Glavni

Skleroza

Antidepresivi: koji su bolji? pregled proizvoda

Izraz "antidepresivi" govori sam za sebe. Odnosi se na skupinu lijekova za borbu protiv depresije. Međutim, opseg antidepresiva mnogo je širi nego što bi se moglo činiti iz naziva. Osim depresije, u stanju su se nositi s osjećajem čežnje, tjeskobe i strahova, ublažavaju emocionalni stres, normaliziraju san i apetit. Uz pomoć nekih od njih, čak se bore protiv pušenja i noćne enureze. I prilično često se antidepresivi koriste kao lijekovi protiv bolova za kroničnu bol. Trenutno postoji značajan broj lijekova koji su klasificirani kao antidepresivi, a njihov popis stalno raste. Iz ovog članka saznat ćete o najčešćim i najčešće korištenim antidepresivima..

Kako djeluju antidepresivi?

Antidepresivi djeluju na neurotransmiterne sisteme mozga kroz različite mehanizme. Neurotransmiteri su posebne tvari preko kojih se prenose različite „informacije“ između živčanih stanica. Ne samo čovjekovo raspoloženje i emocionalna pozadina, već gotovo sva živčana aktivnost ovisi o sadržaju i omjeru neurotransmitera.

Glavnim neurotransmiterima, čija je neravnoteža ili nedostatak povezan s depresijom, smatraju serotonin, norepinefrin, dopamin. Antidepresivi dovode do normalizacije broja i omjera neurotransmitera, čime se eliminiraju kliničke manifestacije depresije. Dakle, oni imaju samo regulatorni učinak, a ne supstituciju, dakle ovisnost (suprotno postojećem mišljenju) ne uzrokuje.

Iako ne postoji niti jedan antidepresiv, učinak njegove upotrebe bio bi vidljiv već od prve uzete tablete. Većini lijekova treba dosta vremena da pokažu svoje sposobnosti. To često uzrokuje da pacijenti sami prestanu uzimati lijek. Uostalom, želim da se neugodni simptomi uklone, kao da je čarolijom. Nažalost, takav "zlatni" antidepresiv još nije sintetiziran. Potraga za novim lijekovima uzrokovana je ne samo željom za ubrzanjem razvoja učinka uzimanja antidepresiva, već i potrebom da se riješe neželjenih nuspojava, smanjenjem broja kontraindikacija za njihovu upotrebu.

Odabir antidepresiva

Odabir antidepresiva među obiljem lijekova na farmaceutskom tržištu prilično je težak zadatak. Važna stvar koju bi se svi trebali sjetiti je da antidepresiv ne može samostalno odabrati pacijent s već postavljenom dijagnozom ili osoba koja je „razmatrala“ simptome depresije. Također, lijek ne može propisati ljekarnik (što se često primjenjuje u našim ljekarnama). Isto se odnosi na promjene lijekova..

Antidepresivi nikako nisu bezopasni lijekovi. Imaju veliki broj nuspojava, a imaju i niz kontraindikacija. Pored toga, ponekad su simptomi depresije prvi znakovi neke druge, ozbiljnije bolesti (na primjer, moždani tumor), a nekontrolirani unos antidepresiva u ovom slučaju može imati fatalnu ulogu za pacijenta. Stoga samo liječnik liječnik treba propisati takve lijekove nakon točne dijagnoze.

Klasifikacija antidepresiva

Širom svijeta antidepresivi su podijeljeni u skupine prema kemijskoj strukturi. Za liječnike, ovo razgraničenje ujedno znači i mehanizam djelovanja lijekova.

S ove pozicije razlikuje se nekoliko skupina lijekova.
Inhibitori monoamin oksidaze:

  • neselektivni (neselektivni) - Nialamid, Izokarboksazid (Marplan), Iproniazid. Do danas se ne koriste kao antidepresivi zbog velikog broja nuspojava;
  • selektivni (selektivni) - moklobemid (Aurorix), pirindol (pirazidol), Befol. U posljednje vrijeme upotreba ove podskupine sredstava je vrlo ograničena. Njihova uporaba obiluje brojnim poteškoćama i neugodnostima. Složenost aplikacije povezana je s nekompatibilnošću lijekova s ​​lijekovima drugih skupina (na primjer, lijekovima protiv bolova i prehladom), kao i potrebom da se pridržava dijeta tijekom njihovog uzimanja. Pacijenti moraju odbiti jesti sir, mahunarke, jetru, banane, haringe, dimljene proizvode, čokoladu, kiseli kupus i niz drugih proizvoda u vezi s mogućnošću razvoja sindroma takozvanog "sira" (visoki krvni tlak s velikim rizikom od infarkta miokarda ili moždanog udara). Stoga su ti lijekovi već stvar prošlosti, ustupajući mjesto "prikladnijim" lijekovima..

Neselektivni inhibitori ponovne pohrane neurotransmitera (tj. Lijekovi koji blokiraju unošenje neurona u sve neurotransmitere bez iznimke):

  • triciklički antidepresivi - amitriptilin, imipramin (imizin, melipramin), klomipramin (anafranil);
  • četverociklistički antidepresivi (atipični antidepresivi) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Selektivni inhibitori ponovne pohrane neurotransmitera:

  • serotonin - Fluoksetin (Prozac, Prodel), Fluvoksamin (Fevarin), Sertralin (Zoloft). Paroksetin (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
  • serotonin i norepinefrin - Milnacipran (Ixel), Venlafaxine (Velaxin), Duloxetine (Simbalta),
  • Norepinefrin i dopamin - Bupropion (Zyban).

Antidepresivi s različitim mehanizmom djelovanja: Tianeptin (Coaxil), Sidnofen.
Podskupina selektivnih inhibitora ponovne pohrane neurotransmitera trenutno se najčešće koristi širom svijeta. To je zbog relativno dobre podnošljivosti lijekova, malog broja kontraindikacija i širokih mogućnosti upotrebe ne samo kod depresije.

S kliničkog stajališta, antidepresivi se često dijele na lijekove s pretežno sedativnim (sedativnim), aktivirajućim (stimulirajućim) i usklađujućim (uravnoteženim) učinkom. Potonja klasifikacija prikladna je za liječnika i pacijenta jer odražava glavne učinke lijekova, osim antidepresiva. Iako, u pravilu, vrijedi reći da na ovom principu nije uvijek moguće jasno razlikovati lijekove.

Lijekovi sa sedativnim učinkom uključuju amitriptilin, mianserin, fluvoksamin; s uravnoteženim djelovanjem - Maprotilin, Tianeptin, Sertralin, Paroksetin, Milnacipran, Duloxetine; s aktivirajućim učinkom - Fluoksetin, Moklobemid, Imipramin, Befol. Ispada da čak i unutar jedne podskupine lijekova, s istom strukturom i mehanizmom djelovanja, postoje značajne razlike u dodatnom, da tako kažem, terapijskom učinku.

Značajke uporabe antidepresiva

Prvo, antidepresivi u većini slučajeva zahtijevaju postupno povećanje doze do individualno učinkovite, to jest, u svakom slučaju, doza lijeka bit će različita. Nakon postizanja učinka, lijek se nastavlja uzimati neko vrijeme, a zatim se poništava postupno kao što je započeo. Ovaj način rada omogućuje vam da izbjegnete pojavu nuspojava i relaps bolesti uz oštro otkazivanje.

Drugo, antidepresivi s trenutnim djelovanjem ne postoje. Nemoguće je riješiti se depresije u roku od 1-2 dana. Stoga se antidepresivi propisuju dulje vrijeme, a učinak se pojavljuje u 1-2 tjedna uporabe (ili čak i kasnije). Samo ako nakon mjesec dana od početka unosa nema pozitivnih promjena u zdravlju, lijek se zamjenjuje drugim.

Treće, gotovo sve antidepresive nepoželjno je koristiti tijekom trudnoće i razdoblja dojenja. Njihov unos nije kompatibilan s alkoholom..

Još jedna značajka uporabe antidepresiva je ranija pojava sedativnog ili aktivirajućeg učinka od samog antidepresiva. Ponekad ta kvaliteta postaje osnova za odabir lijeka.

Gotovo svi antidepresivi imaju neugodnu nuspojavu u obliku seksualne disfunkcije. To može biti smanjenje seksualne želje, anorgazmija, erektilna disfunkcija. Naravno, ova komplikacija terapije antidepresivima ne javlja se kod svih bolesnika, i iako je ovaj problem vrlo osjetljiv, ne bi trebalo šutjeti. U svakom slučaju, seksualno zlostavljanje je potpuno prolazno..

Svaka skupina lijekova ima svoje prednosti i nedostatke. Tako, na primjer, triciklički antidepresivi imaju dobar i prilično brz antidepresiv, djeluju prilično jeftino (u usporedbi s drugim skupinama), ali uzrokuju tahikardiju, zadržavanje mokraće i povećanje intraokularnog tlaka, te smanjenje kognitivnih (mentalnih) funkcija. Zbog tih nuspojava ne mogu ih koristiti osobe koje imaju adenome prostate, glaukom i probleme sa srčanim ritmom, što se često događa u starosti. No, skupina selektivnih inhibitora ponovne pohrane neurotransmitera lišena je takvih nuspojava, ali ti antidepresivi počinju ispunjavati svoju glavnu svrhu nakon 2, ili čak 3 tjedna od početka primjene, a njihov raspon cijena nije jeftin. Uz to, postoje dokazi o njihovoj nižoj kliničkoj učinkovitosti kod teške depresije.

Ukratko gore, ispada da izbor antidepresiva treba biti što personaliziraniji. Što više različitih čimbenika treba uzeti u obzir prilikom propisivanja ovog ili onog lijeka. I zasigurno pravilo „susjeda“ ne bi trebalo djelovati: ono što je pomoglo jednoj osobi može naštetiti drugoj.

Pogledajmo bliže neke od najčešće korištenih antidepresiva..

amitriptilin

Lijek je iz skupine tricikličkih antidepresiva. Ima visoku bioraspoloživost i, među lijekovima svoje skupine, dobro se podnosi. Dostupan je u obliku tableta i injekcija (što je potrebno u teškim slučajevima). Uzima se oralno nakon obroka, počevši s 25-50-75 mg dnevno. Doza se postupno povećava do željenog učinka. Kada se znakovi depresije povuku, doza se mora smanjiti na 50-100 mg / dan i uzimati duže vrijeme (nekoliko mjeseci).

Najčešće nuspojave uključuju suha usta, kasno mokrenje, proširene zjenice i oslabljen vid, pospanost i vrtoglavicu, drhtanje ruku, poremećaje srčanog ritma, poremećaj pamćenja i razmišljanja.

Lijek je kontraindiciran s povećanim intraokularnim tlakom, adenomom prostate, teškim poremećajima srčane provodljivosti.

Osim depresije, može se koristiti za neuropatske bolove (uključujući migrene), noćnu enurezu kod djece i psihogene poremećaje apetita.

Mianserin (Lerivon)

Ovo je lijek s dobrom tolerancijom, s umjerenim sedativnim učinkom. Pored depresije, može se koristiti i u liječenju fibromijalgije. Efektivna doza je od 30 do 120 mg / dan. Dnevne doze preporučuje se podijeliti u 2-3 doze.

Naravno, i ovaj lijek, kao i drugi, ima svoje nuspojave. Ali razvijaju se u vrlo malom broju bolesnika. Najčešće nuspojave od uzimanja Lerivona uključuju debljanje, povećanu aktivnost jetrenih enzima i mali edem.

Lijek se ne koristi do 18 godina, s bolestima jetre, s alergijskom netolerancijom na njega. Ako je moguće, ne smiju ga uzimati osobe s dijabetesom, adenomom prostate, bubrežnim, jetrenim, zatajenjem srca, glaukomom koji zatvara kut.

Tianeptin (koaksil)

Lijek se aktivno koristi ne samo za liječenje depresije, već i za neurozu, menopauzu, u liječenju sindroma povlačenja alkohola. Jedan od popratnih učinaka njegove upotrebe je normalizacija sna..

Coaxil se uzima u dozi od 12,5 mg 3 puta dnevno prije jela. Gotovo da nema kontraindikacija (ne može se koristiti do dobi od 15 godina, istodobno s inhibitorima monoamin oksidaze i s individualnom netolerancijom), stoga se često propisuje u starosti.

Nuspojave uključuju suha usta, vrtoglavicu, mučninu i povećanje otkucaja srca.

Fluoksetin (Prozac)

Ovo je možda jedan od najpopularnijih lijekova posljednje generacije. Prednost mu daju i liječnici i pacijenti. Liječnici - za visoku učinkovitost, pacijenti - za jednostavnu uporabu i dobru toleranciju. Fluoksetin proizvodi i domaći proizvođač, pa je lijek s ovim imenom također prilično ekonomičan. Prozac se proizvodi u Velikoj Britaniji, tako da je prilično skup lijek, posebno uzimajući u obzir potrebu za dugotrajnom uporabom.

Možda je jedini nedostatak relativno odgođen antidepresivni učinak. Uobičajeno, trajno poboljšanje razvija se u 2-3. Tjednu upotrebe. Lijek se uzima u dozi od 20-80 mg / dan, a mogući su različiti obrasci upotrebe (samo ujutro ili dva puta dnevno). Za starije osobe maksimalna dnevna doza nije veća od 60 mg. Jedenje ne utječe na apsorpciju lijeka.

Lijek se može sigurno koristiti kod ljudi s kardiovaskularnom i urološkom patologijom..

Iako su nuspojave pri upotrebi fluoksetina rijetke, one ipak postoje. Ovo je pospanost, glavobolja, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zatvor, suha usta. Lijek je kontraindiciran samo s individualnom netolerancijom.

Venlafaksin (Velaksin)

Odnosi se na nove lijekove koji tek dobivaju na značaju u liječenju depresivnih poremećaja. Uzima se odmah u 37,5 mg 2 puta dnevno (to jest, ne zahtijeva postupni odabir doze). U rijetkim slučajevima (s teškom depresijom), možda ćete trebati povećati dnevnu dozu na 150 mg. Ali na kraju liječenja dozu treba smanjivati ​​jednako postupno kao i kod upotrebe većine antidepresiva. Venlafaksin se mora uzimati uz obroke.

Venlafaksin ima zanimljivo svojstvo: to su nuspojave ovisne o dozi. To znači da je u slučaju jedne od nuspojava potrebno neko vrijeme smanjiti dozu lijeka. S produljenom uporabom smanjuje se učestalost i ozbiljnost nuspojava (ako postoje) i nema potrebe za promjenom lijeka. Najčešće nuspojave uključuju smanjeni apetit, smanjenu tjelesnu težinu, zatvor, mučninu, povraćanje, povišen kolesterol u krvi, povišen krvni tlak, crvenilo kože, vrtoglavicu.

Kontraindikacije za uporabu venlafaksina su sljedeće: dob do 18 godina, teško oštećenje jetre i bubrega, pojedinačna netolerancija, istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze.

Duloksetin (Simbalta)

Također novi lijek. Preporučuje se uzimanje 60 mg jednom dnevno, bez obzira na obrok. Maksimalna dnevna doza je 120 mg. Duloksetin se može koristiti kao sredstvo za ublažavanje bolova kod dijabetičke polineuropatije, sindroma kronične boli s fibromijalgijom.

Nuspojave: često uzrokuje smanjenje apetita, nesanicu, glavobolju, vrtoglavicu, mučninu, suha usta, zatvor, pojačani umor, pojačano mokrenje, pojačano znojenje.

Duloksetin je kontraindiciran kod bubrežne i jetrene insuficijencije, glaukoma, nekontrolirane arterijske hipertenzije, mlađe od 18 godina, s povećanom osjetljivošću na komponente lijeka i istodobnom primjenom s inhibitorima monoamin oksidaze.

Bupropion (Zyban)

Ovaj antidepresiv poznat je kao učinkovit ovisnik protiv nikotina. No, kao puki antidepresiv, on je prilično dobar. Njegova prednost u odnosu na nekoliko drugih lijekova je odsutnost nuspojave u obliku seksualne disfunkcije. Ako se takva nuspojava pojavi kada se primjenjuju, primjerice, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, pacijenta treba prebaciti na Bupropion. Postoje studije koje su čak pokazale poboljšanje kvalitete seksualnog života kod osoba bez depresije dok su uzimale ovaj lijek. Samo ovu činjenicu treba ispravno tumačiti: Bupropion ne utječe na seksualni život zdrave osobe, već djeluje samo ako postoje problemi na ovom području (što znači da Viagra nije).

Bupropion se koristi i u liječenju pretilosti, s neuropatskom boli..

Uobičajeni režim primjene bupropiona je sljedeći: prvi se tjedan uzima 150 mg 1 puta dnevno, bez obzira na unos hrane, a zatim 150 mg 2 puta dnevno nekoliko tjedana.

Bupropion nije bez nuspojava. To mogu biti vrtoglavica i drhtavica pri hodanju, drhtanje udova, suha usta i bol u trbuhu, poremećaji stolice, svrbež ili osip, epileptični napadaji.

Lijek je kontraindiciran kod epilepsije, Parkinsonove bolesti, Alzheimerove bolesti, dijabetes melitusa, kroničnih bolesti jetre i bubrega, mlađih od 18 godina i nakon 60 godina.

Općenito, ne postoji idealan antidepresiv. Svaki lijek ima svoje prednosti i nedostatke. A individualna osjetljivost je također jedan od glavnih čimbenika učinkovitosti antidepresiva. I premda to nije uvijek moguće od prvog pokušaja udara depresije u srce, sigurno postoji lijek koji će biti spas za pacijenta. Pacijent će se definitivno izvući iz depresije, trebali biste biti samo strpljivi.

Amitriptyline recenzije

posebne upute

Prije početka terapije lijekom Amitriptyline Nycomed potrebno je kontrolirati krvni tlak jer se kod osoba s labilnim ili niskim krvnim tlakom može čak smanjiti.

Pacijenti se ne smiju naglo ustati (zauzeti uspravno) iz ležećeg ili sjedećeg položaja. Studije (glavnina studije su pacijenti stari 50 godina i stariji) pokazali su da uporaba tricikličkih antidepresiva i selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina povećava rizik od frakture kostiju, ali mehanizam djelovanja ovog procesa i stupanj rizika nisu poznati.

Tijekom liječenja preporučuje se kontrolirati sastav periferne krvi (posebno s razvojem tonzila, groznice ili pojavom simptoma nalik gripi), a uz produljenu terapiju - funkciju jetre i kardiovaskularnog sustava. U bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava i starijih bolesnika potrebno je kontrolirati EKG, krvni tlak i rad srca.

Amitriptilin s oprezom koristi se istodobno s induktorima ili inhibitorima citokroma P450 CYPZA4. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je isključiti uporabu alkoholnih pića

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je isključiti uporabu alkoholnih pića.

Ukidanje lijeka treba izvoditi postupno, jer nagli prekid unosa, posebno nakon dugog tečaja, može dovesti do razvoja sindroma povlačenja.

M-antiholinergička aktivnost amitriptilina može uzrokovati napad povećanog intraokularnog tlaka. Također je moguće smanjiti suzenje i povećati količinu sluzi u lakrimalnoj tekućini, što kod ljudi koji koriste kontaktne leće može dovesti do oštećenja vanjskog sloja rožnice..

U kliničkoj praksi opisan je slučaj smrti zbog aritmije koja nastupi 56 sati nakon predoziranja lijekom..

U bolesnika sa suicidnom tendencijom, samoubilački rizik traje tijekom liječenja sve dok se ne postigne značajno poboljšanje simptoma depresije. Budući da se terapijski učinak amitriptilina počinje pojavljivati ​​tek nakon 2-3 tjedna liječenja, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika sklonih samoubojstvu dok se njihovo stanje ne poboljša. Osobe koje su ranije izražavale suicidne misli ili samoubilačke pojave, kao i pokušale počiniti samoubojstvo prije početka terapije ili tijekom liječenja, trebaju biti pod stalnim nadzorom liječnika. Distribuciju lijekova takvim pacijentima provode samo ovlaštene osobe. Amitriptyline Nycomed (kao i drugi antidepresivi) može sam povećati učestalost samoubistava u bolesnika mlađih od 24 godine, stoga je prije propisivanja lijeka pacijentima mlađim od 24 godine potrebno utvrditi omjer prednosti njegove uporabe i rizika od samoubojstva.

U ljudi s manično-depresivnim sindromom amitriptilin može uzrokovati maničnu fazu. U slučaju maničnih simptoma, lijek treba prekinuti.

Bolesnici koji istodobno s općim ili lokalnim anesteticima primaju tri- ili tetracikličke antidepresive mogu povećati rizik od pada krvnog tlaka i razvoja aritmija. Zato je preporučljivo otkazati lijek prije planirane kirurške operacije. U slučaju hitne operacije obavijestite anesteziologa o uzimanju amitriptilina.

Lijek može utjecati na djelovanje inzulina i promijeniti koncentraciju glukoze u krvi nakon jela. U bolesnika sa šećernom bolešću možda će biti potrebna korekcija terapije. Sama depresija može promijeniti metabolizam glukoze.

Ljudi koji uzimaju Amitriptyline Nycomed trebali bi obavijestiti svog stomatologa o uzimanju lijeka. Suha usta mogu izazvati upalu, promjene na usnoj sluznici, zubnom karijesu i peckanje u ustima. Pacijentima se savjetuje da redovito posjećuju stomatologa..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja lijekom se ne smije voziti i raditi s drugim potencijalno opasnim mehanizmima.

U kojim se slučajevima imenuje

Indikacije za uporabu "Amitripilina" su, na primjer, bolesti poput:

anoreksija i bulimija;

Ponekad je ovaj lijek propisan djeci s enurezom..

Ovaj prilično jak lijek treba propisati isključivo liječnik. Zapravo daje puno nuspojava. Često se opažaju pacijenti koji uzimaju lijek "Amitriptilin":

poremećeno fokusiranje;

zatvor i začepljenje crijeva;

letargija i pospanost;

vrtoglavica i nizak krvni tlak;

Također, ljudi koji idu na tečaj korištenjem ovog lijeka mogu osjetiti nesvjesticu..

Također postoji prilično puno kontraindikacija za ovaj lijek. Na primjer, on nije propisan pacijentima ako imaju probleme poput:

bolest mjehura.

S oprezom se ovaj lijek propisuje kod shizofrenije, bronhijalne astme, epilepsije i nekih drugih bolesti.

Značajke asimilacije

Aktivna komponenta, jednom u tijelu, brzo se apsorbira bez ostataka. Percepcija nastaje kroz probavni trakt. Najviša razina koncentracije opaža se u krvi nekoliko sati nakon gutanja (obično razdoblje varira od dva sata do šest). Razina koncentracije u plazmi kod različitih bolesnika prilično je različita.

Bioraspoloživost 10 mg i 25 mg Amitriptyline Nycomed-a je oko 50%, dok većina aktivne tvari (do 95%) može reagirati s krvnim proteinima. Najviša razina koncentracije postiže se nakon četiri sata od trenutka uzimanja lijeka. Da bi se postigla ravnotežna koncentracija, potrebno je redovito uzimanje lijekova najmanje sedam dana. Proizvod se distribuira u količini od oko 1085 l / kg. Djelatna tvar može prodrijeti u placentu, nalazi se u majčinom mlijeku. Obradu provodi jetra, do polovice cjelokupnog lijeka se obrađuje u prvom ciklusu. Djelatna tvar je također izložena citokromu P450, što dovodi do pojave nortriptilina. I matični spoj i produkt metabolizma hidroksiliraju se prilikom prolaska kroz jetru. Derivati ​​su aktivni, konjugiraju se s glukuronskom kiselinom uz proizvodnju neaktivnih komponenata.

Kako radi

Obično biraju "Amitriptyline Nycomed" za depresiju, neuropatiju i niz drugih sličnih zdravstvenih poremećaja. Prije odabira lijeka, potrebno je dijagnosticirati stanje osobe, uključujući provjeru hormonske pozadine. Lijek pripada skupini tricikličkih antidepresiva. Kada aktivna komponenta uđe u tijelo, pogođeni su monoamini, jer sredstvo ne inhibira selektivno procese ponovnog unosa.

Od čega se proizvode tablete Amitriptyline Nycomed? Pa, sigurno ne iz lošeg raspoloženja! Ovaj lijek ima izražen sedativni učinak, međutim, ima timoanaleptički učinak. Pod njegovim utjecajem povećava se koncentracija serotonina, norepinefrina u tijelu. To utječe na središnji živčani sustav budući da se koncentracija mijenja u sinaptičkoj pukotini. Pošto je ponovno zarobljavanje spojeva blokirano, njihov broj se s vremenom povećava..

Kontraindikacije amitriptilin

Uporaba lijeka je kontraindicirana u sljedećim slučajevima:

  • tijekom trudnoće;
  • tijekom laktacije;
  • s povećanom individualnom osjetljivošću na komponente lijeka;
  • u kombinaciji s MAO inhibitorima;
  • sa srčanim udarom;
  • u slučaju intoksikacije analgeticima, psihotropima i hipnoticima;
  • s zatvorenim glaukomom;
  • ako postoji kršenje u radu atrioventrikularnog snopa, Njegovog snopa i intraventrikularnog provođenja;
  • mlađi od 12 godina.

S izuzetnim oprezom, lijek se može koristiti kod alkoholizma, epilepsije, bronhijalne astme. Ako osoba pati od hipertireoze, shizofrenije, povišenog intraokularnog tlaka, zatajenja srca, liječenje amitriptilinom provodi se u ekstremnim slučajevima

Ako osoba pati od hipertireoze, shizofrenije, povišenog intraokularnog tlaka, zatajenja srca, liječenje amitriptilinom provodi se u ekstremnim slučajevima.

indikacije

Uputa "Amitriptyline" i pregledi pokazuju njegovu učinkovitost u depresiji i neurozi tipa neuroze. Dobro uklanja strah, mentalni stres, potiče brzo zaspati. Lijek se može uzimati za kršenje emocionalnog stanja različitih etiologija, uključujući tijekom povlačenja alkohola.

Osim toga, antidepresiv je propisan za somatske bolesti, posebno psihogenog porijekla. Eliminira noćnu enurezu, smanjuje bol kod migrena, onkoloških patologija, neuralgije, čira na želucu, reume. Lijek se koristi u liječenju patološkog prejedanja (bulimija).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina. Ima snažan sedativni i timoanaleptički (antidepresiv) učinak..

Amitriptylin povećava sadržaj serotonina i norepinefrina u sinaptičkoj pukotini u središnjem živčanom sustavu inhibirajući ponovni unos tih neurotransmitera membranama presinaptičkih neurona.

Amitriptilin blokira receptore Hl-histamina, α1-adrenergičkih receptora i M1 i M2 muskarinskih kolinergičkih receptora. Prema monoaminskoj hipotezi, postoji povezanost između funkcije serotonina i norepinefrina u sinapsama mozga i emocionalnog tona osobe.

Nije utvrđena jasna veza između koncentracije amitriptilina u plazmi i kliničkog učinka lijeka, ali pri koncentraciji aktivne tvari u rasponu od 100 do 260 μg / l, očigledno se postiže optimalni klinički učinak amitriptilina.

Značajno smanjenje depresije događa se kasnije nego što je zapaženo ravnotežna koncentracija u plazmi. To se događa nakon otprilike 2-6 tjedana terapije..

Amitriptilin također ima učinak sličan kinidinu na inervaciju srca od strane autonomnog živčanog sustava.

farmakokinetika

Lijek se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u plazmi uočena je 2-6 sati nakon oralne primjene amitriptilina.

Koncentracija tvari u plazmi značajno se razlikuje kod različitih bolesnika. Bioraspoloživost je oko 50%. Otprilike 95% amitriptilina veže se na proteine ​​u plazmi. Za postizanje maksimalne koncentracije potrebno je 4 sata, a ravnotežna koncentracija opaža se otprilike tjedan dana nakon početka terapije. Količina distribucije prosječno je 1085 l / kg. Amitriptilin i njegov aktivni metabolit prelaze placentarnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko.

Metabolizam lijeka događa se u jetri. Oko 50% amitriptilina prolazi učinak prvog prolaska kroz jetru. Pod utjecajem citokroma P450 N-demetilacija tvari događa se s stvaranjem nortriptilina (aktivnog metabolita). Nakon toga, amitriptilin i nortriptilin hidroksiliraju se tako da nastaju aktivni hidroksi- i 10-hidroksimetaboliti (metaboliti amitriptilina) i 10-hidroksi-nortiptylin (metabolit nortriptilina). Kao rezultat konjugacije s glukuronskom kiselinom, nastaju neaktivni metaboliti. Glavni čimbenik koji određuje bubrežni klirens i koncentraciju u plazmi lijeka je brzina hidroksilacije. Kod nekih ljudi, zbog genetskih karakteristika, proces hidroksilacije se usporava. Poluvrijeme amitriptilina i nortiptylina iz krvne plazme u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre se povećava.

Poluvrijeme eliminacije iznosi od 9 do 46 sati za amitriptilin i od 18 do 95 sati za nortriptilin. Glavni dio lijeka izlučuje se kroz crijeva i bubrege u obliku metabolita. Nepromijenjeno se izluči samo mala količina amitriptilina. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega izlučivanje metabolita usporava, ali sama brzina metabolizma ostaje nepromijenjena. Budući da amitriptilin i proteini u plazmi imaju vrlo visoku vezu, dijaliza nije učinkovita.

Cijena i analozi lijeka

"Amitriptilin" se izdaje iz ljekarni strogo na recept. Takav lijek se ne može uzimati sam. Ovo je jeftin lijek. Cijena tableta i dražeja je od 30 do 60 rubalja. Otopina za injekciju košta od 45 do 70 rubalja.

Pacijenti su zainteresirani za analoge antidepresiva za djelatnu tvar. Takvi lijekovi uključuju Saroten Retard. Njegova aktivna komponenta je i amitriptilin. Pregledi analognog pokazuju da učinak lijeka na tijelo traje dulje vrijeme. Ovo je produljeni oblik antidepresiva. Ima iste prednosti i nedostatke kao i uobičajeni "Amitriptyline". Cijena ovog lijeka je od 200 do 370 rubalja.

Često su pacijenti zainteresirani za analoge lijekova s ​​manje izraženim nuspojavama. Takvi lijekovi mogu se odabrati. Sadrže i druge aktivne sastojke, ali su i antidepresivi stare generacije. To uključuje:

Razmotrimo detaljnije svaki analog. "Melipramin" se također odnosi na tricikličke antidepresive. Ali on ima izraženiji aktivirajući učinak, a ne sedativ. Djeluje kao antikolinergično, ali rijetko izaziva nuspojave. Lijek je propisan za depresiju s asteničnim manifestacijama. Kao i indikacije za uporabu lijeka su psihosomatske bolesti naznačene u uputama "Amitriptyline". Pregledi analoga govore da ovaj lijek uklanja letargiju u depresiji, ali slabo utječe na anksioznost. Cijena Melipramina je od 310 do 430 rubalja.

Anafranil je također triciklički antidepresiv. Nuspojave su mnogo manje izražene od onih Amitriptilina. Lijek može ukloniti i prekomjernu retardaciju i anksioznost. Cijena lijeka u ljekarnama iznosi od 270 do 600 rubalja.

Lyudiomil je noviji lijek. Ima drugačiju strukturu, nije ista kao triciklički lijekovi, to je tetraciklički antidepresiv. Lijek ne spada u antikolinergike, nema takve nuspojave kao što su suha usta, smještaj spazma, otežano mokrenje. U ovom slučaju, lijek dobro uklanja tjeskobu i somatske znakove depresije. Cijena lijeka u ljekarnama iznosi od 550 do 850 rubalja.

Što se dalje događa

Zašto korisnici tako često u svojim pregledima bilježe pozitivan učinak uzimanja lijeka? Upute za uporabu "Amitriptyline Nycomed" objašnjavaju to mehanizmom koji u ljudskom tijelu pokreće aktivna komponenta; uzima se u obzir da koncentracija u krvi doseže terapijsku vrijednost (istodobno se postiže bubrežni klirens) zbog brzine hidroksilacije. Slučajevi propisivanja lijeka pacijentima s odgođenom hidroksilacijom zbog genetskih razloga dokumentiraju se. Učinkovitost prijema u ovom slučaju postaje dvojbena.

Ako se u pacijentovoj anamnezi spominje disfunkcija jetre ili nedovoljno funkcioniranje ovog organa, povećava se razdoblje eliminacije polovine koncentracije aktivne komponente i njegovih derivata iz tijela. Poluživot treba očekivati ​​u rasponu od 9 do 46 sati, aktivni metabolički produkt nortiptyline izlučuje se za 18-95 sati. Većina proizvoda napušta tijelo putem bubrega, crijevnog trakta. Vrlo mali postotak progutane tvari izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku. Ako djeluju s poremećajima, mijenja se i sam mehanizam metabolizma aktivne komponente i njegovih metabolita, dok se razdoblje izlučivanja tvari povećava. Iz aktivne komponente iz plazme nije moguće ukloniti, dijaliza je neučinkovita, jer se lijek brzo veže na proteine ​​u krvi.

Sposobnost dodjeljivanja djeci

Uputa za lijek kaže da je dob od 12 godina kontraindikacija. U napomeni za slične lijekove granica je 10 godina. Ova se ograničenja odnose na standardne doze i režime za odrasle. Pacijent stariji od 12 godina može uzeti uobičajenu dozu.

U adolescenata se amitriptilin često koristi za liječenje poremećaja prehrane i depresije. Poznato je da lijek ima pozitivan učinak na bolesnike s anoreksijom, jer može povećati apetit..

Ulaz po posebnom programu dopušten je za osobe starije od 6 godina. U ovoj se dobi amitriptilin najčešće liječi od mokrenja u krevetu (enureza) i teških oblika depresije. Ovaj tricikl je bolji od ostalih antidepresiva kako bi se nosio s ovom patologijom. U slučaju depresivnih i anksiozno-fobičnih poremećaja, poželjnije je odlučiti se za druge ljekovite tvari..

Do 6 godina, uzimanje amitriptilina čak i u malim koncentracijama je kontraindicirano.

posebne upute

Budući da amitriptilin ima izražen antiholinergički učinak, ponekad se slabije podnosi od ostalih antidepresiva iz ove kategorije. Uz pravilnu upotrebu, nema nuspojava i pogoršanja.

Tijekom trudnoće i dojenja

Djelatna tvar prelazi preko placente i ulazi u mlijeko. Stoga se terapija lijekovima tijekom ovog razdoblja ne preporučuje. Liječenje amitriptilinom u prvom tromjesečju rađanja djeteta strogo je zabranjeno.

U djetinjstvu

Prema uputama, uzimanje lijeka ne preporučuje se pacijentima mlađim od 12 godina. Međutim, prema posebnim uputama liječnika, lijek se može koristiti u dobi od 6-12 godina u smanjenom doziranju. Do 6 godina, takvo je liječenje strogo kontraindicirano.

U starosti

Pacijentima u ovoj dobi lijek se propisuje s oprezom, jer

aktivna tvar može izazvati poremećaje u reakciji, brzini razmišljanja. Pripazite da izvodite vrste radova za koje je potrebna pažnja i koncentracija..

Lijek je propisan u minimalnim dozama. Ako je potrebno, mogu se postupno povećavati..

kontraindikacije

  • infarkt miokarda (uključujući nedavni)
  • srčane aritmije;
  • kršenje intraventrikularne i atrioventrikularne provodljivosti;
  • kongenitalni sindrom produženog intervala QT i istodobna primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval;
  • bradikardija;
  • hipokalemija;
  • oblik glaukoma za zatvaranje kuta;
  • paralitični ileus;
  • sužavanje pilora (pilorična stenoza);
  • hiperplazija prostate popraćena zadržavanjem mokraće;
  • akutni mentalni poremećaj;
  • akutna alkoholna intoksikacija;
  • akutno trovanje analgeticima, psihotropima i hipnoticima;
  • nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
  • djeca mlađa od 12 godina;
  • razdoblje dojenja;
  • istodobna primjena s MAO inhibitorima (monoamin oksidaza), kao i uzimanje MAO inhibitora dva tjedna prije početka terapije amitriptilinom;
  • povećana individualna osjetljivost na pojedine komponente lijeka.

Relativno (Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg i 10 mg koriste se s oprezom):

  • bolesti kardiovaskularnog sustava (arterijska hipertenzija, angina pektoris);
  • glaukom zatvorenog kuta, akutni kut očne komore i ravna prednja komora oka, povećani intraokularni tlak;
  • oslabljena funkcija bubrega i / ili jetre;
  • hipotenzija mokraćnog mjehura, zadržavanje mokraće;
  • hiperplazija prostate;
  • krvne bolesti;
  • hipertireoidizam;
  • kronični alkoholizam;
  • bipolarni poremećaj, shizofrenija;
  • konvulzivna stanja, epilepsija;
  • starija dob;
  • istodobna upotreba s tabletama za spavanje i antipsihoticima.

Interakcija lijekova

Amitriptyline Nycomed potencira depresiju središnjeg živčanog sustava sljedećim lijekovima: opojnim i centralnim analgeticima, antipsihoticima, antikonvulzivima, hipnoticima i sedativima, alkoholom i općom anestezijom.

Lijekovi koji inhibiraju izoencim CYP2D6 (glavni izoenzim s kojim se metaboliziraju triciklički antidepresivi) mogu inhibirati metabolizam amitriptilina i povećati njegovu koncentraciju u plazmi. Takvi lijekovi uključuju: antipsihotike, antiaritmike zadnje generacije (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenitoin), inhibitore ponovne pohrane serotonina (osim citaloprama, koji je vrlo slab inhibitor), P-blokatore.

Amitriptyline Nycomed je kontraindiciran da se istodobno primjenjuje s MAO inhibitorima, jer takva kombinacija dovodi do razvoja serotoninskog sindroma, koji uključuje grčeve kada su uzbuđeni, miokloniju, mentalni poremećaj s zamućenom sviješću i komom. Lijek se može započeti primjenjivati ​​2 tjedna nakon prestanka terapije ireverzibilnim, neselektivnim MAO inhibitorima i 1 dan nakon povlačenja moklobemida (reverzibilni inhibitor MAO). Zauzvrat, liječenje MAO inhibitorima može započeti ne ranije od 2 tjedna nakon otkazivanja Amitriptyline Nycomed-a. I u prvom i u drugom slučaju terapija MAO inhibitorima i amitriptilinom započinje s malim dozama, koje se nakon toga postupno povećavaju.

Lijek se ne preporučuje istovremeno koristiti sa sljedećim lijekovima:

  • simpatomimetici (adrenalin, izoprenalin, fenilefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): pojačan je učinak ovih lijekova na kardiovaskularni sustav;
  • sredstva za blokiranje adrenergike (metildopa, klonidin): moguće slabljenje antihipertenzivnog učinka sredstava za blokiranje adrenergičkih tvari;
  • m-antikolinergici (derivati ​​fenotiazina, atropin, antiparkinsonski lijekovi, biperiden, H blokatori1-histaminski receptori): amitriptilin može pojačati učinak ovih lijekova na crijeva, mjehur, vidni organ i središnji živčani sustav; zajedničku upotrebu treba izbjegavati zbog rizika od jakog porasta temperature i pojave začepljenja crijeva;
  • lijekovi koji produljuju QT interval (antiaritmički lijekovi, neki antipsihotici, H blokatori1-histaminski receptori, anestetici, sotalol, klorni hidrat): povećava se rizik od razvoja ventrikularnih aritmija;
  • litijeve soli: moguće je povećati toksičnost litija, što se očituje tonično-kloničnim napadima, drhtavicom, nekoordiniranim razmišljanjem, halucinacijama, poteškoćama u pamćenju i zloćudnim antipsihotičkim sindromom;
  • antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol): povećava se serumska koncentracija amitriptilina i povećava se toksičnost lijeka s njim.

Amitriptyline Nycomed primjenjuje se s oprezom istovremeno sa sljedećim lijekovima:

lijekovi koji inhibiraju središnji živčani sustav (jaki analgetici, sedativi i hipnotičari, lijekovi koji sadrže etanol i etanol): moguće je povećati inhibiciju funkcija središnjeg živčanog sustava;
induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, rifampicin): metabolizam amitriptilina može se povećati i njegova koncentracija u plazmi može pasti, što u konačnici dovodi do slabljenja antidepresiva;
antipsihotici: moguća je međusobna inhibicija metabolizma što može uzrokovati smanjenje praga napadaja i dovesti do razvoja napadaja (ponekad je potrebno prilagođavanje doze antipsihotika i amitriptilina);
spori blokatori kalcijevih kanala, metilfenidat, cimetidin: koncentracija amitriptilina u plazmi raste i povećava se njegova toksičnost;
tablete za spavanje i antipsihotici: istodobna primjena amitriptilina, tableta za spavanje i antipsihotika se ne preporučuje (ako je potrebno, uporaba ove kombinacije treba biti posebno oprezna);
valproična kiselina: povećana koncentracija amitriptilina i nortriptilina (može zahtijevati smanjenje doze lijeka);
sukralfat: apsorpcija amitriptilina je oslabljena i antidepresivni učinak se smanjuje;
fenitoin: metabolizam fenitoina je inhibiran i njegova toksičnost se povećava (mogući su ataksija, tremor, nistagmus i hiperrefleksija);
pripravci iz šipka perforirani: metabolizam amitriptilina u jetri se aktivira i njegova maksimalna koncentracija u plazmi smanjuje (možda će biti potrebno prilagođavanje doze amitriptilina).

Amitriptilin. Recenzije pacijenata koji uzimaju lijek, upute za uporabu, cijena

Amitriptilin je jedan od najpovoljnijih klasičnih antidepresiva s umirujućim učinkom. Sintetiziran 60-ih godina 20. stoljeća, postao je zlatni standard u liječenju depresije.

Recenzije pacijenata koji su uzimali Amitriptyline za čitavo vrijeme njegova postojanja istaknuli su lijek kao pouzdan i jedno od najjeftinijih sredstava kod anksioznih poremećaja, uznemirenih stanja, poremećaja spavanja, raznih vrsta depresije.

Indikacije za uporabu

Klasični triciklički antidepresiv ima širok raspon indikacija, a ponajprije utječe na depresivna stanja različite prirode: endogena, neurološka, ​​involucijska, reaktivna, uzrokovana uzimanjem lijekova. Učinkovit lijek za organske promjene u moždanom tkivu, sindrom povlačenja alkohola.

Ostale indikacije za imenovanje amitriptilina:

  • emocionalni poremećaji mješovitog tipa;
  • alkoholne i shizofrene psihoze;
  • psihogena anoreksija, bulimija nervoza;
  • poremećaji u ponašanju (poremećaji pažnje i aktivnosti);
  • noćna enureza.

Amitriptylin je propisan za prevenciju napadaja migrene, kao i za kronične bolove koje je teško zaustaviti:

  • reumatski;
  • dijabetička;
  • onkološki;
  • postherpetična;
  • posttraumatskog.

Lijek je uključen u kompleksnu terapiju čira na želucu i crijevima, koristi se za sindrom cikličnog povraćanja, sindrom kroničnog umora i sindrom iritabilnog crijeva, kao i brojne bolne urogenitalne patologije kod muškaraca i žena.

Struktura

Glavna aktivna tvar lijeka je amitriptilin hidroklorid - bijeli prah je bez mirisa, topiv u vodi, etanolu, kloroformu. Odnosi se na psihofarmakološke tvari iz skupine klasičnih tricikličkih antidepresiva. Amitriptilin u ljudskom tijelu ima sedativne, timoleptičke, analgetske učinke.

Tvar ima snažan antikolinergički učinak, zbog svoje sposobnosti blokiranja holinergičkih receptora. Sedacija nastaje zbog afiniteta za Hl-histaminske receptore. U isto vrijeme, amitriptilin pokazuje svojstva alfa adenoblokatora..

Dodatne komponente lijeka u tabletama: celuloza (mikrokristalna), talk, laktoza, magnezijev stearat, škrob (u geliranom obliku), silicij dioksid, kinolinsko bojilo (žuto). Pomoćni sastojci pružaju oblik i konzistenciju oblika tablete lijeka i stabiliziraju osnovnu tvar.

1 ml injekcije amitriptilina uključuje 10 mg aktivne tvari. Pomoćni sastojci tekućeg oblika lijeka: voda, kaustična soda, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

U kojem obliku se proizvodi

Amitriptilin je dostupan u tabletama, tabletama i otopinama za i / m injekcije.

Obrazac za puštanjedozaAmbalažaCijena
tablete10, 25, 50 mg10, 50 (rjeđe 20, 30, 40) tableta u staničnim pakiranjima ili polimernim spremnicimaOd 18 do 57 rubalja.
Žele bonbona25 mgU blisterima za 10 i 30 komada.Od 21 rub.
Rješenje (v / m)2 ml5 ili 10 ampulaOd 43 rub.

Amitriptyline tablete imaju okrugli, bikonveksni oblik, filmom obložene, obojane žutom bojom.

farmakodinamiku

Antidepresivni učinak amitriptilina osigurava se normalizacijom količine serotonina i zadržavanjem norepinefrina blokiranjem njihove reverzne apsorpcije. Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do smanjenja aktivnosti serotonina, beta-adrenergičkih receptora, osigurava normalan prijenos živčanih impulsa, vraća ravnotežu u živčanom sustavu.

Amitriptyline pregledi pacijenata koji uzimaju lijek, karakteriziraju kao brz način za smanjenje uznemirenosti, letargije, zaustavljanje napadaja panike, normalizaciju raspoloženja i sna. Antidepresivni učinak primjećuje se unutar 3 tjedna nakon početka.

Blokirajući učinak tricikličkog antidepresiva na histaminske receptore pruža sedativni i hipnotički učinak lijeku. Ovo se svojstvo u ranim fazama liječenja smatra pozitivnom kvalitetom, a s produljenom terapijom pripisuje se nepoželjnim nuspojavama..

Antiulcerno djelovanje amitriptilina nastaje zahvaljujući sedativnom i antiholinergičnom učinku na gastrointestinalne receptore.

Učinkovitost u enurezi pruža se povećanjem mišićnog tonusa sfinktera i opuštanjem mokraćnog mjehura (što povećava njegovu sposobnost istezanja), kao i mišića prostate. Analgetski učinak povezan je s izlaganjem opijatnim receptorima i koncentracijom monoaminskih neurotransmitera (posebno serotonina) u središnjem živčanom sustavu.

Mehanizam djelovanja za poremećaje prehrane živčane prirode nije u potpunosti razumljiv, ali sličan je onome kod depresije. Primjećuje se učinak amitriptilina kod bulimije u bolesnika s depresijom i u njegovoj odsutnosti. Štoviše, korekcija ponašanja kod prehrane i neurološki simptomi mogu se dogoditi neovisno jedan o drugom..

farmakokinetika

Amitriptilin se visoko apsorbira, njegova bioraspoloživost doseže 60%, a neki aktivni metaboliti - 70%. Najviša koncentracija aktivne tvari u krvi dostiže se 2-7 sati nakon pojedinačne doze. S intramuskularnom primjenom ubrizgavanja, maksimalna koncentracija u krvi je veća i postiže se brže.

Amitriptylin prevladava krvno-moždanu, histohematološku i placentarnu barijeru, nalazi se u majčinom mlijeku u koncentracijama blizu plazme. Metabolizam lijeka prolazi u stanicama jetre sa značajnim "učinkom prvog prolaska" i stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita.

Poluvrijeme eliminacije amitriptilina može trajati 28 sati, ali u prosjeku ne prelazi 10 sati. Nortriptyline, kao najvažniji metabolit, nalazi se u krvi do 7 dana. Potpuno povlačenje traje 14 dana.

primjena

Amitriptyline preglede pacijenata koji uzimaju lijek preporučuje se uzimati strogo u skladu s uputama: bez žvakanja, tijekom ili neposredno nakon obroka, piti tablete s puno tekućine.

Tako možete značajno smanjiti rizik od iritacije želučane sluznice. Različiti uvjeti zahtijevaju liječenje raznih trajanja. Tečajevi kraći od 30 dana nisu učinkoviti, najčešće terapija antidepresivima traje od nekoliko mjeseci do nekoliko godina.

Prije početka terapije, prati se krvni tlak. Tijekom liječenja pratite krvnu sliku. Laboratorijsko praćenje stanja obvezno je za svako povećanje temperature, grlobolju i gripu. Provode se dugi tečajevi uz redovito praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava (u daljnjem tekstu - CCC) i jetre.

Smatra se da je neprimjereno koristiti lijek dulje od 30 dana, bez vidljivog poboljšanja.

Za djecu mlađu od 18 godina

Lijek je odobren za liječenje djece s određenim ograničenjima:

  • imenovanje pacijentima do 6 godina je kontraindicirano;
  • od enureze za djecu u dobi od 6 do 10 godina, pred spavanje nije propisano više od 20 mg lijeka;
  • od 10 do 16 godina količina se izračunava iz omjera 5 mg tvari na 1 kg mase, ali ne prelazi 50 mg dnevno;
  • za oslabljenu pažnju, ponašanje, hiperaktivnost, tjeskobu, depresiju, fobije u djece mlađe od 12 godina propisano je 10 do 30 mg / dan. ili izračunati dnevnu dozu ovisno o težini (1-5 mg / kg). Uzimajte frakcijski do 3 puta dnevno;
  • za adolescente dopušteno je povećati dozu amitriptilina na 100 mg / dan.

Značajka djelovanja antidepresiva na djecu s mentalnim bolestima i depresijom je porast suicidnih sklonosti. Imenovanje se provodi uzimajući u obzir rizik od samoubojstva, mjereći moguću štetu i korist od terapije.

Za odrasle

Prva doza amitriptilina za depresiju proizvodi se u maloj dozi. U skladu s dobi, težinom i težinom stanja, propisuje se 25 ili 50 mg lijeka jednom dnevno.

U sljedećih 6 dana doza se postupno povećava na propisanu dozu (od 150 do 200 mg), dijeleći je u tri doze. Ako nema značajne pozitivne dinamike u 15 dana, dnevna norma se povisuje na 300 mg. Terapija se provodi nepromijenjena dok simptomi ne nestanu, a zatim se smanji doziranje.

Značajke uporabe amitriptilina:

  • za cijelo razdoblje terapije isključiti alkohol;
  • s oprezom ustati iz sklonog položaja;
  • ne propisivati ​​amitriptilin ranije od 2 tjedna nakon uzimanja bilo kojeg od MAO inhibitora;
  • s dnevnom dozom većom od 150 mg, povećava se vjerojatnost konvulzivnih aktivnosti;
  • s prekidom dugotrajnog liječenja dolazi do "povlačenja.

Za trajne, kronične bolove bilo koje geneze, kako bi se spriječili napadi migrene, u liječenju čira na želucu i dvanaesniku, propisane su dvostruko manje doze od 10 do 25 mg, ne više od 100 mg dnevno, većinu doze uzete prije spavanja.

Akutna stanja s odvikavanjem od alkohola, psihoza sa shizofrenijom zaustavljaju se dnevnom dozom od 100 mg noću. Trajanje daljnje terapije utvrđuje liječnik koji radi.

Za trudnice

Budući da aktivna tvar lako prodire u sve tjelesne tekućine, primjena amitriptilina tijekom trudnoće je nepoželjna. Lijek je propisan u ekstremnim slučajevima, ako potencijalna korist značajno prelazi moguću štetu za plod..

Amitriptilin, prema pacijenticama koje su uzimale lijek tijekom dojenja, uzrokuje crijevne kolike, kratkoću daha, prekomjernu pospanost, drhtanje i grčeve u dojenčadi. Stoga su s dojenjem i hranjenjem zabranjeni triciklički antidepresivi.

U slučaju akutne potrebe za uzimanjem lijeka tijekom trudnoće, postupno se isključuje 6-7 tjedana prije očekivanog datuma rođenja. Inače, novorođenčad može imati "sindrom povlačenja".

Za starije osobe

Amitriptilin se primjenjuje s oprezom u starijih bolesnika. Stariji pacijenti imaju veću vjerojatnost da će otkriti neželjene reakcije na terapiju u obliku psihoza lijekova, noćne anksioznosti. Kada se lijek otkaže, nuspojave nestaju sami od sebe za nekoliko dana.

Za blago oštećenje ponašanja, pažnje i depresije u starijih osoba propisuje se amitriptilin ovisno o težini odstupanja, dobi i popratnim bolestima. Tablete se uzimaju svakodnevno noću u dozi od 25 do 100 mg. Nakon postizanja učinka, dnevna norma smanjuje se na 10-50 mg.

U slučaju popratnih bolesti CVS-a, potrebno je pratiti krvni tlak, puls, redoviti EKG tijekom cijele terapije.

kontraindikacije

Lijek ima snažan učinak, stoga ima stroge kontraindikacije za uporabu i niz relativnih ograničenja.

Terapija ammitriptilinom je apsolutno kontraindicirana u takvim stanjima:

  1. Preosjetljivost na bilo koju supstancu u sastavu.
  2. Primjena istodobno s MAO-om i 2 tjedna nakon završetka njihovog unosa.
  3. Akutna intoksikacija drogom ili alkoholom.
  4. Teški oblici poremećaja srčane prevodnosti.
  5. Akutni infarkt miokarda.
  6. Glaukom (zatvoreni kut).
  7. Period dojenja.
  8. Mlađi od 6 godina.

Budući da je laktoza monohidrat prisutan u tabletama, lijek je zabranjen za upotrebu u slučaju intolerancije galaktoze, malapsorpcije ugljikohidrata u crijevima (malapsorpcija), nedostatka laktaze.

Amitriptilin se koristi s oprezom i pod stalnim liječničkim nadzorom kod takvih kršenja:

  • bilo koje bolesti CVS-a;
  • insuficijencija hemopoeze;
  • zatajenje bubrega / jetre;
  • povećani intraokularni tlak;
  • kršenje crijevne pokretljivosti i prohodnosti;
  • smanjen ton mokraćnog mjehura i zadržavanje mokraće;
  • adenoma prostate (BPH);
  • Bronhijalna astma;
  • tirotoksikoza;
  • udar.

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji uzimaju lijek opisani su kao sredstvo koje zahtijeva posebnu kontrolu u liječenju shizofrenije i bipolarnog poremećaja zbog moguće spontane aktivacije psihoza. S epilepsijom se pogoršava konvulzivni sindrom.

Predozirati

Simptomi prekoračenja pojedinačno učinkovite doze amitriptilina iz različitih organa i sustava:

  1. CNS: halucinacije, stupor, anksioznost, dezorijentacija, ukočenost mišića, patološki nehotični pokreti, epileptički sindrom.
  2. CVS: hipotenzija, srčana aritmija, AB blokada, akutno zatajenje srca, šok, zastoj srca.
  3. Ostalo: povraćanje, plavulja kože, kratkoća daha, hipertermija, proširene zjenice, znojenje, smanjen urin, anurija.

Simptomi se pojavljuju unutar 4 sata nakon uzimanja velike doze antidepresiva, a najviši je za 24 sata i može trajati do 6 dana. Na prvi znak predoziranja indicirana je hitna hospitalizacija.

Liječenje se sastoji od ispiranja želuca, uzimanja sorbenata i uklanjanja simptoma. Olakšavanje teških stanja vrši se na odjelu intenzivne njege. Hemodijaliza i diureza su neučinkoviti. Praćenje pacijentovog stanja vrši se najmanje 5 dana. Relapsi su mogući nakon 48 sati, ponekad i kasnije.

Nuspojave

Amitriptyline pregledi pacijenata koji uzimaju lijek, opisan kao moćan antidepresiv s masom nepoželjnih nuspojava. Glavna neugodna posljedica uzimanja antidepresiva naziva se jaka suha usta, što je posebno nepoželjno za starije bolesnike s problemima mokrenja i funkcijom bubrega..

Također, pacijenti su često zabrinuti zbog pospanosti tijekom dana, umora, emocionalne "gluhoće", dezorijentacije, zajedničke svim sedativnim antidepresivima.

Ostale, ozbiljnije nuspojave od uzimanja Amitriptyline rjeđe su, često imaju ovisnost o dozi ili se javljaju tijekom tečaja duljih od 2 mjeseca.

Nuspojave lijeka:

  • defokusiranje vida, proširene zjenice, tahikardija, delirij i halucinacije, crijevna opstrukcija, poremećaji mokrenja;
  • nesvjestica, razdražljivost, manija, anksioznost, drhtanje različitih mišićnih skupina, trzanje ili paraliza, noćne more, oštećenje pamćenja i nemogućnost koncentracije;
  • tahikardija, „snažno otkucaje srca“, hipotenzija, promjene u kardiogramu kod bolesnika bez patologija srca, nekontrolirani skokovi krvnog tlaka, blokada srčane provodljivosti;
  • promjena okusa, neispravnost jetre, hepatitis, žutica, mučnina, žgaravica, proljev, povraćanje, nekontrolirana promjena apetita (povećana ili nestala), debljanje ili gubitak tjelesne težine povezane s tim učincima;

Endokrini sustav može odgovoriti na tijek liječenja takvim manifestacijama: edem testisa, povećanje dojke, smanjeni libido ili njegovo značajno povećanje, problemi s potencijom.

Simptomi naglog prekida terapije (sindroma povlačenja):

  • razdražljivost, prekomjerna uzbuđenost;
  • proljev, povraćanje, mučnina;
  • glavobolje, bolovi u mišićima;
  • poremećaji spavanja, atipični ili noćne more.

Od alergijskih nuspojava koje su zabilježene: osip, oteklina, svrbež, osjetljivost kože i očiju na sunce. Među netipičnim pojavama tijekom liječenja, amitriptilin naziva se zujanje u ušima, povećani limfni čvorovi, gubitak kose, učestalo mokrenje, groznica.

Interakcija lijekova

Kombinirani unos Amitriptilina s bilo kojim pićima koji sadrže alkohol depresira središnji živčani sustav, značajno smanjuje pritisak i inhibira respiratorni centar. Osjetljivost tijela na alkohol tijekom liječenja povećava se.

Lijek je apsolutno nespojiv s lijekovima koji inhibiraju MAO, uzrokujući hiperpireksiju, nekontrolirano povećanje krvnog tlaka, jake konvulzije, pa sve do smrti.

Interakcija sa skupinama lijekova i pojedinačnih lijekova:

  1. Uz antiholinergičke lijekove (anti-parkinsonijski, antihistaminici, atropin, amantadin) - povećava se opasnost od svih nuspojava.
  2. Uz antikolinergike (benzodiazepin, fenotiazin) - međusobno pojačano djelovanje, pojačani konvulzivni i zloćudni antipsihotski sindromi.
  3. S antikonvulzivima - smanjena učinkovitost, depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzije.
  4. S neizravnim antikoagulansima - pojačano razrjeđivanje krvi.
  5. Uz cimetidin, fluoksetin i fluvoksamin produžuje se poluživot eliminacije, povećava se rizik od intoksikacije amitriptilinom (dozu treba smanjiti za 20-50%).
  6. S oralnim kontraceptivima, nikotinom, barbituratima, fenitoinom, karbamazepinom, koncentracija u plazmi smanjuje se sa smanjenjem učinkovitosti amitriptilina. Lijekovi koji sadrže estrogen povećavaju bioraspoloživost antidepresiva.
  7. S inhibitorima acetaldehidrogenaze (na primjer, disulfiram) - izaziva zastoj u kome (delirij).
  8. Uz benatidin, gvanetidin, klonidin, rezerpin i metildopu, amitriptilin smanjuje njihov hipotenzivni učinak.
  9. Antiaritmički lijekovi (na primjer, kinidin), uzimani zajedno s amitriptilinom, postižu suprotan učinak, remeteći srčani ritam.

Amitriptylin smanjuje učinkovitost alfa-blokatora, fenitoin, može pogoršati tijek depresije koja je nastala tijekom liječenja glukokortikosteroidima. Liječenje tirotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze.

Nespojiv s epinefrinom, norepinefrinom, efedrinom, fenilefrinom, pimozidom, probukolom, hormonima štitnjače, što izaziva teške aritmije, tahikardiju, hipertenzivnu krizu. Uz antikolinergike i antipsihotike postoji rizik od prekomjerne groznice (iznad +41,5 ° C).

Uvjeti skladištenja

  • Lijek treba čuvati u originalnom pakiranju, na suhom, tamnom mjestu. Temperatura ne smije prelaziti + 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece..
  • Pod pravilnim skladištenjem, Amitriptyline zadržava svoja ljekovita svojstva 3 godine. Nakon tog vremena, droga je zabranjena.
  • Lijek na recept.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Lijek se može kupiti samo prema uputi liječnika. Recept za lijek ostaje u ljekarni. Obrazac ovjeren od strane liječnika čuva se 3 mjeseca za praćenje prodaje.

analoga

Amitriptyline pregledi pacijenata koji uzimaju lijek, karakteriziraju se kao pouzdano sredstvo hitne pomoći u akutnim stanjima i dugotrajna terapija kroničnih patologija. Ali broj nuspojava i nepredvidivost pojedinačnih reakcija na tricikličke antidepresive često vas prisiljavaju da odaberete zamjenu za ovaj pristupačni lijek.

Glavni analozi:

  1. Saroten je analogni lijek Amitriptyline za djelatnu tvar. Proizvode ga strane farmaceutske tvrtke i blaže djeluju na tijelo. Sve indikacije za imenovanje amitriptilina učinkovite su ako se koristi Saroten, ali nuspojave na njega pojavljuju se mnogo rjeđe. Doze i kontraindikacije za lijekove su slične.
  2. Novo-tripsin (Damilen) strukturni je analog ammitriptilina čije se djelovanje temelji na istoj aktivnoj tvari. Lijek proizvode u Rusiji i Kanadi. Sva imenovanja Amitripsina vrijede za Novo-tripsin, a nuspojave se manifestiraju u manjoj mjeri. Često se propisuje lijek za liječenje djece, starijih pacijenata, ako je potrebno, korištenje tijekom trudnoće (samo od drugog tromjesečja).
  3. Anafranil je također tvar iz skupine tricikličkih antidepresiva. Djelotvoran je kod anksioznih poremećaja, napadaja panike, depresije, mentalne i motoričke letargije. Lijek ima mnogo manje kontraindikacija: dojenje, stanje nakon infarkta, alergija na komponente, starost do 5 godina. Najozbiljnije nuspojave su tahikardija, hipertenzija, osip i svrbež..
  4. Doxepin je lijek za liječenje depresije, manično-depresivne psihoze, hipohondrije, anksioznosti. To je "lite inačica" Amitripsilina koja se strukturno razlikuje od njega samo s jednim dodatnim kisikovim atomom. Lijek djeluje dobro pri zaustavljanju napada panike i liječenju poremećaja spavanja. Za razliku od Amitriptilina, on ima veće atihistaminsko djelovanje, ali manje psihoanaleptička svojstva..
  5. Melipramine Djelatna tvar lijeka - imipramin hidroklorid jedan je od prvih tricikličkih antidepresiva. Dodijelite lijek za iste indikacije, uključujući enurezu i kroničnu bol. Lijek ima sjajan stimulativni učinak, za razliku od sedativnog učinka Amitriptilina, stoga ga koristite ujutro. U nekih bolesnika Melipramin ne izaziva nikakve nuspojave, inače su reakcije antidepresiva slične.

Amitriptyline, stekao je pozitivne ocjene od recenzija pacijenata koji su uzimali lijek dugi niz godina zbog njegove brze akcije i dostupnosti. Analozi lijeka bez nuspojava još ne postoje, stoga, unatoč složenim interakcijama s lijekovima i mnoštvu mogućih neugodnih posljedica, i dalje se propisuje i koristi za mnoge bolesti.

Dizajn članka: Vladimir Veliki