Glavni

Migrena

Amitriptilin

Amitriptilin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Amitriptyline

ATX kôd: N06AA09

Djelatna tvar: amitriptilin (amitriptilin)

Proizvođač: ALSI Pharma CJSC (Rusija), Ozon LLC (Rusija), Synthesis LLC (Rusija), Nycomed (Danska), Grindeks (Latvija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 26 rubalja.

Amitriptilin - antidepresiv s izraženim sedativnim, anti-bulimičkim i antiulcernim učinkom.

Oblik i sastav izdavanja

Lijek se oslobađa u obliku otopine i tableta..

Dvokonveksne tablete, okrugle, žute, filmom obložene.

Aktivna tvar u sastavu lijeka je amitriptilin hidroklorid. Pomoćne komponente u tabletama su:

  • Monohidrat laktoze;
  • Kalcijev stearat;
  • Kukuruzni škrob;
  • Silikonski dioksid koloidni;
  • želatina;
  • Talk.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji pripada skupini neselektivnih inhibitora neuronskog unosa monoamina. Karakteriziraju ga izraženi sedativni i timoanaleptički učinci..

Mehanizam antidepresivnog učinka lijeka nastaje zbog suzbijanja povratnog unosa kateholamina (dopamin, norepinefrin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptylin pokazuje svojstva antagonista muskarinskih kolinergičkih receptora u perifernom i središnjem živčanom sustavu, a karakterizira ga i periferni antihistamin povezan s H1-receptore i antiadrenergičke učinke. Tvar ima anti-neuralgično (središnji analgetski), anti-bulimički i anti-ulkusni učinak, a također pomaže u uklanjanju noćne urinarne inkontinencije. Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2 do 4 tjedna nakon početka primjene.

farmakokinetika

Amitriptilin karakterizira visok stupanj apsorpcije u tijelu. Nakon oralne primjene, njegova maksimalna koncentracija dostiže se nakon otprilike 4–8 sati i iznosi 0,04–0,16 µg / ml. Ravnotežna koncentracija određuje se otprilike 1-2 tjedna nakon početka tijeka terapije. Sadržaj amitriptilina u krvnoj plazmi manji je nego u tkivima. Bioraspoloživost neke tvari, bez obzira na njezin način primjene, varira od 33 do 62%, a njezin farmakološki aktivni metabolit nortriptilina - od 46 do 70%. Količina raspodjele je 5–10 l / kg. Terapijske koncentracije amitriptilina u krvi s dokazanom učinkovitošću su 50-250 ng / ml, a iste vrijednosti za aktivni metabolit nortiptyline su 50-150 ng / ml.

Amitriptilin se veže za proteine ​​plazme za 92–96%, prelazi histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (isto se odnosi na nortriptilin) ​​i placentarnu barijeru, a otkriven je i u majčinom mlijeku u koncentracijama sličnim plazmi.

Amitriptilin se metabolizira uglavnom hidroksilacijom (za to je odgovoran izoencim CYP2D6) i demetilacijom (proces kontroliraju izoencimi CYP3A i CYP2D6), nakon čega slijedi stvaranje konjugata s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni farmakološki aktivni metabolit je sekundarni amin - nortiptylin. Metaboliti cis- i trans-10-hidroksinoortriptilin i cis- i trans-10-hidroksiamitriptilin imaju profil aktivnosti koji je gotovo sličan onome nortriptilina, ali njihov je učinak manje izražen. Amitriptilin-N-oksid i demetilnortriptilin određuju se u krvnoj plazmi samo u koncentracijama u tragovima, a prvi metabolit nema gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. U usporedbi s amitriptilinom, za sve metabolite odlikuje se značajno manje izraženim m-antikolinergičkim učinkom. Brzina hidroksilacije glavni je faktor koji određuje bubrežni klirens i, prema tome, sadržaj u krvnoj plazmi. Mali postotak pacijenata ima genetski određeno smanjenje brzine hidroksilacije.

Poluvrijeme amitriptilina iz krvne plazme je 10–28 sati za amitriptilin i 16–80 sati za nortiptyline. U prosjeku, ukupni klirens aktivne tvari je 39,24 ± 10,18 l / h. Izlučivanje amitriptilina provodi se uglavnom mokraćom i izmetom u obliku metabolita. Otprilike 50% primijenjene doze lijeka izluči se putem bubrega u obliku 10-hidroksi-amitriptilina i njegovog konjugata s glukuronskom kiselinom, otprilike 27% izluči se u obliku 10-hidroksi-nortiriplina, a manje od 5% amitriptilina izluči se kao nortriptilin i nepromijenjeno. Lijek se u potpunosti izlučuje u roku od 7 dana.

U starijih bolesnika smanjuje se brzina metabolizma amitriptilina što dovodi do smanjenja klirensa lijeka i povećanja poluživota. Disfunkcije jetre mogu izazvati usporavanje metaboličkih procesa i povećanje amitriptilina u krvnoj plazmi. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom usporava se izlučivanje metabolita nortriptilina i amitriptilina, ali metabolički procesi odvijaju se slično. Budući da se amitriptilin dobro veže na proteine ​​u plazmi, njegovo uklanjanje iz tijela dijalizom je gotovo nemoguće..

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amitriptyline je propisan za liječenje depresivnih stanja involucijske, reaktivne, endogene, ljekovite prirode, kao i depresije na pozadini zlouporabe alkohola, organskog oštećenja mozga, praćenog poremećajima spavanja, uznemirenosti, tjeskobe.

Indikacije za uporabu amitriptilina su:

  • Šizofrenske psihoze;
  • Emocionalni miješani poremećaji;
  • Poremećaji u ponašanju;
  • Noćna enureza (pored one uzrokovane niskim tonom mokraćnog mjehura);
  • Bulimija nervoza;
  • Kronična bol (migrena, atipična bol na licu, bol u karcinoma, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetička neuralgija).

Lijek se koristi i kod čira na želucu, za ublažavanje glavobolje i sprečavanje migrena..

kontraindikacije

  • Kršenja provođenja miokarda;
  • Teška hipertenzija;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Atonija mjehura;
  • Hipertrofija prostate;
  • Paralitična crijevna opstrukcija;
  • Preosjetljivost;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Mlađi od 6 godina.

Upute za uporabu amitriptilina: metoda i doziranje

Tablete Amitriptilina treba progutati bez žvakanja.

Početna doza za odrasle je 25-50 mg, uzimati lijek noću. Za 5-6 dana povećava se doziranje, prilagođava se 150-200 mg / dan, koriste se u 3 doze.

Upute Amitriptyline pokazuju da se doza povećava na 300 mg / dan, ako se nakon 2 tjedna ne primijeti poboljšanje. Kad simptomi depresije nestanu, doziranje treba smanjiti na 50-100 mg / dan.

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, daljnja terapija se smatra neprikladnom.

Za starije bolesnike s manjim kršenjima propisane su tablete Amitriptyline u dozi od 30-100 mg / dan, uzimaju se noću. Nakon poboljšanja, pacijentima je omogućeno da pređu na minimalnu dozu od 25-50 mg / dan.

Intravenski ili intramuskularno, lijek se primjenjuje polako u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno. Liječenje traje 6-8 mjeseci.

Lijek protiv neurološke boli (uključujući kronične glavobolje) i za prevenciju migrene uzima se u dozi od 12,5-100 mg / dan.

Djeci u dobi od 6-10 godina s noćnom enurezom daje se 10-20 mg lijeka dnevno, noću, djeca od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Za liječenje depresije, djeci od 6-12 godina propisana je doza od 10-30 mg ili 1-5 mg / kg / dan, frakcijski.

Nuspojave

Upotreba amitriptilina može uzrokovati oštećenje vida, poremećeno mokrenje, suha usta, povišen intraokularni tlak, vrućicu, zatvor, funkcionalnu crijevnu opstrukciju.

Obično sve ove nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon što pacijent postane ovisnik o lijeku..

Osim toga, tijekom liječenja lijekom može se primijetiti:

  • Slabost, pospanost i umor;
  • ataksije;
  • Nesanica;
  • Vrtoglavica;
  • noćne more;
  • Zbunjenost i razdražljivost;
  • Tremor;
  • Motorna uznemirenost, halucinacije, oslabljena pažnja;
  • parestezija;
  • grčevi u želucu
  • Aritmija i tahikardija;
  • Mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, promjena boje jezika, nelagoda u epigastriju;
  • Anoreksija;
  • Pojačana aktivnost jetrenih enzima, proljev, žutica;
  • galaktoreja;
  • Promjena potencije, libido, oticanje testisa;
  • Urtikarija, svrbež, purpura;
  • Gubitak kose;
  • Otečeni limfni čvorovi.

Predozirati

U različitih bolesnika reakcije na predoziranje amitriptilina značajno variraju. U odraslih bolesnika primjena više od 500 mg lijeka dovodi do intoksikacije umjerenog ili teškog stupnja. Amitriptilin u dozi od 1200 mg ili više izaziva smrtni ishod.

Simptomi predoziranja mogu se razviti i brzo i iznenada, te polako i neprimjetno. Tijekom prvih sati primjećuju se halucinacije, uznemirenost, uznemirenost ili pospanost. Kada se uzimaju visoke doze amitriptilina, često se primjećuju sljedeće:

  • neuropsihijatrijski simptomi: oslabljeno funkcioniranje respiratornog centra, oštra depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzivni napadaji, smanjena razina svijesti do kome;
  • antiholinergični znakovi: usporena crijevna pokretljivost, mdrijaza, groznica, tahikardija, suha sluznica, zadržavanje mokraće.

Kako se simptomi predoziranja pojačavaju, promjene u kardiovaskularnom sustavu, izražene aritmijama (ventrikularna fibrilacija, srčane aritmije koje se odvijaju poput Torsade de Pointes, ventrikularna tahiaritmija), također se povećavaju. EKG pokazuje depresiju ST segmenta, produljenje PR intervala, inverziju ili ravnanje T vala, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa i blokadu intrakardijalnog provođenja različitih stupnjeva, što može napredovati do porasta otkucaja srca, smanjenog krvnog pritiska, intraventrikularne blokade, zatajenja srca i zastoja srca, Postoji i korelacija između širenja QRS kompleksa i jačine toksičnih reakcija u slučaju akutnog predoziranja. Simptomi kao što su hipokalemija, metabolička acidoza, kardiogeni šok, sniženi krvni tlak, zatajenje srca su česti u bolesnika. Nakon buđenja pacijenta, opet su mogući negativni simptomi, izraženi u ataksiji, agitaciji, halucinacijama, zbunjenosti.

Kao terapijske mjere potrebno je prestati uzimati amitriptilin. Preporučuje se unošenje fizostigmina u dozi od 1-3 mg svakih 1-2 sata intramuskularno ili intravenski, održavanje vode-elektrolitne ravnoteže i normaliziranje krvnog tlaka, simptomatska terapija, infuzija tekućine. Nadgledanje kardiovaskularne aktivnosti, koje se provodi putem EKG-a tijekom 5 dana, također je potrebno jer se ponovni napad akutnog stanja može dogoditi nakon 48 sati ili kasnije. Učinkovitost ispiranja želuca, prisilne diureze i hemodijalize smatra se niskom.

posebne upute

Antidepresivni učinak lijeka razvija se nakon 14-28 dana od početka upotrebe.

Prema uputama, lijek treba uzimati s oprezom kada:

  • Bronhijalna astma;
  • Manijakalno-depresivna psihoza;
  • Alkoholizam;
  • Epilepsija;
  • Inhibicija hematopoetske funkcije koštane srži;
  • hipertireoza;
  • Angina pektoris;
  • Zastoj srca;
  • Intraokularna hipertenzija;
  • Glaukom kutnog zatvaranja;
  • Shizofrenija.

Tijekom liječenja Amitriptilinom zabranjena je vožnja automobila i rad s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i konzumacija alkohola..

Trudnoća i dojenje

Primjena amitriptilina u trudnica ne preporučuje se. Ako je lijek propisan tijekom trudnoće, pacijenta treba upozoriti na potencijalno velike rizike za plod, posebno tijekom III tromjesečja trudnoće. Uzimanje tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati razvoj neuroloških poremećaja u novorođenčadi. Postoje slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nortriptilin (metabolit amitriptilina), a neka djeca su prijavila slučajeve zadržavanja mokraće.

Amitriptilin je određen u majčinom mlijeku. Odnos njegovih koncentracija u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi iznosi 0,4-1,5 u djece koja doje. Tijekom liječenja lijekom potrebno je prekinuti dojenje. Ako je to iz nekog razloga nemoguće, potrebno je pažljivo pratiti stanje djeteta, osobito u prva 4 tjedna života. U djece čije su majke odbile prekinuti dojenje mogu se javiti neželjene nuspojave.

Upotreba u djetinjstvu

U djece, adolescenata i mladih bolesnika (do 24 godine) koji pate od depresije i drugih mentalnih poremećaja, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od suicidnih misli i mogu izazvati suicidno ponašanje. Stoga se prilikom propisivanja amitriptilina preporučuje pažljivo odmjeriti potencijalne prednosti liječenja i rizik od samoubojstva.

Upotreba u starosti

U starijih bolesnika amitriptilin može dovesti do razvoja psihoza lijekova, uglavnom noću. Nakon prekida lijeka, ti fenomeni nestaju u roku od nekoliko dana.

Interakcija lijekova

Istodobna primjena amitriptilina i MAO inhibitora može izazvati sindrom serotonina, praćen hipertermijom, agitacijom, mioklonom, tremorom, konfuzijom.

Amitriptilin može pojačati učinak fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina i izoprenalina na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. S tim u vezi, ne preporučuje se propisivanje dekongestiva, anestetika i drugih lijekova koji sadrže ove tvari, zajedno s amitriptilinom.

Lijek može oslabiti antihipertenzivni učinak metildope, gvanetidina, klonidina, rezerpina i betanidina, što može zahtijevati prilagođavanje doze..

Kombinacijom amitriptilina s antihistaminicima ponekad se primjećuje porast inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, a s lijekovima koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije, povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobni unos amitriptilina i nekih antipsihotika (posebno sertindola i pimozida, kao i sotalola, halofantrina i cisaprida), antihistaminika (terfenadin i astemizol) i lijekova koji produžuju interval QT (antiaritmika, na primjer, kinidin) povećavaju rizik od dijagnosticiranja ventrikularnih bolesti. Antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol) povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu i tako pojačavaju njegova toksična svojstva. Također manifestacije kao što su nesvjestica i razvoj paroksizmi karakterističnih za ventrikularnu tahikardiju (Torsade de Pointes).

Barbiturati i drugi induktori enzima, posebno karbamazepin i rifampicin, sposobni su intenzivirati metabolizam amitriptilina, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvi i smanjenja učinkovitosti potonjeg.

U kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala, metilfenidatom i cimetidinom moguće je inhibirati metaboličke procese karakteristične za amitriptilin, povećati njegovu razinu u krvnoj plazmi i pojavu toksičnih reakcija.

Uz istodobnu upotrebu amitriptilina i antipsihotika, mora se imati na umu da ti lijekovi međusobno potiskuju metabolizam, pomažući u smanjenju praga konvulzivne spremnosti.

Prilikom propisivanja amitriptilina zajedno s neizravnim antikoagulansima (derivati ​​indandiona ili kumarina), moguće je povećanje antikoagulantskog učinka potonjeg.

Amitriptilin može pogoršati tijek depresije izazvan glukokortikosteroidnim lijekovima. Istodobna primjena antikonvulziva može pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, sniziti prag aktivnosti napadaja (ako se uzima u velikim dozama) i dovesti do slabljenja učinka liječenja od strane potonjeg.

Kombinacija amitriptilina s lijekovima za liječenje tirotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze. U bolesnika s hipertireoidizmom ili u bolesnika koji uzimaju lijekove za štitnjaču povećava se rizik od razvoja aritmija, stoga se preporučuje oprez pri primjeni amitriptilina u ovoj kategoriji bolesnika.

Fluvoksamin i fluoksetin mogu povećati amitriptilin u plazmi, što može zahtijevati smanjenje njegove doze. Kada se propisuje ovaj triciklički antidepresiv zajedno s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima, ponekad dolazi do međusobnog jačanja središnjih antikolinergičkih i sedativnih učinaka i povećanja rizika od razvoja epileptičkih napada zbog smanjenja praga za napadajnu aktivnost.

Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogene i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Da bi se održala djelotvornost ili smanjila toksična svojstva, preporučuje se smanjenje doze amitriptilina ili estrogena. Također, u nekim slučajevima pribjegavaju povlačenju lijekova.

Kombinacija amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih poremećaja i zbrke. Prilikom propisivanja lijeka zajedno s fenitoinom, njegovi metabolički procesi se inhibiraju, što ponekad dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka, praćenog tremorom, ataksijom, nistagmusom i hiperrefleksijom. Na početku liječenja amitriptilinom u bolesnika koji uzimaju fenitoin potrebno je kontrolirati njegov sadržaj u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika suzbijanja njegovog metabolizma. Također biste trebali stalno pratiti ozbiljnost terapeutskog učinka amitriptilina, jer može biti potrebno prilagođavanje doze za povećanje.

Pripravci Hypericum perforatum smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20%, što se događa zbog aktiviranja metabolizma ove tvari u jetri pomoću izoenzima CYP3A4. Ovaj fenomen povećava rizik od razvoja sindroma serotonina, pa će stoga biti potrebno prilagođavanje doze amitriptilina u skladu s rezultatima određivanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija amitriptilina i valproične kiseline smanjuje uklanjanje amitriptilina iz krvne plazme, što može povećati sadržaj amitriptilina i njegovog metabolita nortiptylina. U tom se slučaju preporučuje stalno nadzirati razinu nortriptilina i amitriptilina u krvnoj plazmi, tako da po potrebi smanjite dozu lijeka.

Uzimanje visokih doza amitriptilina i litijevih pripravaka duže od 6 mjeseci može potaknuti razvoj kardiovaskularnih komplikacija i napadaja. Također se u ovom slučaju ponekad utvrđuju znakovi neurotoksičnog učinka, naime: neorganiziranost mišljenja, drhtanje, loša koncentracija, oštećenje pamćenja. To je moguće čak i uz imenovanje amitriptilina u srednjim dozama i normalne koncentracije litijevih iona u krvi.

analoga

Analozi ammitriptilina su: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline i Vero-Amitriptyline.

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci, na temperaturi od 15-25 ° C.

Datum isteka 4 godine.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o amitriptilin

Liječnici obično ostavljaju pozitivne kritike o amitriptilinu, smatrajući ga dobrim antidepresivima. Međutim, mnogi se pacijenti žale na veliki broj nuspojava tijekom liječenja (suha usta, apatija, pospanost). Također se ponekad razvije ovisnost o drogi. Amitriptilin treba koristiti samo prema uputi stručnjaka. Postoje i izvještaji o opojnom učinku lijeka.

Cijena amitriptilina u ljekarnama

Približna cijena amitriptilina u obliku tableta s dozom od 10 mg iznosi 24–33 rubalja, a s dozom od 25 mg iznosi 20–56 rubalja (pakiranje sadrži 50 kom.). Trošak lijeka u obliku otopine varira od 42 do 47 rubalja (paket sadrži 10 ampula).

Simptomi povlačenja ammitriptilina - koliko dugo traje?

Amitriptilin jedna je od prvih generacija tricikličkih antidepresiva. Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na povećanju koncentracije monoamina u strukturama mozga. Monoamini su tvari koje uključuju dopamin, norepinefrin i serotonin. Povećanje istih u centrima mozga dovodi do poboljšanog raspoloženja.

Amitriptilin jedna je od prvih generacija tricikličkih antidepresiva. Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na povećanju koncentracije monoamina u strukturama mozga. Monoamini su tvari koje uključuju dopamin, norepinefrin i serotonin. Povećanje istih u centrima mozga dovodi do poboljšanog raspoloženja.

Depresija je patogenetički povezana sa smanjenjem monoamina u neuronima mozga. Amitriptilin se koristi za liječenje depresivnih stanja, uključujući jaku depresiju i simptomatsko smanjenje raspoloženja. Osim toga, alat ima izražen sedativni učinak, u stanju je smanjiti anksioznost, suzbiti bol. Lijek se koristi i kod dječje enureze, poremećaja prehrane i za prevenciju napadaja migrene.

Amitriptilin također utječe na autonomni živčani sustav, što dovodi do velikog broja nuspojava i objašnjava prisutnost kontraindikacija. Unatoč činjenici da ponekad lijek koriste narkolozi za odvikavanje od alkohola, i sam po sebi može izazvati ovisnost. Simptomi koji se pojave kada prestanete uzimati amitriptilin zajednički se nazivaju simptomi odvikavanja ili simptomi odvikavanja..

Sindrom povlačenja

Do povlačenja dolazi zato što se pacijentovo tijelo navikne na određenu razinu tvari u krvi. U ovom slučaju, amitriptilin povećava koncentraciju monoamina u neuronima, a mozak se navikne na tu količinu i smatra to normom..

Kad se lijek više ne uzima, prvo nestaje sedativni učinak. Istodobno, monoamini neko vrijeme ostaju na postignutoj razini. Mozak treba vremena da se navikne na uvjete funkcioniranja bez lijeka. Nesklad između potreba za stimulacijom neurotransmitera i njihove sinteze dovodi do povlačenja.

Fluktucije koncentracije monoamina prate promjene u autonomnom živčanom sustavu, koji se također ne koristi za funkcioniranje u odsutnosti amitriptilina. Što duže pacijent uzima lijek i što mu je veća doza, izraženiji je sindrom otkazivanja.

Simptomi odvikavanja mogu biti sljedeći:

  • Mučnina, povraćanje;
  • Proljev;
  • Jaka glavobolja;
  • Razdražljivost, motorički nemir;
  • Groznica, zimica, znojenje;
  • Nesanica;
  • Bizarni snovi, ponekad noćne more.

Sindrom povlačenja neće se razviti ako prestanete pravilno uzimati lijek.

Kako otkazati lijek

Svi antidepresivi, preporučljivo je prestati piti postupno. Postupno smanjenje doziranja omogućava vremenu da se moždani neuroni prilagode na novu koncentraciju tvari. S pravim smanjenjem doza, povlačenje lijeka prolazi bez problema i bez posljedica.

Raspored uzimanja lijekova trebao bi propisati polaznik liječnika. Može imati dva razvojna staza. Prvo je potpuno odbacivanje antidepresiva, drugo je zamjena lijeka s drugim. U prvom slučaju doziranje amitriptilina smanjuje se za oko 25 mg mjesečno. Ako pacijent ne tolerira takav pad - za 10 mg jednom svaka dva tjedna. U prosjeku, potpuni prekid primjene može se postići nakon otprilike 6 mjeseci.

U drugom slučaju, doziranje lijeka smanjuje se brže, ali pod krinkom drugog antidepresiva. Tako se postupno smanjuje doziranje jedne tvari, a druge.

Ponekad se pacijenti žale na anksioznost, napade panike i druge simptome bolesti u trenutku povlačenja. U pravilu, to nije povezano sa simptomima povlačenja i ima psihogenu prirodu. Pacijent se boji biti u stanju koji ga je doveo do primanja amitriptilina, stoga počinje primjećivati ​​poznate simptome. Takvi ljudi trebaju proći tečaj psihoterapije kako bi se educirali o svom životu bez medicinske podrške..

Recenzije

Christina R.: „Primila sam amitriptilin šest mjeseci, nakon čega sam odlučila odbiti ga uzimati. Saznao sam da je nemoguće naglo otkazati, jer sam dozu smanjio za četvrtinu. Nakon par dana pojavila se mučnina i povraćanje, što mi nije donijelo olakšanje. Prestala sam jesti, ali mučnina nije nestala. Glava je neprestano bolovala, a temperatura se povremeno dizala, što je bilo popraćeno zimicom. Morao sam vidjeti liječnika i nastaviti uzimati lijek. Sada smanjujem doziranje prema rasporedu koji je propisao liječnik. "

Eugene K.: "Uzeo sam amitriptilin u vezi s prisutnošću napada panike. Dobro mi je pomogao, ali liječnik je rekao da je vrijeme da se odreknem lijeka i naučim živjeti bez pomoći tabletama. Bila sam jako uplašena. Nekoliko puta sam smanjivao dozu, činilo mi se da će se sada napadi panike opet vratiti, a ja sam opet pio prethodnu dozu. Nisam se mogla prisiliti da odustanem od lijeka dok nisam prošla tečaj psihoterapije. Sada se ne bojim napadaja panike i mirno snižavam dozu nekoliko mjeseci. "

Pregled liječnika: "Amitriptilin je vrlo učinkovit antidepresiv. Prisutnost sindroma povlačenja njegova je neugodna značajka, koju je lako izbjeći ako se primijeni ispravan režim povlačenja. Nažalost, pacijenti se često boje živjeti bez pilula. Među pacijentima psihijatrijskih klinika postoji sleng naziv psihotropnih tvari - „štake“. Doista, terapija lijekovima snažno ih podržava u teškim životnim trenucima, pa se njegovo odbacivanje slabo podnosi. Ponekad je teško razlikovati simptome odvikavanja od pacijentovih psihogenih poremećaja. Važno je podržati takve ljude tijekom cijelog postupka zaustavljanja amitriptilina. "

amitriptilin

Obrazac za puštanje

Mehanizam djelovanja

Antidepresivni mehanizam amitriptilina povezan je s inhibicijom ponovnog hvatanja neurotransmitera neurona presinaptičkim membranama živčanih završetaka, što povećava koncentraciju adrenalina i serotonina u sinaptičkoj pukotini i aktivira postinaptički impuls. Uz dugotrajnu uporabu, amitriptilin normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, vraća ravnotežu ovih sustava što je poremećeno u depresivnim stanjima. Uz to, amitriptilin blokira histamin i M-holinergičke receptore. Visoki afinitet za M-holinergičke receptore određuje i centralno i snažno periferno antiholinergičko djelovanje amitriptilina.

Amitriptilin ima sedativna svojstva.

Glavni učinci

farmakokinetika

Apsorpcija je velika. Bioraspoloživost amitriptilina s različitim načinima primjene je 30-60%, a njegov glavni metabolit, nortriptilin, je 46-70%. Komunikacija s proteinima u plazmi do - 96%, maksimalna koncentracija u plazmi od 0,04 - 0,16 µg / ml postiže se nakon 2,0-7,7 sati nakon gutanja. U jednakim dozama kod uzimanja kapsula, maksimalna koncentracija je niža nego kod upotrebe tableta, što dovodi do manje kardiotoksičnog učinka. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Terapeutske koncentracije u krvi za amitriptilin - 50-250 ng / ml, za nortriptilin - 50-150 ng / ml. Oba spoja lako prolaze kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-mozak i placentu, a prodiru u majčino mlijeko.

Amitriptylin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje citokromskog enzimskog sustava CYP2C19, CYP2D6, podvrgava se procesima demetilacije, hidroksilacije i N-oksidacije, uz stvaranje aktivnih metabolita (nortriptylin, 10-hidroksi-amitriptilin) ​​i neaktivnih spojeva. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. U roku od dva tjedna 80% primijenjene doze izluči se uglavnom u obliku metabolita putem bubrega, dijelom s fekalijama. T1 / 2 amitriptilina - 10-26 sati, nortriptilin - 18-44 sata.

indikacije

Doziranje i primjena

Amitriptilin je propisan oralno, u / m i / u.

Za prevenciju migrene, s kroničnim bolovima neurogene prirode (uključujući i s produljenom glavoboljom) - od 12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalni dio doze uzima se noću).

kontraindikacije

■ Preosjetljivost.
■ Kutni glaukom.
■ Epilepsija.
■ Hiperplazija prostate.
■ Atonija mjehura.
■ Paralitička opstrukcija crijeva, pilorična stenoza.
■ Povijest infarkta miokarda.
■ Zajednička upotreba s MAO inhibitorima.
■ Trudnoća.
■ Dojenje.
■ Djeca ispod 6 godina (za injekcijske oblike - 12 godina).

Ograničenja upotrebe:
■ koronarna bolest srca sa tahikardijom;
■ arterijska hipertenzija;
■ peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
■ anksiozno-paranoidni sindrom u depresiji (zbog rizika od samoubojstva).

Oprez, kontrola terapije

Prije početka liječenja potrebno je odrediti krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim tlakom može se smanjiti još više).

Tijekom razdoblja liječenja treba kontrolirati sliku periferne krvi (u nekim slučajevima se može razviti agranulocitoza), uz produženu terapiju - praćenje funkcionalnog stanja jetre.

U starijih osoba i u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirana je kontrola otkucaja srca (HR), krvni tlak i elektrokardiografija. Na elektrokardiogramu se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (glađenje T vala, depresija S - T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Parenteralna primjena mora se provoditi samo u bolnici, pod nadzorom liječnika, uz odmor u krevetu u prvim danima terapije. Oprez treba biti oprezan kada se naglo premjestite u uspravan položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Korištenje etanola je neprihvatljivo tijekom liječenja..

Amitriptilin je propisan najkasnije 14 dana nakon povlačenja inhibitora monoamin oksidaze. Treba imati na umu da na terapijsku aktivnost i jačinu nuspojava amitriptilina utječu lijekovi mnogih farmakoloških skupina (vidjeti „Interakcija“).

Nagli prekid prijema nakon dužeg liječenja, razvoj "povlačenja".

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika, amitriptilin može izazvati razvoj psihoza lijekova, uglavnom noću (nakon povlačenja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).

Amitriptilin može uzrokovati paraliznu crijevnu opstrukciju, uglavnom kod bolesnika s kroničnom opstipacijom, kod starijih osoba ili kod bolesnika koji su prisiljeni pridržavati se mirovanja.

Prije provođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Antikolinergički učinak dovodi do smanjenog izlučivanja sline i suhih usta. S produljenom uporabom primjećuje se porast učestalosti zubnog karijesa. Dolazi do smanjenja lakriminacije i relativnog povećanja količine sluzi u sastavu lakrimalne tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Potreba za riboflavinom može se povećati.

Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi..

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što je opasno i potencijalno pogubno za njih..
Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Koristite s oprezom kada:
■ kronični alkoholizam;
■ bronhijalna astma;
■ inhibicija hematopoeze koštane srži;
■ moždani udar;
■ šizofrenija (može se aktivirati psihoza);
■ zatajenje jetre i / ili bubrega;
■ tireotoksikoza.

Nuspojave

Antiholinergični antikolinergički učinci:
■ suha usta;
■ zamagljen vid;
■ paraliza smještaja;
■ mdrijaza;
■ povećani intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uzak kut prednje komore);
■ tahikardija;
■ zbrka;
■ delirij ili halucinacije;
■ zatvor, paralitična crijevna opstrukcija;
■ poteškoće s mokrenjem;
■ smanjeno znojenje.

Iz živčanog sustava:
■ pospanost;
■ astenija;
■ stanja nesvjestice;
■ zabrinutost;
■ dezorijentacija;
■ halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću);
■ anksioznost;
■ uzbuđenje;
■ motorička anksioznost;
■ manično stanje, hipomanično stanje;
■ agresivnost;
■ oslabljena memorija, depersonalizacija;
■ povećana depresija;
■ smanjena sposobnost koncentracije;
■ nesanica, snovi "noćne more";
■ zijevanje;
■ astenija;
■ aktiviranje simptoma psihoze;
■ glavobolja;
■ mioklonus;
■ disartrija;
■ drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika;
■ periferna neuropatija (parestezija);
■ miastenija gravis;
■ ataksija;
■ ekstrapiramidalni sindrom;
■ povećani i povećani napadaji;
■ promjene u elektroencefalogramu.

Iz kardiovaskularnog sustava:
■ tahikardija;
■ otkucaji srca;
■ vrtoglavica;
■ ortostatska hipotenzija;
■ nespecifične promjene elektrokardiograma (interval S-T ili T val) u bolesnika koji ne boluju od srčanih bolesti; aritmija; labilnost krvnog tlaka; kršenje intraventrikularne provođenja (širenje QRS kompleksa, promjene intervala P - Q, blokada snopa Hisovog snopa).

Iz probavnog sustava:
■ mučnina.

Rijetko:
■ zamračenje jezika;
■ porast apetita i tjelesne težine ili smanjenje apetita i tjelesne težine;
■ stomatitis, promjena ukusa (kiselo-gorak okus u ustima);
■ hepatitis (uključujući oslabljenu funkciju jetre i holestatsku žuticu);
■ žgaravica;
■ povraćanje;
■ gastralgija;
■ proljev.

Iz endokrinog sustava:
■ hipo- ili hiperglikemija;
■ oslabljena tolerancija na glukozu;
■ dijabetes melitus;
■ hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina);
■ sindrom nedovoljne sekrecije antidiuretskog hormona.

Iz reproduktivnog sustava:
■ povećanje veličine (oticanje) testisa;
■ ginekomastija;
■ povećanje veličine mliječnih žlijezda;
■ kršenje ili kašnjenje ejakulacije;
■ smanjenje ili povećanje libida;
■ smanjenje potencije.

Iz krvnog sustava:
■ agranulocitoza;
■ leukopenija;
■ trombocitopenija;
■ ljubičasta;
■ eozinofilija.

Alergijske reakcije:
■ kožni osip;
■ svrbež kože;
■ urtikarija;
■ fotoosjetljivost;
■ oticanje lica i jezika.

Ostali učinci:
■ gubitak kose;
■ zujanje u ušima;
■ oteklina;
■ hiperpireksija;
■ otečeni limfni čvorovi;
■ zadržavanje mokraće;
■ pollakiurija;
■ hipoproteinemija.

Lokalne reakcije (s iv primjenom):
■ tromboflebitis;
■ limfangitis;
■ osjećaj pečenja;
■ kožne reakcije.

Predozirati

Simptomi: učinci se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno u djece, bolesnika treba hospitalizirati..

Sa strane središnjeg živčanog sustava:
■ pospanost;
■ stupor;
■ koma;
■ ataksija;
■ halucinacije;
■ zabrinutost;
■ psihomotorna agitacija;
■ smanjena sposobnost koncentracije;
■ dezorijentacija;
■ zbrka;
■ disartrija;
■ hiperrefleksija;
■ krutost mišića;
■ koreoatetoza;
■ grčevi.

Iz kardiovaskularnog sustava:
■ pad krvnog tlaka;
■ tahikardija;
■ aritmija;
■ kršenje intrakardijalne kondukcije;
■ promjene u elektrokardiogramu (posebno QRS) karakteristične za intoksikacije tricikličkim antidepresivima;
■ šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj.

Ostalo:
■ respiratorna depresija;
■ kratkoća daha;
■ cijanoza;
■ povraćanje;
■ mdrijaza;
■ pojačano znojenje;
■ oligurija ili anurija.

Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, laksativi (predoziranje oralnom primjenom); simptomatska i potporna terapija; za teške simptome uslijed kolinergičke blokade uvođenje inhibitora holinesteraze (upotreba fizostigmina nije preporučljiva zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje tjelesne temperature, krvnog tlaka i vode-elektrolitne ravnoteže.

Prikazana su praćenja funkcija kardiovaskularnog sustava u roku od 5 dana (recidivi se mogu javiti u roku od 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, mehanička ventilacija i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

Interakcija

sinonimi

Amizol (Slovenija), Amirol (Cipar), Adepren (Bugarska), Amineurin (Njemačka), Amiton (Indija), Amitriptilin (Njemačka, Indonezija, Poljska, Slovačka Republika, Francuska, Češka), Amitriptilin Lečiva (Češka), Amitriptilin Nycomed (Norveška), Amitriptyline-AKOS (Rusija), Amitriptyline-Grindeks (Latvija), Amitriptyline-LENS (Rusija), Amitriptyline-Slovakopharma (Slovačka Republika), Amitriptyline-Ferein (Rusija), Apo-Amitriptyline (Kanada), Vero Amitriptilin (Rusija), Novo-Tryptin (Kanada), Saroten (Danska), Saroten retard (Danska), Tryptiso (Indija), Elivel (Indija)

amitriptilin

Upute za korištenje:

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji spada u skupinu neselektivnih inhibitora unosa monoaminskih neurona. Ima sedativno i timoanaleptičko svojstvo.

Oblik i sastav izdavanja

Dostupno u filmsko obloženim tabletama. Svaka tableta sadrži 28,3 mg amitriptilin hidroklorida, kao i pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, želatina, koloidni silicijev dioksid, talk. Okrugle žute tablete pakirane su u blistere od 10 komada, svaki kartonski paket može sadržavati 2, 5 ili 10 blistera.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Amitriptilin ima umirujući učinak, sposobnost suzbijanja depresije i osjećaj anksioznosti i straha. Lijek se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Aktivna tvar amitriptilin hidroklorid veže se na proteine ​​u krvi za 90-95%, dok je maksimalna koncentracija u krvi opažena 4-8 sati nakon primjene. Metabolizira se u jetri, izlučuje iz tijela bubrezima - za 80%, ostatak - žuči. Potpuno napušta tijelo nakon 7-14 dana. Prelazi preko placente i majčinog mlijeka. Antidepresivni učinak amitriptilina pojavljuje se nakon 2-4 tjedna redovite primjene.

Lijek treba uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom, strogo se pridržavajući uputa za amitriptilin. Strogo je nemoguće sami propisati doziranje. Indikacije za uporabu amitriptilina su bilo koje podrijetlo depresije. Izraženi sedativni učinak lijeka pomaže izliječiti mnoga anksiozno-depresivna stanja. Ovaj lijek ne pojačava produktivne simptome u obliku delirija ili halucinacija, za razliku od mnogih stimulirajućih antidepresiva. Amitriptylin se također koristi za miješane emocionalne i fobične poremećaje, za oslabljeno ponašanje, bulimičku neurozu, psihogenu anoreksiju, kroničnu neurogenu bol, dječju enurezu. Prilikom propisivanja amitriptilina djeca trebaju imati na umu da je lijek kontraindiciran djeci mlađoj od 6 godina.

kontraindikacije

Primjena amitriptilina je kontraindicirana u bolesnika koji pate od: dekompenzirane bolesti srca, oslabljene srčane provodljivosti, akutnog ili oporavnog razdoblja infarkta miokarda, atonije mokraćnog mjehura, akutnih bolesti bubrega i jetre, čira na želucu ili dvanaesniku u akutnom stadiju, glaukoma, krvnih bolesti, oštećenja mokraćne funkcije, hipertrofija prostate, paralitička opstrukcija crijeva. Ne preporučuje se primjena amitriptilina u kombinaciji s inhibitorima monoamin oksidaze, osobama preosjetljivosti na komponente lijeka i ženama tijekom trudnoće ili dojenja. S oprezom se lijek propisuje osobama koje pate od alkoholizma, astme, manično-depresivne psihoze, epilepsije, angine pektoris, shizofrenije, hipertireoze, intraokularne hipertenzije.

Doziranje i primjena amitriptilina

Prema uputama za amitriptilin, lijek se mora uzimati tijekom ili nakon obroka, to će pomoći smanjiti vjerojatnost iritacije želučane sluznice. U početnoj fazi liječenja propisano je malo doziranje, postupno ga povećavajući. Uputa za amitriptilin kaže da početna doza ne smije prelaziti 50-75 mg. Nadalje, nakon savjetovanja s liječnikom, možete povećati dozu za 25-50 mg i donijeti do maksimalno 150-200 mg dnevno. Minimalna doza od 25-100 mg može se propisati djeci nakon 12. godine života, starijim bolesnicima, bolesnicima s blagom depresijom ili neurološkim poremećajima. U ovom slučaju, Amitriptyline treba uzimati jednom dnevno prije spavanja. U liječenju teških oblika depresije, maksimalna doza je 300 mg. Tijekom prvog mjeseca primjene primijećen je stabilan antidepresivni učinak lijeka. Nakon postizanja željenih rezultata, doziranje se postupno smanjuje. S oštrim smanjenjem doze lijeka može doći do sindroma povlačenja. Ako se nakon 3-4 tjedna korištenja Amitriptyline pacijent ne poboljša, trebali biste napustiti lijek i odabrati drugu terapiju. Za liječenje dječje enureze pacijentima je propisano 15-25 mg dnevno, lijek treba uzimati u vrijeme prije spavanja. Doziranje ne smije prelaziti 2,5 mg amitriptilina po 1 kg djetetove težine.

Nuspojave amitriptilina

Amitriptilin može izazvati sljedeće nuspojave: suha usta, visok intraokularni tlak, slabost, pospanost, zatvor, visoka tjelesna temperatura, otežano mokrenje, opstrukcija crijeva. U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti tahikardija, kršenje kardiovaskularnog sustava, krvni tlak, vrtoglavica, alergijske reakcije. Duga upotreba amitriptilina može uzrokovati debljanje. Iz gastrointestinalnog trakta mogu se javiti povraćanje, mučnina, stomatitis, promjena ukusa, anoreksija. Iz endokrinog sustava - ginekomastija, smanjena potencija i libido.

posebne upute

Strogo je zabranjeno piti alkohol tijekom liječenja amitriptilinom. Zabranjeno je i upravljanje vozilima ili obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti. Grčevi se mogu pojaviti kod pacijenata s ozljedama ili u starosti koji imaju napadaje u povijesti. Pacijentima starijih osoba ne preporučuje se uzimanje lijeka u dozi iznad 100 mg. Liječenje zahtijeva stalni liječnički nadzor. Nemojte istodobno koristiti amitriptilin s MAO inhibitorima.

Analozi amitriptilina

Analozi ammitriptilina su Amizol, Amirol, Tryptisol, Elivel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi od 10 do 25 ° C 2-3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Upute za uporabu tableta Amitriptyline

Djelovanje amitriptilina

Glavni učinak amitriptilina je antidepresiv. Također ima sedativni (sedativni), hipnotički i anti-anksiozni učinak. To nema učinka na zdravu osobu s normalnim psihološkim stanjem.

Navedeni učinci očituju se samo u prisutnosti odgovarajuće depresivnog, nemirnog, anksioznog stanja i nesanice..

  • Anestetički.
  • Vegetostabilizing.
  • Antidijareja (učvršćivanje).
  • Uklanja psihosomatske simptome: osip na koži, visok krvni tlak, vraća apetit itd..
  • Djelotvoran kod nekih oblika enureze (uklanjanje mokrenja).

Upute za korištenje

Važno je pridržavati se preporučenog režima doziranja lijeka. Način primjene lijeka i njegova doza određeni su oblikom otpuštanja

tablete

Lijek u tabletama namijenjen je oralnoj primjeni. Istodobno ih treba progutati cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Doziranje ovisi o dobi i karakteristikama pacijenta:

  1. Odraslim se propisuje 25-50 mg dnevno na početku liječenja. Doza se dijeli na 2 doze ili uzima neposredno prije spavanja. Doziranje treba postupno povećavati na 200 mg dnevno..
  2. Starije osobe propisuju minimalnu početnu dozu od 25 mg dnevno, jer su osjetljivije na negativne učinke aktivne tvari. Oni uzimaju ovu dozu 1 put prije spavanja. Zatim se povećava postepeno, svaki drugi dan. Preporučena terapijska doza je oko 100 mg dnevno.
  3. S teškim oštećenjem bubrega, doziranje se smanjuje.

Ovaj je lijek namijenjen produljenoj primjeni. Terapijski tečaj je obično oko 6 mjeseci ili više..

ampule

Lijek u obliku otopine koristi se intramuskularno. Propisan je za teška depresivna stanja koja se teško liječe. Značajke uporabe:

  1. Lijek se daje vrlo sporo.
  2. Početna dnevna doza je 10-30 mg amitriptilina. Nadalje, moguće je postupno povećavanje doze..
  3. Preporučuje se maksimalno dnevno unos ne više od 150 mg lijeka.
  4. Starije osobe i adolescenti od 12 godina, lijek je propisan u manjim dozama.

Nakon 2 tjedna primjene otopine, pacijenta trebate prenijeti na tablete. Ako nakon mjesec dana redovite upotrebe pacijent ne primijeti poboljšanje, tada se lijek mora prekinuti.

Razlike u uzimanju Amitriptyline Grindeksa

Primjena amitriptilina Grindeks ima neke razlike u odnosu na druge lijekove. Među njima:

  1. Doziranje. Na početku terapije pacijentima se propisuje od 25 do 75 mg dnevno. Doza se povećava za 25 ili 50 mg postupno dok se ne postigne maksimalan učinak - oko 200 mg. U teškoj depresiji, kada se opaža ovisnost o lijeku, dopušteno je uzimati povećanu dozu od 300 mg ili više.
  2. Primjena kod djece. Takav je alat dopušteno imenovati djecu od 6 godina. U slučaju urinarne inkontinencije, dokazano je da uzimaju 12,5 ili 25 mg neposredno prije spavanja (ne više od 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine).

Povlačenje lijekova

Ako pacijent mora prestati koristiti ovaj lijek, tada ga treba prekinuti, postupno smanjujući dozu. Oštar prekid unosa može izazvati sindrom povlačenja, koji je popraćen glavoboljom, nesanicom, razdražljivošću i pogoršanjem dobrobiti.

Struktura

Djelatna tvar lijeka, bez obzira na oblik otpuštanja, je amitriptilin. Pomoćni sastojci mogu se razlikovati. Otopina sadrži vodu za injekcije i monosaharid. Tablete uključuju laktozu, celulozu, spojeve magnezija, natrija, silicija i titana, kao i povidon. Shell tablete razlikuju se po prisutnosti škroba, talka, propilen glikola. Kapsule sadrže želatinu i boje.

Učinak na tijelo pruža samo aktivna tvar, preostale komponente lijeka nemaju djelovanje lijeka. Lijek se izdaje strogo prema receptu.

Indikacije i ograničenja

Amitriptilin pomaže kod brojnih mentalnih i neuroloških poremećaja. Takav alat ima takve naznake za uporabu:

  1. Razne vrste depresije, koje prate anksioznost, problemi sa spavanjem, uznemirenost. Propisan je za endogenu, involucijsku, neurotičnu, lijek, reaktivnu depresiju, kao i za nastanak organskog oštećenja mozga ili zbog trovanja alkoholom.
  2. Psihoza. Najčešće je propisana za shizofreniju, emocionalne poremećaje, poremećaje ponašanja.
  3. Kronična bol protiv reume, onkoloških patologija.
  4. Glavobolja i napadi migrene, kao i njihova prevencija.
  5. Sindrom neuralgičke boli. To može biti postherpetička, posttraumatična ili dijabetička neuralgija..
  6. Inkontinencija mokraće noću kod male djece.
  7. Fobični poremećaji.
  8. Bulimija, psihogena anoreksija.
  9. Gastrointestinalni čir.

Lijek je kontraindiciran ako pacijent ima:

  • pojedinačna netolerancija na njegove komponente (uključujući laktozu u obliku tableta);
  • malapsorpcija laktoze i galaktoze;
  • kombinacija s MAO inhibitorima;
  • intoksikacija alkoholom u akutnoj fazi;
  • trovanje određenim lijekovima (tablete za spavanje, psihotropni ili analgetici);
  • opstrukcija crijeva;
  • akutna faza delirija;
  • prisutnost glaukoma;
  • zadržavanje mokraće na pozadini hiperplazije prostate;
  • hipokalemija;
  • neke srčane patologije (akutna faza srčanog udara, usporen rad srca, oslabljena srčana provodljivost, aritmija, srčane bolesti);
  • teška faza arterijske hipertenzije;
  • atonija mokraćnog mjehura;
  • pilorična stenoza;
  • teške patologije bubrega i jetre.

Lijek se koristi vrlo pažljivo i pod nadzorom liječnika u prisutnosti takvih ograničenja:

  • ovisnost o alkoholu;
  • Bronhijalna astma;
  • visoki intraokularni tlak;
  • kršenje hematopoeze koštane srži;
  • povećana proizvodnja hormona štitnjače;
  • angina pektoris i zatajenje srca;
  • hipotenzija mjehura;
  • bipolarni poremećaj;
  • epileptični napadaji;
  • starost.

Različiti proizvođači lijekova postavljaju vlastita ograničenja upotrebe lijeka od strane djece. U pravilu se ne preporučuje upotreba u liječenju djece koja nisu navršila punoljetnost. No neki se lijekovi, na primjer, Amitriptyline-Grindeks, mogu koristiti za djecu od 6 godina. Ostalo (otopina za intramuskularnu injekciju) dopušteno je za uporabu kod adolescenata starijih od 12 godina.

Trudnicama je nepoželjno uzimati antidepresive, posebno u prvom tromjesečju i u posljednjim tjednima trudnoće. Uzimanje lijeka u visokim dozama neposredno prije porođaja izaziva pojavu neuroloških poremećaja kod djeteta. On može imati pospanost, letargiju, smanjen sisalni refleks.

Dojiljama je zabranjeno uzimati lijekove. Njegova aktivna tvar može prodrijeti u majčino mlijeko i izazvati negativne reakcije kod beba. Ako postoji potreba za uzimanjem amitriptilina tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina. Ima snažan sedativni i timoanaleptički (antidepresiv) učinak..

Amitriptylin povećava sadržaj serotonina i norepinefrina u sinaptičkoj pukotini u središnjem živčanom sustavu inhibirajući ponovni unos tih neurotransmitera membranama presinaptičkih neurona.

Amitriptilin blokira receptore Hl-histamina, α1-adrenergičkih receptora i M1 i M2 muskarinskih kolinergičkih receptora. Prema monoaminskoj hipotezi, postoji povezanost između funkcije serotonina i norepinefrina u sinapsama mozga i emocionalnog tona osobe.

Nije utvrđena jasna veza između koncentracije amitriptilina u plazmi i kliničkog učinka lijeka, ali pri koncentraciji aktivne tvari u rasponu od 100 do 260 μg / l, očigledno se postiže optimalni klinički učinak amitriptilina.

Značajno smanjenje depresije događa se kasnije nego što je zapaženo ravnotežna koncentracija u plazmi. To se događa nakon otprilike 2-6 tjedana terapije..

Amitriptilin također ima učinak sličan kinidinu na inervaciju srca od strane autonomnog živčanog sustava.

farmakokinetika

Lijek se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u plazmi uočena je 2-6 sati nakon oralne primjene amitriptilina.

Koncentracija tvari u plazmi značajno se razlikuje kod različitih bolesnika. Bioraspoloživost je oko 50%. Otprilike 95% amitriptilina veže se na proteine ​​u plazmi. Za postizanje maksimalne koncentracije potrebno je 4 sata, a ravnotežna koncentracija opaža se otprilike tjedan dana nakon početka terapije. Količina distribucije prosječno je 1085 l / kg. Amitriptilin i njegov aktivni metabolit prelaze placentarnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko.

Metabolizam lijeka događa se u jetri. Oko 50% amitriptilina prolazi učinak prvog prolaska kroz jetru. Pod utjecajem citokroma P450 N-demetilacija tvari događa se s stvaranjem nortriptilina (aktivnog metabolita). Nakon toga, amitriptilin i nortriptilin hidroksiliraju se tako da nastaju aktivni hidroksi- i 10-hidroksimetaboliti (metaboliti amitriptilina) i 10-hidroksi-nortiptylin (metabolit nortriptilina). Kao rezultat konjugacije s glukuronskom kiselinom, nastaju neaktivni metaboliti. Glavni čimbenik koji određuje bubrežni klirens i koncentraciju u plazmi lijeka je brzina hidroksilacije. Kod nekih ljudi, zbog genetskih karakteristika, proces hidroksilacije se usporava. Poluvrijeme amitriptilina i nortiptylina iz krvne plazme u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre se povećava.

Poluvrijeme eliminacije iznosi od 9 do 46 sati za amitriptilin i od 18 do 95 sati za nortriptilin. Glavni dio lijeka izlučuje se kroz crijeva i bubrege u obliku metabolita. Nepromijenjeno se izluči samo mala količina amitriptilina. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega izlučivanje metabolita usporava, ali sama brzina metabolizma ostaje nepromijenjena. Budući da amitriptilin i proteini u plazmi imaju vrlo visoku vezu, dijaliza nije učinkovita.

Farmakološka svojstva

Lijek pripada skupini antidepresiva. To je triciklička tvar u kategoriji neselektivnih inhibitora unosa monoaminskih neurona..

farmakodinamiku

Farmakodinamika lijeka nastaje zbog glavne aktivne tvari - amitriptilina. Alat ima slijedeći učinak:

  • smanjuje apetit;
  • bori se s urinarnom inkontinencijom;
  • ima antikolinergički učinak;
  • analgetik;
  • blokira otpuštanje histamina;
  • ima snažan sedativni učinak.

Uzimanje amitriptilina smanjuje apetit.

Uzimanje lijeka usporava ventrikularnu kondukciju srca. Uzimanje lijeka u velikim dozama može dovesti do teške intraventrikularne blokade i drugih opasnih posljedica.

U procesu primjene lijeka dolazi do povećanja koncentracije norepinefrina u putovima središnjeg živčanog sustava. Produljena upotreba lijeka dovodi do smanjenja funkcionalnosti moždanih receptora, optimizacije oslobađanja adrenalina i serotonina. Zbog ovog učinka, lijek smanjuje anksioznost, intenzitet depresivnih manifestacija, pomaže kod enureze.

Blokiranjem histaminskih receptora u stanicama želuca smanjuje se bol, a erodirana područja brže zacjeljuju.

Kao što opisuju upute za uporabu, poboljšanja među pacijentima s enurezom povezana su s povećanjem sposobnosti mokraćnog mjehura da se isteže. Dolazi do središnjeg napadaja serotonina, povećava se tonus sfinktera.

Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do smanjenja funkcionalnosti receptora mozga, optimizacije oslobađanja adrenalina i serotonina.

Etiologija pozitivnog učinka kod bulimije nervoze nije rasvijetljena. Mehanizam alata je isti kao i kod depresije. Tablete su učinkovite u obje dijagnoze, bez obzira na njihovu kombinaciju..

Istodobna primjena lijeka s općom anestezijom dovodi do smanjenja krvnog tlaka i tjelesne temperature.

farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka je različita. Ovisi o načinu unošenja tvari u tijelo. Ovaj pokazatelj može varirati od 30-60%. Bioraspoloživost nortriptilina - od 46 do 70%.

Koncentracija u krvnoj plazmi može doseći 0,04-0,16 ng / ml. Lijek prelazi krvno-mozak i histohematološke barijere. Razina tkiva veća od plazme.

U stanicama jetre lijek se razgrađuje. Lijek se razgrađuje u aktivne i neaktivne metabolite..

Iz kardiovaskularnog sustava aktivna tvar se izlučuje nakon 10-28 sati, a metabolit lijeka - nakon 16-80 sati. Oko 80% izlučuje se bubrezima, neki s žuči. Nakon otkazivanja, lijek u potpunosti napušta ljudsko tijelo nakon 7-14 dana.

Lijek prodire kroz placentarnu barijeru, prelazi u majčino mlijeko. Sadržaj tvari u mlijeku je isti kao u krvnoj plazmi.

Interakcija lijekova

Amitriptyline Nycomed potencira depresiju središnjeg živčanog sustava sljedećim lijekovima: opojnim i centralnim analgeticima, antipsihoticima, antikonvulzivima, hipnoticima i sedativima, alkoholom i općom anestezijom.

Lijekovi koji inhibiraju izoencim CYP2D6 (glavni izoenzim s kojim se metaboliziraju triciklički antidepresivi) mogu inhibirati metabolizam amitriptilina i povećati njegovu koncentraciju u plazmi. Takvi lijekovi uključuju: antipsihotike, antiaritmike zadnje generacije (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenitoin), inhibitore ponovne pohrane serotonina (osim citaloprama, koji je vrlo slab inhibitor), P-blokatore.

Amitriptyline Nycomed je kontraindiciran da se istodobno primjenjuje s MAO inhibitorima, jer takva kombinacija dovodi do razvoja serotoninskog sindroma, koji uključuje grčeve kada su uzbuđeni, miokloniju, mentalni poremećaj s zamućenom sviješću i komom. Lijek se može započeti primjenjivati ​​2 tjedna nakon prestanka terapije ireverzibilnim, neselektivnim MAO inhibitorima i 1 dan nakon povlačenja moklobemida (reverzibilni inhibitor MAO). Zauzvrat, liječenje MAO inhibitorima može započeti ne ranije od 2 tjedna nakon otkazivanja Amitriptyline Nycomed-a. I u prvom i u drugom slučaju terapija MAO inhibitorima i amitriptilinom započinje s malim dozama, koje se nakon toga postupno povećavaju.

Lijek se ne preporučuje istovremeno koristiti sa sljedećim lijekovima:

  • simpatomimetici (adrenalin, izoprenalin, fenilefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): pojačan je učinak ovih lijekova na kardiovaskularni sustav;
  • sredstva za blokiranje adrenergike (metildopa, klonidin): moguće slabljenje antihipertenzivnog učinka sredstava za blokiranje adrenergičkih tvari;
  • m-antikolinergici (derivati ​​fenotiazina, atropin, antiparkinsonski lijekovi, biperiden, H blokatori1-histaminski receptori): amitriptilin može pojačati učinak ovih lijekova na crijeva, mjehur, vidni organ i središnji živčani sustav; zajedničku upotrebu treba izbjegavati zbog rizika od jakog porasta temperature i pojave začepljenja crijeva;
  • lijekovi koji produljuju QT interval (antiaritmički lijekovi, neki antipsihotici, H blokatori1-histaminski receptori, anestetici, sotalol, klorni hidrat): povećava se rizik od razvoja ventrikularnih aritmija;
  • litijeve soli: moguće je povećati toksičnost litija, što se očituje tonično-kloničnim napadima, drhtavicom, nekoordiniranim razmišljanjem, halucinacijama, poteškoćama u pamćenju i zloćudnim antipsihotičkim sindromom;
  • antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol): povećava se serumska koncentracija amitriptilina i povećava se toksičnost lijeka s njim.

Amitriptyline Nycomed primjenjuje se s oprezom istovremeno sa sljedećim lijekovima:

lijekovi koji inhibiraju središnji živčani sustav (jaki analgetici, sedativi i hipnotičari, lijekovi koji sadrže etanol i etanol): moguće je povećati inhibiciju funkcija središnjeg živčanog sustava;
induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, rifampicin): metabolizam amitriptilina može se povećati i njegova koncentracija u plazmi može pasti, što u konačnici dovodi do slabljenja antidepresiva;
antipsihotici: moguća je međusobna inhibicija metabolizma što može uzrokovati smanjenje praga napadaja i dovesti do razvoja napadaja (ponekad je potrebno prilagođavanje doze antipsihotika i amitriptilina);
spori blokatori kalcijevih kanala, metilfenidat, cimetidin: koncentracija amitriptilina u plazmi raste i povećava se njegova toksičnost;
tablete za spavanje i antipsihotici: istodobna primjena amitriptilina, tableta za spavanje i antipsihotika se ne preporučuje (ako je potrebno, uporaba ove kombinacije treba biti posebno oprezna);
valproična kiselina: povećana koncentracija amitriptilina i nortriptilina (može zahtijevati smanjenje doze lijeka);
sukralfat: apsorpcija amitriptilina je oslabljena i antidepresivni učinak se smanjuje;
fenitoin: metabolizam fenitoina je inhibiran i njegova toksičnost se povećava (mogući su ataksija, tremor, nistagmus i hiperrefleksija);
pripravci iz šipka perforirani: metabolizam amitriptilina u jetri se aktivira i njegova maksimalna koncentracija u plazmi smanjuje (možda će biti potrebno prilagođavanje doze amitriptilina).

Farmakološka interakcija

Lijek se ne kombinira sa svim ljekovitim i drugim tvarima. S određenim sredstvima potpuno je zabranjeno kombinirati.

Kombinacija s drugim lijekovima

Zabranjena je istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima. To može dovesti do sindroma serotonina, koji izaziva grčeve, miokloniju, delirij i komu, što može dovesti do smrti.

Ne preporučuje se kombinirati lijek sa:

  • antipsihotike;
  • tablete za spavanje i sedativi;
  • antikonvulzivni i antiparkinsonski lijekovi;
  • opojna sredstva protiv bolova;
  • sredstva za anesteziju;
  • antihipertenzivi;
  • antikolinergici.

Takve kombinacije dovode do negativnih posljedica (depresija središnjeg živčanog sustava, razvoj nuspojava).

Kombinacija s alkoholom

Kombiniranje lijeka s alkoholom je zabranjeno. Sadrži etilni alkohol, koji u kombinaciji s antidepresivima može dovesti do depresije CNS-a. Uz to, ova kombinacija izaziva porast manifestacija opisanih nuspojava, što može dovesti do kome.

posebne upute

Lijek je moćan antidepresiv. Prilikom uzimanja treba uzeti u obzir sljedeće nijanse:

  1. Kombinacija s MAO inhibitorima dovodi do smrti.
  2. Doziranje veće od 150 mg dnevno povećava rizik od napadaja ako imaju povijest.
  3. Liječenje manično-depresivnom psihozom može izazvati razvoj manične faze.
  4. Usred depresije mogu se pojaviti samoubilačke misli.
  5. Starije osobe trebaju prilagodbu doze.
  6. Ako nakon uzimanja lijeka tijekom 1 mjeseca ne dođe do poboljšanja, tada se mora otkazati.

Zabranjeno je voziti automobil tijekom razdoblja uporabe droge, kao i obavljati radnje koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti.

Režim doziranja

Doza amitriptilina odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Poznato je da u minimalnim dozama lijek praktički nema terapijski učinak. Srednje doze imaju uzbudljiv učinak, visoke imaju sedativni učinak. Ova informacija koristi se pri odabiru režima doziranja..

Prvo se propisuje 50 mg lijeka jednom dnevno, a zatim se svaka doza postupno povećava za 25 mg. Prosječna terapijska doza je 200 mg, ali po potrebi se može povećati ili smanjiti. Intervali koncentracije, što dovodi do uzbudljivog i sedativnog učinka, su individualni za svakog pacijenta. Učinak lijeka može se primijetiti najmanje dva tjedna nakon početka primjene.

U kojim se slučajevima imenuje

Indikacije za uporabu "Amitripilina" su, na primjer, bolesti poput:

anoreksija i bulimija;

Ponekad je ovaj lijek propisan djeci s enurezom..

Ovaj prilično jak lijek treba propisati isključivo liječnik. Zapravo daje puno nuspojava. Često se opažaju pacijenti koji uzimaju lijek "Amitriptilin":

poremećeno fokusiranje;

zatvor i začepljenje crijeva;

letargija i pospanost;

vrtoglavica i nizak krvni tlak;

Također, ljudi koji idu na tečaj korištenjem ovog lijeka mogu osjetiti nesvjesticu..

Također postoji prilično puno kontraindikacija za ovaj lijek. Na primjer, on nije propisan pacijentima ako imaju probleme poput:

bolest mjehura.

S oprezom se ovaj lijek propisuje kod shizofrenije, bronhijalne astme, epilepsije i nekih drugih bolesti.

kontraindikacije

  • infarkt miokarda (uključujući nedavni)
  • srčane aritmije;
  • kršenje intraventrikularne i atrioventrikularne provodljivosti;
  • kongenitalni sindrom produženog intervala QT i istodobna primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval;
  • bradikardija;
  • hipokalemija;
  • oblik glaukoma za zatvaranje kuta;
  • paralitični ileus;
  • sužavanje pilora (pilorična stenoza);
  • hiperplazija prostate popraćena zadržavanjem mokraće;
  • akutni mentalni poremećaj;
  • akutna alkoholna intoksikacija;
  • akutno trovanje analgeticima, psihotropima i hipnoticima;
  • nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
  • djeca mlađa od 12 godina;
  • razdoblje dojenja;
  • istodobna primjena s MAO inhibitorima (monoamin oksidaza), kao i uzimanje MAO inhibitora dva tjedna prije početka terapije amitriptilinom;
  • povećana individualna osjetljivost na pojedine komponente lijeka.

Relativno (Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg i 10 mg koriste se s oprezom):

  • bolesti kardiovaskularnog sustava (arterijska hipertenzija, angina pektoris);
  • glaukom zatvorenog kuta, akutni kut očne komore i ravna prednja komora oka, povećani intraokularni tlak;
  • oslabljena funkcija bubrega i / ili jetre;
  • hipotenzija mokraćnog mjehura, zadržavanje mokraće;
  • hiperplazija prostate;
  • krvne bolesti;
  • hipertireoidizam;
  • kronični alkoholizam;
  • bipolarni poremećaj, shizofrenija;
  • konvulzivna stanja, epilepsija;
  • starija dob;
  • istodobna upotreba s tabletama za spavanje i antipsihoticima.

Mišljenje pacijenata o lijeku Saroten

Antidepresivni učinak prilikom uzimanja ovog lijeka, sudeći prema recenzijama pacijenata, postiže se vrlo brzo. Barem u tom pogledu, Saroten nije inferiorni niti jednom od gore navedenih lijekova, uključujući sam amitriptilin. Vrlo dobro uklanja depresiju i napade panike. Uz to, kako su primijetili pacijenti, ljudi koji ga uzimaju obično poboljšavaju san i povećavaju samopouzdanje.

Mnogi pacijenti također vjeruju da se ovaj lijek koristi za liječenje depresije i napadaja panike već jako dugo. Odnosno, njegov utjecaj na psihu i tijelo pacijenata s liječnicima dobro je proučen..

Nedostaci ovog lijeka pacijenti obično pripisuju njegovoj visokoj, u usporedbi s mnogim drugim antidepresivima, troškovima.

Oni koji traže analog Anitriptyline bez nuspojava definitivno bi trebali obratiti pozornost prvenstveno na ovaj lijek. Rijetko ima negativan utjecaj na pacijentovo tijelo.

U pogledu učinkovitosti, ona nadmašuje sve gore analoge razmatrane..

Što se tiče nedostataka ovog lijeka, sudeći prema recenzijama, još uvijek može uzrokovati jake zatvor i suha usta. Pacijenti smatraju da je Saroten tablete mali minus da ih je vrlo teško podijeliti na dva i četiri dijela.