Amitriptylin - upute za uporabu, pregledi, analozi i obrasci za oslobađanje (tablete i dražeje 10 mg i 25 mg, injekcije u ampulama) lijeka za liječenje depresije i psihoze kod odraslih, djece i trudnoće. Kombinacija s alkoholom

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Amitriptyline. Pruža povratne informacije od posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika o uporabi Amitriptyline u njihovoj praksi. Veliki je zahtjev aktivno dodavati svoje kritike o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, uočene su komplikacije i nuspojave, a proizvođač ih možda nije najavio u napomeni. Analozi amitriptilina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje depresije, psihoze i shizofrenije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

Amitriptilin je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Također ima neke analgetske (centralnog podrijetla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju noćne urinarne inkontinencije i smanjuje apetit.

Ima jak periferni i središnji antiholinergički učinak, zbog visokog afiniteta prema m-kolinergičkim receptorima; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-blokirajući učinak.

Ima svojstva antiaritmičkog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu kondukciju (predoziranjem može uzrokovati ozbiljan intraventrikularni blok).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenje njihove obrnute apsorpcije).

Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog obrnutog hvatanja membranom presinaptičkih neurona. Produljenom primjenom smanjuje se funkcionalna aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira se adrenergički i serotonergički prijenos i vraća se ravnoteža ovih sustava koja je poremećena u depresivnim stanjima. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, uznemirenost i depresivne simptome..

Mehanizam antiulcernog djelovanja nastaje zbog sposobnosti davanja sedativnog i m-antikolinergičkog učinka. Djelotvornost tijekom mokrenja u krevetu očito je posljedica antikolinergičke aktivnosti, što dovodi do povećanja sposobnosti mokraćnog mjehura na istezanje, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkih agonista, praćenog povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je posljedica promjena koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotonina, i učinka na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja za bulimiju nervozu nije jasan (može biti sličan onom za depresiju). Prepoznatljiv učinak lijeka pokazuje bulimiju kod pacijenata bez depresije i njegove prisutnosti, dok se opaža smanjenje bulimije bez istodobnog slabljenja same depresije.

Prilikom provođenja opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka upotrebe.

farmakokinetika

Apsorpcija je velika. Prolazi (uključujući nortriptilin - metabolit amitriptilina) kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prelazi u majčino mlijeko. Izlučuje se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično žuči.

indikacije

• Depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijek, s organskim oštećenjima mozga);
• kao dio složene terapije koristi se za miješane emocionalne poremećaje, psihozu za shizofreniju, povlačenje alkohola, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pažnja), noćnu enurezu (s izuzetkom bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, kronični sindrom boli (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrena, reumatske bolesti, atipični bolovi na licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena i (prevencija), čir na želucu i 12 čira na dvanaesniku.

Otpustite obrasce

10 mg i 25 mg tablete.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekciju).

Uputa za uporabu i doziranje

Dodijelite unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako biste smanjili iritaciju želučane sluznice).

Za odrasle osobe s depresijom početna doza je 25-50 mg noću, a zatim se postupno doza može povećati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (većina doze uzima se noću). Kada se postigne terapeutski učinak, doza se može postepeno smanjiti na minimalno učinkovitu, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje tijeka liječenja određuje se stanjem pacijenta, djelotvornošću i podnošljivošću terapije, a može biti u rasponu od nekoliko mjeseci do jedne godine, a po potrebi i više. U starosti, s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dijelom složene terapije za miješane emocionalne i poremećaje ponašanja, psihozu za shizofreniju i povlačenje alkohola, propisana je doza od 25-100 mg dnevno (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, u minimalnoj efektivnoj dozi - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s sindromom kronične boli neurogene prirode (uključujući produljenu glavobolju), kao i kod složenog liječenja čira na želucu i dvanaestopalačnog crijeva - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalna doza uzima noću).

Djeca kao antidepresivi: u dobi od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili frakcijski 1-5 mg / kg dnevno, u adolescenciji - do 100 mg dnevno.

Uz noćnu enurezu kod djece u dobi od 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, u dobi od 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojava

• zamagljen vid;
• midrijaza;
• povećani intraokularni tlak (samo kod pojedinaca s lokalnom anatomskom predispozicijom - uzak kut prednje komore);
• mamurluk;
• stanja onesviještenosti;
• umor
• razdražljivost;
• anksioznost;
• dezorijentiranost;
• halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću);
• anksioznost;
• manija;
• slabljenje pamćenja;
• smanjena sposobnost koncentracije;
• nesanica;
• "noćne more" snovi;
• astenija;
• glavobolja;
• ataksija;
• pojačani i povećani epileptični napadaji;
• promjene u elektroencefalogramu (EEG);
• tahikardija;
• lupanje srca
• vrtoglavica;
• ortostatska hipotenzija;
• aritmija;
• labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
• suha usta
• zatvor
• mučnina, povraćanje;
• žgaravica;
• gastralgia;
• povećanje apetita i tjelesne težine ili smanjenje apetita i tjelesne težine;
• stomatitis;
• promjena ukusa;
• proljev;
• zamračenje jezika;
• povećanje veličine (oticanje) testisa;
• ginekomastija;
• povećanje grudi;
• galaktoreja;
• smanjen ili povećani libido;
• smanjena potencija;
• kožni osip;
• svrabež
• fotofobija;
• angioedem;
• osip;
• gubitak kose;
• šum u ušima;
• oteklina
• hiperpireksija;
• natečeni limfni čvorovi;
• zadržavanje mokraće.

kontraindikacije

• preosjetljivosti;
• koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
• infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja);
• akutna alkoholna intoksikacija;
• akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima;
• glaukom zatvaranja kuta;
• teška kršenja AV i intraventrikularne provođenja (blokada nogu snopa Hisovog, AV blok 2 žlice);
• razdoblje dojenja;
• djeca mlađa od 6 godina;
• netolerancija galaktoze;
• nedostatak laktaze;
• malapsorpcija glukozne galaktoze.

Trudnoća i dojenje

U trudnica se lijek treba primjenjivati ​​samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prodire u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "povlačenja" u novorođenčadi (koji se očituje kratkoćom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičkim učincima), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidnih misli i suicidnog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj skupini bolesnika, rizik od samoubojstva i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani

posebne upute

Prije početka liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se smanjiti još više); tijekom liječenja može se nadzirati kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, u vezi s kojom se preporučuje praćenje krvne slike, posebice s porastom tjelesne temperature, razvojem simptoma nalik gripi i tonzilitisu), uz produljenu terapiju, kontrolu CCC-a i funkcije jetre. U starijih osoba i bolesnika s CCC bolestima indicirana je kontrola rada srca, krvnog tlaka, EKG-a. Na EKG-u je moguća pojava klinički beznačajnih promjena (glađenje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri naglom kretanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tijekom liječenja treba isključiti upotrebu etanola..

Dodijelite ne ranije od 14 dana nakon povlačenja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Naglim prekidom primjene nakon dužeg liječenja moguć je razvoj sindroma "povlačenja".

Amitriptylin u dozama većim od 150 mg dnevno smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (rizik od epileptičnih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao i u prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju za pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, uz korištenje antipsihotskih lijekova (antipsihotici, treba razmotriti ), tijekom razdoblja odbijanja etanola ili povlačenja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih akcija, koje mogu trajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se navesti kombinacija s lijekovima iz benzodiazepinske skupine ili antipsihoticima i stalni liječnički nadzor (upućivanje pouzdanih sredstava na skladištenje i izdavanje lijekova). U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidnih misli i suicidnog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj skupini bolesnika, rizik od samoubojstva i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani. U kratkoročnim istraživanjima kod ljudi starijih od 24 godine rizik od samoubojstva nije se povećao, dok se kod osoba starijih od 65 godina lagano smanjio. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba pratiti radi ranog otkrivanja suicidnih tendencija..

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima, tijekom razdoblja depresivne faze, tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjenje doze ili povlačenje lijeka i propisivanje antipsihotičkog lijeka). Nakon zaustavljanja ovih stanja, ako postoje indikacije, liječenje malim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez u liječenju bolesnika sa tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo uz pažljivi liječnički nadzor.

U predisponiranih i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoza lijekova, uglavnom noću (nakon povlačenja lijeka oni nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paraliznu crijevnu opstrukciju, uglavnom kod bolesnika s kroničnom opstipacijom, starijih osoba ili kod bolesnika koji su prisiljeni poštovati krevet u mirovanju.

Prije provođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antiholinergičkog djelovanja moguće je smanjenje lakriminacije i relativno povećanje količine sluzi u sastavu lakrimalne tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

S produljenom uporabom primjećuje se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Ispitivanje reprodukcije životinja otkrilo je štetan učinak na fetus, a odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja na trudnicama nisu provedena. U trudnica se lijek treba primjenjivati ​​samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prodire u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "povlačenja" u novorođenčadi (koji se očituje kratkoćom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičkim učincima), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi trebalo smatrati opasnim i potencijalno pogubnim za njih..

Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija lijekova

Kombiniranom primjenom etanola (alkohola) i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike) moguće je značajno inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol (alkohol).

Povećava antiholinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonski lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). U kombinaciji s antikolinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepini - međusobno pojačavanje sedativnih i centralnih antiholinergičkih učinaka i povećani rizik od epileptičkih napada (spuštanje praga za aktivnost napadaja); fenotiazinski derivati, osim toga, mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, sniziti prag za konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u velikim dozama) i smanjiti njihovu učinkovitost.

U kombinaciji s antihistaminicima, klonidin - povećava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitične crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (kumarinski ili indadionski derivati) moguće je povećanje antikoagulantske aktivnosti potonjeg. Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tirotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produžuju T1 / 2, povećavaju rizik od toksičnih učinaka amitriptilina (može zahtijevati smanjenje doze za 20-30%), induktora mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi), smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Zajednička primjena disulfirama i ostalih inhibitora acetaldehid hidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje od 50% amitriptilina).

Oralni kontracepcijski lijekovi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istodobnu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak na epitafrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin i fenilefrin na CVS (uključujući i kada su ovi lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške hipertenzije.

U kombinaciji s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorski učinak potonjeg može se povećati.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključuju srčane aritmije i stimulirajuće djelovanje na središnji živčani sustav).

M-antikolinergici i antipsihotici (antipsihotici) povećavaju rizik od hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu).

Kada se istodobno propisuju s drugim hematotoksičnim lijekovima, moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Nekompatibilan s inhibitorima MAO (mogući su porast učestalosti hiperpireksije, jake konvulzije, hipertenzivne krize i smrt pacijenta).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amizole;
• Amirol;
• Amitriptilin iz Lechive;
• Amitriptilin Nycomed;
• Amitriptilin-Ákos;
• Amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin objektiva;
• Amitriptilin-Ferein;
• Amitriptilin hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• Vero-amitriptilin;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivel.

Komplikacije i nuspojave amitriptilina

Web mjesto pruža referentne podatke samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti treba provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je stručna konzultacija!

U većini slučajeva lijek koji se zove amitriptilin dobro podnosi pacijent, ali podliježe svim dostupnim mjerama opreza. Uz to, koristeći ovaj lijek, pacijent mora pravovremeno spriječiti i ispraviti određene nuspojave. Budući da ovaj farmaceutski proizvod ima sedativni učinak, ne utječe na kvalitetu i trajanje sna. S obzirom na tu činjenicu, ovaj se lijek može uzimati i prije odlaska u krevet..

Najveći broj nuspojava javlja se uglavnom zbog prilično moćnog antikolinergičkog svojstva. Među ove nuspojave mogu se svrstati kao prošireni zjenice i zamagljen vid, suha usta, kao i zatvor i začepljenje crijeva. U slučaju upotrebe ovog lijeka u prekomjernim dozama, pacijent također može primijetiti kašnjenje, kao i poteškoće u procesu mokrenja. Postoje slučajevi kada pacijenti imaju potpunu atoniju mokraćnog mjehura. Pri uzimanju prekomjernih doza ovog lijeka može se primijetiti čak i drhtanje ruku. Moguća je pojava i osjećaji opijenosti, apatije, kao i pretjerana pospanost, vrtoglavica i letargija.

Budući da amitriptilin ima i alfa-adrenolitički učinak, uz uporabu ovog lijeka pacijent može razviti i ortostatsku hipotenziju, praćenu kolaptoidnim stanjima, slabošću, nesvjesticom i tahikardijom. Često se primjećuje i parestezija. Osim toga, vrlo često se javljaju alergijske reakcije..

Jedna od najopasnijih nuspojava tijeka terapije ovim lijekom smatra se kršenjem srčanog ritma. U slučaju takvih kršenja, vrlo je važno smanjiti ukupnu dozu amitriptilina što je prije moguće. Odmah skrenite pažnju čitatelja na činjenicu da tijekom liječenja ovim lijekom pacijent može imati i napadaje koji će svojim izgledom sličiti napadima epilepsije. U takvim slučajevima, osim amitriptilina, pacijentima se propisuju i antikonvulzivni lijekovi. Osobito se često konvulzivna stanja razvijaju kod pacijenata koji imaju bilo kakve ozljede ili oštećenja mozga ili lubanje.

Ako pacijent ima shizofreniju ili duboku depresiju, uporaba ovog farmaceutskog sredstva može dovesti do razvoja hipomanije, manije ili disforično-razdražljivog stanja. Za takve bolesnike amitriptilin se najčešće zamjenjuje drugim prikladnim lijekovima, uz koje se mogu propisati i antipsihotici, normotici, hormonalni lijekovi i tako dalje. U svim slučajevima, sve ovisi o općem zdravstvenom stanju, kao i dijagnozi. Zaključno, napominjemo da bilo kakve promjene u vašem zdravlju povezane s primjenom amitriptilina trebaju hitno razgovarati sa stručnjakom. Inače, komplikacije mogu biti vrlo ozbiljne, a ponekad čak i opasne po život..

Autor: Pashkov M.K. Koordinator sadržaja za sadržaj.

Upute za uporabu tableta Amitriptyline - analozi - recenzije

Amitriptilin predstavnik je tricikličke klase antidepresiva. Ovo je jedan od najaktivnijih predstavnika svoje klase. Amitriptilin je rasprostranjen zbog niskih troškova i dostupnosti većine pacijenata.

Obrazac za puštanje

Amitriptilin je dostupan u obliku otopina za injekcije, tableta, obloženih i bez obloga, kao i dražeja. Produljeni oblik (dugo djelujući) izrađuje se u obliku kapsula.

Postoje razlike u doziranju različitih oblika. Otopina je dostupna u količini od 10 mg tvari u 1 ml, u ampulama od 1 ml i u 2 ml. Tablete bez ljuske sadrže 25 mg aktivne tvari, u ljusci - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsule uključuju 50 mg amitriptilina.

Struktura

Djelatna tvar lijeka, bez obzira na oblik otpuštanja, je amitriptilin. Pomoćni sastojci mogu se razlikovati. Otopina sadrži vodu za injekcije i monosaharid. Tablete uključuju laktozu, celulozu, spojeve magnezija, natrija, silicija i titana, kao i povidon. Shell tablete razlikuju se po prisutnosti škroba, talka, propilen glikola. Kapsule sadrže želatinu i boje.

Učinak na tijelo pruža samo aktivna tvar, preostale komponente lijeka nemaju djelovanje lijeka. Lijek se izdaje strogo prema receptu.

farmakološki učinak

Amitriptilin predstavnik je tricikličke klase antidepresiva. Ovo je jedan od najaktivnijih predstavnika svoje klase. Amitriptilin je rasprostranjen zbog niskih troškova i dostupnosti većine pacijenata.

Terapeutski učinak amitriptilina temelji se na inhibiciji ponovnog unosa određenog broja monoamina, prije svega norepinefrina, dopamina i serotonina. U pojednostavljenoj verziji, ovaj mehanizam je sljedeći.

Mozgovi neurona koji sadrže prekursore monoamina na svojim krajevima prenose impulse prema drugim stanicama koristeći navedene tvari. Kad prođe impuls, monoamini se izbacuju iz stanice u sinaptičku pukotinu i prenose informacije u drugu stanicu. Zatim se vraćaju u stanicu - ovaj postupak se naziva ponovnim unosom - na njega je usmjereno djelovanje amitriptilina.

Norepinefrin, dopamin i serotonin odgovorni su za poboljšanje raspoloženja, smanjenje boli i smanjenje anksioznosti. Depresija je jedna od manifestacija nedostatka monoamina. Amitriptilin blokira povrat tih tvari, dok se njihov broj u sinaptičkoj pukotini između stanica povećava. Stanica u koju monoamini ne teče natrag počinje intenzivno sintetizirati nove. To se ne događa odmah, što objašnjava odgođeno djelovanje lijeka. Što više monoamina proizvede neuron, više ide na drugi neuron, to se raspoloženje poboljšava..

Uz navedena svojstva, amitriptilin ima još jednu stvar - smanjuje utjecaj parasimpatičkog i djelomično simpatičkog dijela autonomnog živčanog sustava, što je popraćeno velikim brojem nuspojava.

indikacije

Primjena amitriptilina opravdana je u sljedećim slučajevima:

• Jaka depresija, uključujući anksioznu komponentu, uznemirenost, uznemirenost, halucinacije;
• Smanjeno raspoloženje zbog organske patologije mozga;
• Shizofrenija s depresivnim sindromom;
• Sindrom teške boli s različitim somatskim patologijama;
• Teški oblici poremećaja spavanja;
• Teški poremećaji prehrane;
• Lječenje mokrenja u djece psihogene prirode;
• Anksiozni fobični poremećaji.

U profilaktičke svrhe, amitriptilin je prihvatljiv u bolesnika s čestim i teškim napadima migrene..

kontraindikacije

Amitriptilin, bez obzira na dostupnost indikacija, nije propisan ako pacijent ima sljedeće bolesti:

• Dekompenzirano zatajenje srca;
• Dekompenzirano zatajenje bubrega i / ili jetre;
• Infarkt miokarda stariji od mjesec dana;
• Hipertenzija visokog rizika posljednje faze;
• Glaukom;
• Teške aritmije, blokada srčanog impulsa bilo koje lokalizacije;
• Adenoma prostate;
• Starost do 12 godina;
• Bolesti crvene koštane srži;
• Peptički ulkus bilo kojeg dijela probavnog kanala;
• Alergijske reakcije na komponente lijeka;
• Bipolarni poremećaj s maničnim sindromom.

Trudnoća i hranjenje su kontraindikacija za propisivanje visokih doza lijeka. Mogućnost propisivanja amitriptilina djeci i trudnicama treba pronaći odvojeno..

Nuspojave

Budući da ovaj alat utječe na različite tjelesne strukture, uključujući autonomni živčani sustav, ima veliki broj nuspojava. Autonomni živčani sustav regulira funkcionalnu aktivnost svih unutarnjih organa, jer početna svrha amitriptilina zahtijeva pažljivo praćenje stanja vitalnih tjelesnih funkcija.

Često dolazi do reakcije kardiovaskularnog sustava. Manifestira se padom tlaka, nesvjestica zbog hipotenzije, povećanje srčanog ritma, blokade provođenja impulsa. Mnogi pacijenti u pregledima ukazuju na kršenja gastrointestinalnog trakta: suha usta, zatvor, a ponekad i mučninu. Za mnoge su na početku ulaska učenici proširili, oslabili vid i nemogućnost fokusiranja pogleda na predmet.

Alat često dovodi do pospanosti, smanjene koncentracije, povećanog apetita i debljanja. Varijanta norme kada se uzima smatra se smanjenjem seksualne želje, nemogućnošću postizanja seksualnog zadovoljstva. Kod muškaraca može doći do povećanja grudi - ginekomastija.

U rijetkim su slučajevima mogući poremećaji osjeta, peckanje, puzanje ispod kože. U malom broju bolesnika, amitriptilin inhibira aktivnost crvene koštane srži, smanjujući sadržaj svih krvnih stanica.

Jedna od najopasnijih nuspojava je povećani rizik od samoubojstva. Preporučljivo je započeti s uzimanjem lijeka u bolnici pod nadzorom medicinskog osoblja. Prije propisivanja, trebali biste biti sigurni da pacijent nema misli na samoubojstvo. U slučaju sumnjivog odgovora - propisati modernije i sigurnije lijekove.

Predozirati

S povećanjem doze lijeka iznad 0,5 g mogu se pojaviti simptomi koji ukazuju na predoziranje. U ovom se slučaju depresija svijesti događa do kome ili, obrnuto, uznemirenosti halucinacijama i delirijem. Ako se prekorači dopuštena doza, povećava se vjerojatnost nuspojava. U ovom slučaju, gotovo svi pacijenti imaju abnormalnosti u radu srca, do teških aritmija. Doza veća od 1 g može biti kobna..

U slučaju predoziranja potrebno je hospitalizirati pacijenta na odjelu intenzivne njege. Kada se lijek koristi iznutra, treba propisati ispiranje želuca, klistir i sorbente. Zatim - započnite detoksikaciju i simptomatsku terapiju. U slučaju načina primjene injekcije, ne trebaju se propisivati ​​ispiranje želuca i sorbenti. Ako je pacijent popio više od propisane doze, ali nisu primijećene patološke reakcije, potrebno je pažljivo praćenje pacijenta tijekom dana.

Režim doziranja

Doza amitriptilina odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Poznato je da u minimalnim dozama lijek praktički nema terapijski učinak. Srednje doze imaju uzbudljiv učinak, visoke imaju sedativni učinak. Ova informacija koristi se pri odabiru režima doziranja..

Prvo se propisuje 50 mg lijeka jednom dnevno, a zatim se svaka doza postupno povećava za 25 mg. Prosječna terapijska doza je 200 mg, ali po potrebi se može povećati ili smanjiti. Intervali koncentracije, što dovodi do uzbudljivog i sedativnog učinka, su individualni za svakog pacijenta. Učinak lijeka može se primijetiti najmanje dva tjedna nakon početka primjene.

Upute za korištenje

Lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno nakon jela. Dnevna doza je podijeljena jednako između doza. Ako se lijek uzima jednom dnevno, trebali biste ga piti navečer nakon večere. Tijekom liječenja zabranjeno je voziti vozila ili obavljati radove koji zahtijevaju stalnu koncentraciju pozornosti. Oštrim prestankom upotrebe lijeka moguć je razvoj sindroma povlačenja. Nadalje bi trebao pojasniti povlačenje amitriptilina.

Triciklički antidepresiv ne smije se kombinirati s alkoholom. Konzumiranje alkohola je opasno i prije uzimanja tableta i zbog koristi. Saznajte više o interakciji između amitriptilina i alkohola. Pored toga, zabranjen je amitriptilin s inhibitorima MAO, drugi triciklički antidepresivi, antiparkinsonski lijekovi, blokatorima gangliona. Propisuje se s oprezom prilikom uzimanja SSRI, smirenja, antipsihotika, adrenomimetika.

analoga

Amitriptilin nije samo naziv lijeka, već i aktivna tvar. Postoje analozi s trgovačkim imenima, gdje je nakon glavne tvari ime tvrtke, na primjer, amitriptilin nycomed - tvrtka za lijekove Nycomed. Slijedeći lijekovi slični su djelovanju amitriptilinu:

Prvi lijek na listi ima i aktivnu tvar amitriptilin, a ostatak - ostale tvari s popisa tricikličkih antidepresiva. Sredstva nisu zamjenjiva, za promjenu režima liječenja trebali biste se posavjetovati s liječnikom.

Recenzije

Recenzije pacijenata koji uzimaju amitriptilin:

Amitriptyline Nycomed - upute za uporabu

UPUTA
za uporabu lijeka za medicinsku upotrebu

Matični broj:

Trgovački naziv:

Međunarodno vlasničko ime:

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Struktura

Jedna filmom obložena tableta od 10 mg sadrži:
aktivna tvar: amitriptilin hidroklorid 11,3 mg u smislu amitriptilina 10 mg;
pomoćne tvari: magnezijev stearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalna celuloza 9,5 mg, škrob krompir 28,2 mg, laktoza monohidrat 27,0 mg;
školjka: propilen glikol 0,2 mg, titanov dioksid 0,8 mg, hipromeloza 1,2 mg, talk talk 0,8 mg.
Jedna 25 mg filmom obložena tableta sadrži:
aktivna tvar: amitriptilin hidroklorid 28,3 mg u smislu amitriptilina 25 mg;
pomoćne tvari: magnezijev stearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talk talk 4,5 mg, mikrokristalna celuloza 18,0 mg, krumpirov škrob 38,0 mg, laktoza monohidrat 40,2 mg;
školjka: propilen glikol 0,3 mg, titanov dioksid 0,9 mg, hipromeloza 1,4 mg, talk 2,9 mg.

Opis

Bijele filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kôd: [N06AA09]

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina. Ima snažan timoanaleptički i sedativni učinak..
farmakodinamiku
Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s povećanjem sadržaja norepinefrina i serotonina u sinaptičkoj pukotini u središnjem živčanom sustavu (CNS).
Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog reverznog hvatanja membrana presinaptičkih neurona.
Amitriptilin je blokator Ml i M2 muskarinskih holinergičkih receptora, H1 histaminskih receptora i α1 adrenergičkih receptora. Prema takozvanoj monoaminskoj hipotezi, postoji povezanost između emocionalnog tona i funkcije neurotransmitera u sinapsama mozga.
Jasna povezanost između koncentracije amitriptilina u krvnoj plazmi i kliničkog učinka nije prikazana, no očigledno je da se optimalni klinički učinak postiže u koncentracijama u rasponu od 100-260 µg / l.
Kliničko slabljenje depresije postiže se kasnije nego što se postigne ravnotežna koncentracija u plazmi, nakon 2-6 tjedana liječenja.
Osim toga, amitriptilin ima kinidinski učinak na inervaciju srca..
farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, amitriptilin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) postiže se u roku od 2-6 sati nakon primjene.
Distribucija
Koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi različitih bolesnika značajno varira.
Bioraspoloživost amitriptilina je približno 50%. Amitriptilin se u velikoj mjeri (95%) veže na proteine ​​u plazmi. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) nakon oralne primjene je 4 sata, a ravnotežna koncentracija je oko tjedan dana nakon početka liječenja. Zapremina raspodjele otprilike je 1085 l / kg. I amitriptilin i nortiptylin prelaze preko placente i izlučuju se u majčino mlijeko..
Metabolizam
Amitriptilin se metabolizira u jetri i značajno se (oko 50%) metabolizira prvi put kad prođe kroz jetru. Istodobno, amitriptilin se podvrgava N-demetilaciji citokromom P450 uz stvaranje aktivnog metabolita - nortiptyline. I amitriptilin i nortiptylin se također hidroksiliraju u jetri. Aktivni su i nitroksi i 10-hidroksimetabolit amitriptilin i 10-hidroksinoortriptilin. I amitriptilin i nortriptilin su konjugirani s glukuronskom kiselinom, a ti konjugati su neaktivni..
Glavni faktor koji određuje bubrežni klirens, a samim tim i koncentraciju u krvnoj plazmi, je brzina hidroksilacije. U malom dijelu ljudi opaža se genetski određena odgoda hidroksilacije. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, poluživot amitriptilina i nortiptylina u krvnoj plazmi se povećava.
Rasplod
Poluvrijeme života (T1 / 2) iz krvne plazme je 9-46 sati za amitriptilin i 18-95 sati za nortiptilin.
Amitriptilin se izlučuje uglavnom putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita. Samo mali dio prihvaćene doze amitriptilina izlučuje se kroz bubrege u nepromijenjenom obliku. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega izlučivanje metabolita amitriptilina i nortiptylina usporava se, iako se metabolizam kao takav ne mijenja. Zahvaljujući povezanosti s krvnim proteinima, amitriptilin se dijalizom ne uklanja iz krvne plazme..

Indikacije za uporabu

Endogena depresija i ostali depresivni poremećaji.

kontraindikacije

- Preosjetljivost na komponente lijeka;
- koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
- infarkt miokarda (uključujući nedavno preneseni);
- akutna alkoholna intoksikacija;
- akutni delirij;
- akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgeticima i psihotropnim lijekovima;
- glaukom zatvaranja kuta;
- aritmije;
- poremećaji atrioventrikularne i intraventrikularne provođenja;
- razdoblje dojenja;
- netolerancija na laktozu, manjak laktaze i malapsorpciju glukoze i galaktoze;
- urinarna zadržavanje hiperplazije prostate,
- hipokalemija, bradikardija, urođeni sindrom izduženog QT-a, kao i istodobna primjena s lijekovima koji dovode do produljenja QT intervala;
- pilorična stenoza, paralitična opstrukcija crijeva;
- djeca mlađa od 18 godina.

Pažljivo

Bolesti kardiovaskularnog sustava (angina pektoris, arterijska hipertenzija), krvne bolesti, povišen intraokularni tlak, glaukom zatvaranja kuta, ravna prednja komora oka i akutni kut komore oka, zadržavanje mokraće, hiperplazija prostate, bolesnici s konvulzivnim stanjima, hipotenzija mokraćnog mjehura, hipertireoza, bipolarni poremećaj, shizofrenija, epilepsija (amitriptilin snižava prag napadaja), oslabljena funkcija jetre ili bubrega, kronični alkoholizam, istodobna primjena antipsihotika i koristeći novorođenčad, starost.
Ako imate neku od navedenih bolesti, prije uzimanja lijeka svakako se posavjetujte s liječnikom.

Koristite tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Trudnoća
Studije na životinjama pokazale su nuspojave u dozama nekoliko puta većim od standardnih doza za ljude..
Klinička iskustva s amitriptilinom tijekom trudnoće su ograničena..
Sigurnost amitriptilina tijekom trudnoće nije utvrđena.
Amitriptylin se ne preporučuje tijekom trudnoće, posebno u prvom i trećem tromjesečju, osim ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.
Ako lijek koriste trudnice, potrebno je upozoriti na visoki rizik takvog prijema za fetus, posebno u III tromjesečju trudnoće. Primjena visokih doza tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može dovesti do neuroloških poremećaja u novorođenčadi.
Zabilježeni su slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće koristile nortriptilin (metabolit amitriptilina), zabilježeni su slučajevi zadržavanja mokraće.
Dojenje
Kada se koristi amitriptilin, dojenje treba prekinuti. Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko. Omjer koncentracije majčino mlijeko / plazma je 0,4-1,5 kod dojene dijete. Mogu se pojaviti neželjene reakcije..

Doziranje i primjena

Dodijelite unutra bez žvakanja (odmah nakon obroka).
Odrasli.
Početna dnevna doza je 25-50 mg, podijeljeno u dvije doze, ili kao pojedinačna doza prije spavanja. Ako je potrebno, dnevnu dozu možete postepeno povećati na 200 mg.
Općenito liječenje obično traje 6 mjeseci ili više kako bi se spriječio povratak.
Starije osobe
Starije osobe su osjetljivije na m-antiholinergičke neželjene učinke amitriptilina. Stoga je za njih preporučena početna doza 25-30 mg / dan., Obično 1 put dnevno (noću). Daljnje povećanje doze potrebno je provoditi postupno, svaki drugi dan, dostižući, ako je potrebno, doze od 50-100 mg / dan, sve dok se ne postigne odgovor (učinak). Prije propisivanja drugog tijeka liječenja potreban je dodatni pregled.
Poremećena bubrežna funkcija
U prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi..
Poremećena funkcija jetre
U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom, dozu amitriptilina treba smanjiti.
Trajanje liječenja
Antidepresivni učinak obično se pojavljuje nakon 2-4 tjedna.
Liječenje antidepresivima je simptomatsko, pa bi trebalo biti dovoljno dugo, obično 6 mjeseci ili više, da se spriječi ponovni nastanak depresije.
Otkazati
Lijek treba postupno ukinuti kako bi se izbjegao razvoj sindroma "povlačenja", poput glavobolje, poremećaja spavanja, razdražljivosti i općeg lošeg zdravlja. Ovi simptomi nisu znak ovisnosti o lijekovima..

Nuspojava

Više od 50% pacijenata koji su primali lijek Amitriptyline Nycomed može imati jednu ili više sljedećih nuspojava. Amitriptilin može izazvati nuspojave slične onima koje uzrokuju drugi triciklički antidepresivi.
Neke od nuspojava navedenih u nastavku, kao što su glavobolja, drhtavica, smanjeno trajanje pažnje, zatvor i smanjeni seksualni nagon, također mogu biti simptomi depresije i obično nestaju s manje depresije..
Učestalost nuspojava označena je kao: vrlo često (> 1/10); često (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, iz kardiovaskularnog sustava:
Vrlo često: palpitacije i tahikardija, ortostatska hipotenzija.
Često: aritmija (uključujući poremećaje kondukcije, produljenje QT intervala), hipotenzija, AV blok, kondukcijski blok na nogama snopa Hisovog.
Rijetko: povišen krvni tlak.
Rijetko: infarkt miokarda.
Iz živčanog sustava:
Vrlo često: sedativni učinak (letargija, pospanost), drhtavica, vrtoglavica, glavobolja.
Često: smanjeno trajanje pažnje, poremećaj okusa, parestezija, ekstrapiramidalni simptomi: ataksija, akatizija, parkinsonizam, distonična reakcija, tardivna diskinezija, usporavanje govora.
Rijetko: grčevi.
Iz mokraćnog sustava:
Često: zadržavanje mokraće.
Na dijelu kože:
Vrlo često: hiperhidroza.
Rijetko: osip, kožni vaskulitis, urtikarija.
Rijetko: fotoosjetljivost, alopecija.
Iz osjetila:
Vrlo često: smanjena oštrina vida, oštećenje smještaja (možda će biti potrebne naočale za čitanje tijekom liječenja).
Često: midrijaza.
Rijetko: zujanje u ušima, povišen intraokularni tlak.
Rijetko: gubitak sposobnosti smještaja, pogoršanje uskog kuta glaukoma.
Mentalni poremećaj:
Vrlo često: zbrka (zbrku kod starijih bolesnika karakterizira tjeskoba, poremećaj sna, poteškoće u pamćenju, psihomotorna uznemirenost, neuredne misli, delirij), dezorijentacija.
Često: smanjeno razdoblje pažnje.
Rijetko: kognitivno oštećenje, manični sindrom, hipomanija, manija, strah, tjeskoba, nesanica, noćne more.
Rijetko: agresivnost, delirij (kod odraslih), halucinacije (u bolesnika sa šizofrenijom).
Vrlo rijetko: samoubilačke misli, samoubilačko ponašanje.
Iz hemopoetskih organa:
Rijetko: inhibicija funkcije koštane srži, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
Iz probavnog sustava
Vrlo često: suha usta, zatvor, mučnina.
Često: recesija desni, upala usta, propadanje zuba, peckanje u ustima.
Nerijetko: proljev, povraćanje, oticanje jezika.
Rijetko: paralitična crijevna opstrukcija, oticanje parotidne žlijezde, kolestatska žutica, oslabljena funkcija jetre, hepatitis.
Česti poremećaji:
Često: slabost.
Rijetko: oticanje lica.
Rijetko: groznica.
Sa strane metabolizma:
Vrlo često: povećana tjelesna težina povećava apetit.
Rijetko: smanjen apetit.
Vrlo rijetko: sindrom nedovoljne sekrecije antidiuretskog hormona.
Iz reproduktivnog sustava:
Vrlo često: slabljenje ili povećanje seksualnog nagona.
Često: kod muškaraca - impotencija, erektilna disfunkcija.
Rijetko: kod muškaraca - odgođena ejakulacija, ginekomastija; kod žena - galaktoreja, odgođeni orgazam, gubitak sposobnosti postizanja orgazma.
Laboratorijski pokazatelji:
Često: promjena EKG-a, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa.
Rijetko: abnormalni testovi rada jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, transaminaze.
Otkazni efekti
Nagli prekid liječenja nakon duže upotrebe može uzrokovati mučninu, glavobolju i loše stanje.
Postupno ukidanje lijeka bilo je povezano s prolaznim simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i poremećaji u snu i snu tijekom prva dva tjedna smanjenja doze..
Rijetko su se pojedinačni slučajevi maničnog stanja ili hipomanije dogodili u roku od 2-7 dana nakon prestanka dugotrajnog liječenja tricikličkim antidepresivima.

Predozirati

simptomi
Simptomi predoziranja amitrschgillinom mogu se razvijati polako ili se javljaju iznenada. U prva dva sata opažaju se pospanost ili psihomotorna uznemirenost, halucinacije i simptomi povezani s antiholinergičkim učinkom lijeka: midrijaza, tahikardija, zadržavanje mokraće, suha sluznica, oslabljena crijevna pokretljivost, grčevi i vrućica. U budućnosti su moguće oštre inhibicije funkcija središnjeg živčanog sustava, oslabljena svijest, napredovanje u komi i respiratorno zatajenje..
Srčani simptomi: aritmija (ventrikularna tahiaritmija, lepršanje i ventrikularna fibrilacija). Na EKG-u karakteristične promjene su produljenje intervala PR, proširenje QRS kompleksa, produljenje intervala QT, ravnanje ili inverzija T vala, depresija segmenta ST i različiti stupnjevi blokade intrakardijalne provodljivosti, što može uzrokovati zastoj srca. Mogu se razviti zatajenje srca, arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, metabolička acidoza i hipokalemija, zbunjenost, anksiozno uzbuđenje, halucinacije i ataksija..
Utjecaj na središnji živčani sustav (CNS): inhibicija funkcija središnjeg živčanog sustava, jaka pospanost, grčevi, koma.
Učinci na dišni sustav: respiratorni zastoj.
Utjecaj na mentalnu sferu: psihomotorna agitacija, halucinacije.
Učinak na krvožilni sustav: hipotenzija.
M-antikolinergički učinci: suha usta, poremećen smještaj, zadržavanje mokraće, mišićni grčevi.
Liječenje:
Liječenje - simptomatsko i potporno.
Prekid terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, čak i ako je prošlo neko vrijeme nakon uzimanja lijeka, uzimanje aktivnog ugljena. Čak i u naoko kompliciranim slučajevima, morate pažljivo nadzirati pacijenta. Potrebno je kontrolirati razinu svijesti, otkucaje srca, krvni tlak i brzinu disanja. Često provjeravajte razinu elektrolita i plinova u krvi. Za sprječavanje zastoja disanja potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova i mehaničku ventilaciju. Nadzor EKG-a treba nastaviti 3-5 dana. S širenjem QRS kompleksa, zatajenja srca i ventrikularnih aritmija, pH pomak krvi na alkalnu stranu može biti učinkovit (primjena otopine natrijevog bikarbonata ili hiperventilacija) uz brzo davanje hipertonične otopine natrijevog klorida (100-200 mmol Na +). S ventrikularnom aritmijom moguće je koristiti tradicionalne antiaritmičke lijekove, na primjer, 50-100 mg lidokaina (1-1,5 mg / kg) intravenski uz daljnju infuziju brzinom od 1-3 mg / min.
Ako je potrebno, koristite kardioverziju i defibrilaciju.
Krvotočna insuficijencija ispravlja se otopinama koje zamjenjuju plazmu, a u teškim slučajevima dobutamin se infundira (u početku 2-3 μg / kg / min s dodatnim povećanjem doze, ovisno o učinku).
Uzbuđenje i grčevi mogu se zaustaviti dijazepamom.
S metaboličkom acidozom treba započeti standardnu ​​terapiju..
Dijaliza je neučinkovita jer niska koncentracija amitriptilina u krvi.
Reakcije predoziranja u različitih bolesnika značajno se razlikuju.
U odraslih se razvija umjerena ili jaka intoksikacija kada uzimanje amitriptilina u dozi većoj od 500 mg, s dozom od oko 1000 mg, smrtni ishod.

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptylin potencira depresiju CNS-a sljedećim lijekovima: antipsihoticima, sedativima i hipnoticima, antikonvulzivima, centralnim i opojnim analgeticima, općim anesteticima i alkoholom.
Triciklički antidepresivi, uključujući amitriptilin, metaboliziraju jetreni citokrom P450 izoenzim CYP2D6. Ovaj izoenzim u ljudi ima nekoliko izoforma..
Izoenzim CYP2D6 može se inhibirati raznim psihotropnim lijekovima, na primjer, antipsihoticima, inhibitorima ponovne pohrane serotonina (osim citaloprama, vrlo slabog inhibitora), β-adrenergičkim blokatorima i najnovijom generacijom antiaritmičkih lijekova (prokainamid, fenitoin, propafenona, esmolol ammolol).
Ovi lijekovi mogu inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva i značajno povećati njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Uz to su izoencimi CYP2C19 i CYP3A uključeni u metabolizam amitriptilina..
Kontraindicirane kombinacije:
Upotreba amitriptilina u kombinaciji s MAO inhibitorima kontraindicirana je zbog rizika od razvoja sindroma serotonina, uključujući mioklonije, grčeve tijekom pobuđenja, delirija i kome.
Primjena amitriptilina može započeti 2 tjedna nakon povlačenja ireverzibilnog, neselektivnog MAO inhibitora i jedan dan nakon povlačenja reverzibilnog inhibitora moklobemida.
Primjena inhibitora MAO može započeti 2 tjedna nakon povlačenja amitriptilina. U svakom slučaju, i MAO inhibitor i amitriptilin treba započeti s malim dozama, postupno ih povećavajući ovisno o učinku.
Ne preporučuju se kombinacije
Simpatomimetici: amitriptilin pojačava djelovanje adrenalina, efedrina, izoprenalina, norepinefrina, dopamina i fenilefedrina na kardiovaskularni sustav, koristi se, na primjer, za lokalnu ili opću anesteziju ili kao kap u nosu.
Adrenergijski blokatori: istodobnom primjenom amitriptilina s klonidinom i metildopom može se smanjiti hipotenzivni učinak lijekova.
M-antikolinergici: amitriptilin može pojačati učinke takvih lijekova (npr. Derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonski lijekovi, blokatori
H1-histaminski receptori, atropin, biperiden) na vidnim organima, središnjem živčanom sustavu, crijevima i mjehuru.
Istodobna primjena ovih lijekova treba izbjegavati zbog rizika od razvoja, uključujući crijevnu opstrukciju i snažno povećanje tjelesne temperature.
Lijekovi koji mogu produljiti QT interval, uključujući antiaritmičke lijekove (npr. Kinidin), blokatore H1-histaminskih receptora (npr. Terfenadin), neke antipsihotike (posebno pimozid i sertindol), anestetike (izofluran, droperidol), klorni hidrat i sotalol. Ako se koriste zajedno s amitriptilinom, ti lijekovi mogu povećati rizik od ventrikularnih aritmija..
Antifungalni lijekovi, poput flukonazola i terbinafina, povećavaju koncentraciju amitriptilina u krvnom serumu i povećavaju s njim povezane toksičnosti. Mogući su slučajevi nesvjestice i ventrikularne fibrilacije i lepršanja.
Litijeve soli (litijev karbonat)
Litijeve soli interaktivno djeluju s amitriptilinom nepoznatim mehanizmom; ova interakcija može povećati toksičnost litija: drhtanje, tonički-klonski napadi, teško pamćenje, neusklađeno mišljenje, halucinacije, zloćudni antipsihotski sindrom.
Kombinacije koje zahtijevaju oprez
Depresivi CNS-a: amitriptilin može poboljšati inhibiciju funkcija središnjeg živčanog sustava uzrokovanih drugim psihosupresivima, poput alkohola, tableta za spavanje, sedativa i jakih analgetika.
Barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima - enzimski induktori, na primjer, rifampicin i karbamazepin, mogu poboljšati metabolizam amitriptilina i smanjiti njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi uz odgovarajuće slabljenje antidepresiva.
Cimetidin, metilfenidat i „spori“ blokatori kalcijevih kanala povećavaju koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi, što može biti popraćeno povećanom toksičnošću.
Amitriptilin i antipsihotici mogu međusobno inhibirati metabolizam. To može dovesti do smanjenja praga napadaja i razvoja napadaja. Ako se kombiniraju, možda će biti potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova..
Treba izbjegavati istodobnu upotrebu amitriptilina, antipsihotika i tableta za spavanje (droperidol). Uz zajedničku upotrebu treba biti iznimno oprezan..
Sukralfat slabi apsorpciju amitriptilina i može oslabiti antidepresivni učinak.
Istodobnom primjenom valproične kiseline smanjuje se uklanjanje amitriptilina iz krvne plazme, što može dovesti do povećanja koncentracije amitriptilina i njegovog metabolita, nortiptilina. Uz kombiniranu primjenu amitriptilina i valproične kiseline, treba nadzirati serumske koncentracije amitriptilina i nortiriplina. Možda će biti potrebno smanjenje doze ammitriptilina..
Kada se koristi amitriptilin zajedno s fenitoinom, metabolizam potonjeg se inhibira, a rizik od njegovog toksičnog učinka raste (ataksija, hiperrefleksija, nistagmus, tremor). Na početku primjene amitriptilina u bolesnika koji primaju fenitoin, koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi treba pratiti zbog povećanog rizika inhibicije njegovog metabolizma. Istodobno treba nadzirati terapeutski učinak amitriptilina jer će možda biti potrebno povećanje njegove doze..
Pripravci Hypericum perforatum smanjuju AUC0-12 sati i maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20% zbog aktiviranja jetrenog metabolizma amitriptilina izoenzimom CYP3A4.
Ova kombinacija može se koristiti s prilagođavanjem doze amitriptilina ovisno o rezultatima mjerenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

posebne upute

Prije početka liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (BP) (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se smanjiti još više).
Potreban je oprez pri naglom kretanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.
Epidemiološke studije, koje su uglavnom provedene na pacijentima starijim od 50 godina, pokazuju povećani rizik od prijeloma kostiju uz uporabu selektivnih inhibitora unosa serotonina i tricikličkih antidepresiva. Mehanizam djelovanja koji povećava taj rizik nije poznat..
Tijekom razdoblja liječenja, u nekim se slučajevima može razviti agranulocitoza ili hipokalemija, u vezi s tim preporučuje se kontrola periferne krvi, osobito s porastom tjelesne temperature, razvojem simptoma nalik gripi i tonzilitisu; s produljenom terapijom - praćenjem funkcije kardiovaskularnog sustava (CVS) i jetre. U starijih bolesnika i bolesnika s CCC bolestima treba pratiti rad srca, krvni tlak, elektrokardiogram (EKG). Na EKG-u je moguća pojava klinički beznačajnih promjena (glađenje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).
Treba koristiti oprez pri primjeni amitriptilina u bolesnika koji primaju inhibitore ili induktore citokroma P450 ZA4.
Tijekom razdoblja liječenja u nekim slučajevima se mogu razviti mdrijaza, tahikardija, zadržavanje mokraće, suha sluznica, smanjena motorička funkcija crijeva..
Mogući su grčevi, groznica. U budućnosti su moguće oštre inhibicije funkcija središnjeg živčanog sustava, oslabljena svijest, napredovanje u komi i respiratorno zatajenje..
Tijekom liječenja treba isključiti uporabu pića koja sadrže alkohol.
Amitriptilin treba prekinuti postupno, jer je iznenadnim prestankom primjene nakon dužeg liječenja, posebno u velikim dozama, moguć razvoj sindroma „povlačenja“.
Zbog m-antikolinergičkog djelovanja amitriptilina moguć je napad povišenog intraokularnog tlaka, kao i smanjenje lakriminacije i relativno povećanje količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.
Opisan je slučaj kobne aritmije koja se dogodila 56 sati nakon predoziranja amitriptilinom..
U suicidalnih bolesnika samoubilački rizik traje tijekom liječenja do značajnog poboljšanja depresivnih simptoma.
Budući da se učinak amitriptilina pojavljuje nakon 2-4 tjedna, pacijentima koji imaju samoubojstvo potreban je pažljiv nadzor dok se stanje ne poboljša..
Pacijenti koji su i ranije imali suicidne pojave ili su izrazili suicidne misli ili su pokušali samoubojstvo prije ili za vrijeme liječenja, zahtijevaju stalan medicinski nadzor. Skladištenje i distribuciju lijekova uz njega trebaju obavljati ovlaštene osobe.
Amitriptilin (kao i drugi antidepresivi) može sam povećati učestalost samoubistava kod osoba mlađih od 24 godine, stoga prilikom propisivanja amitriptilina mladima (mlađim od 24 godine) treba povezati rizik od samoubistva i koristi od njihove upotrebe.
U bolesnika s manično-depresivnim sindromom liječenje amitriptilinom može izazvati maničnu fazu. Ako se pojave manični simptomi, potrebno je prekinuti amitriptilin..
Pacijenti koji primaju tri / tetracikličke antidepresive, lokalne i opće anestetike, mogu biti izloženi povećanom riziku od razvoja aritmija i pada krvnog tlaka.
Ako je moguće, amitriptilin treba prekinuti prije operacije. U slučaju hitne operacije, anesteziolog treba biti obaviješten o uzimanju amitriptilina.
Amitriptilin Nycomed može utjecati na učinak inzulina i promjene koncentracije glukoze nakon obroka. Ovo može zahtijevati korekciju hipoglikemijske terapije u bolesnika sa šećernom bolešću..
Depresija može utjecati i na metabolizam glukoze..
Istodobna primjena drugih m-antikolinergika može pojačati m-antiholinergički učinak amitriptilina.
Pacijenti bi trebali obavijestiti svog stomatologa o uzimanju amitriptilina. Suha usta mogu dovesti do promjene na sluznici usne šupljine, upale, peckanja i zubnog karijesa.
Preporučuje se redovna kontrola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i kretanje strojeva

Tijekom liječenja amitriptilinom ne preporučuje se upravljanje vozilima i strojevima.

Obrazac za puštanje

10 mg i 25 mg filmom obloženih tableta.
50 tableta u boci od tamnog stakla, začepljeno vijčanim poklopcem od polipropilena, ispod koje se postavlja brtva s prstenom za odvajanje, čime se kontrolira prvi otvor.
Jedna boca, zajedno s uputama za uporabu, nalazi se u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi od 15 do 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

5 godina.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.