Glavni

Encefalitis

Najnoviji moderni lijek "Azilekt": aktivna tvar, oblik otpuštanja, indikacije, upute za uporabu, pregledi pacijenta

Najnoviji moderni lijek Azilekt lijek je za liječenje Parkinsonove bolesti, koji je selektivni inhibitor monoamin oksidaze, koji služi kao enzim koji pokreće uklanjanje amino skupina iz molekula. Jedna od akcija MAO-a (monoamin oksidaza) je uništavanje dopamina, koji djeluje kao neurotransmiter, prenosi živčane impulse iz stanice u stanicu. Manjak dopamina zajedno sa smrću živčanih stanica izaziva razvoj Parkinsonove bolesti kod ljudi. Selektivni inhibitor Azilekt sprečava uništavanje monoamina pomoću enzima MAO. Dakle, ovaj element zadržava dopamin, serotonin, norepinefrin, triptamin, feniletilamin i oktopamin, uzrokujući porast njihovih koncentracija između živčanih i efektorskih stanica. Zatim ćemo detaljnije govoriti o najnovijoj modernoj medicini Azilekt-a.

Opis lijeka

Dakle, predstavljeni lijek naziva se antiparkinsonskim lijekovima. Njegov aktivni sastojak je snažni selektivni nepovratni inhibitor monoamin oksidaze, koji doprinosi povećanju sadržaja izvanstanične dopamina u mozgu.

Tijekom eksperimenata, znanstvenici su dokazali porast razine ovog neurotransmitera i dodatno povećanje dopaminergičke aktivnosti, što pridonosi terapijskom učinku lijeka. Lijek se može dobro apsorbirati, a njegova maksimalna koncentracija postiže se nakon trideset minuta.

"Azilekt" je najnoviji lijek našeg vremena; danas je prepoznat kao jedan od najboljih lijekova protiv Parkinsonove bolesti. Karakterizira ga brza apsorpcija i brz početak izloženosti. Ovaj se alat u pravilu uništava u jetri i izlučuje iz ljudskog tijela mokraćom. Razlikuje se od alternativnih lijekova u stabilnosti doziranja i, što je najvažnije, u nedostatku mnogih nuspojava..

Parkinsonova bolest

Kod ICD-10 za Parkinsonovu bolest je G20. Ovo je bolest središnjeg živčanog sustava koja se sporo razvija, a karakterizira je usporeno kretanje, drhtanje u mirovanju i oslabljeni refleksi. U srcu bolesti je oštećenje živčanih stanica moždanog stabljike. Terapija se provodi tijekom cijelog života pacijenta.

Obrazac za puštanje

Azilekt tablete proizvode se u blister pakiranju od deset komada, u kartonskom pakiranju. Pilule su ravne i okrugle, imaju bijelu boju s logotipom GIL 1 i prekrivačem na jednoj strani. Aktivna komponenta predmetnog lijeka je razagilin mesilat.

Sastav tablete

Jedna tableta Azilekt sadrži 1,56 miligrama razagilin mezilata. Pomoćne tvari su kukuruzni i želatinozni škrob, koloidni silicijev dioksid, kao i manitol, talk i stearinska kiselina.

farmakološki učinak

Djelatna tvar razagilin vrlo je aktivna u odnosu na MAO (monoamin oksidaza) i pomaže povećati razinu dopamina, smanjujući stvaranje slobodnih radikala karakterističnih za Parkinsonovu bolest. Uz to, ovaj lijek ima neuroprotektivni učinak koji ne blokira metabolizam biogenih amina koji dolaze iz hrane. Zbog ovog učinka, hipertenzijski sindrom izazvan tiraminom nije uzrokovan. Lijek je dobar za drhtavicu kod Parkinsonove bolesti..

farmakokinetika

Aktivna komponenta u tabletama "Azilekt" razagilin prilično se brzo apsorbira u tijelu nakon gutanja. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se u pravilu nakon pola sata. Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon jednokratne uporabe iznosi oko trideset šest posto. Vrijedno je naglasiti da hrana ne utječe na vrijeme postizanja najviše razine razagilina u krvi, međutim, kada konzumirate masnu hranu, ta se brojka može smanjiti za dvadeset posto. Farmakokinetika lijeka je linearna u rasponu doza od 0,5 do 2 miligrama. Vezanje za proteine ​​u krvi kreće se od šezdeset do sedamdeset posto.

Indikacije za uporabu

Predstavljeni medicinski proizvod namijenjen je liječenju Parkinsonove bolesti kod ljudi (prema ICD-10 G20). Može se koristiti za monoterapiju, kao i kao dio kombiniranog tečaja s Levodopom..

Vrijedno je podsjetiti da ne biste trebali odabrati antiparkinsonski lijek bez savjetovanja s kvalificiranim stručnjacima. Činjenica je da je učinak koji se ispoljava kao ovaj lijek obično vrlo individualan, pa ga treba odrediti isključivo liječnik.

kontraindikacije

Prema uputama za uporabu s Azilektom, proizvod nije pogodan za upotrebu u terapiji ako su kod bolesnika prisutne sljedeće bolesti i stanja:

  • U kontekstu istodobnog liječenja "Petidinom" ili drugim MAO inhibitorima (vrijedno je napomenuti da interval između otkazivanja lijeka "Azilect" i početka terapije ovim lijekom treba biti najmanje dva tjedna).
  • Kod teškog ili umjerenog zatajenja jetre.
  • Kao dio zajedničke terapije sa simpatomimeticima (bilo da je to pseudoefedrin ili efedrin), kao i s drugim dekongestantima i s farmaceutskim pripravcima koji ih sadrže. Kontraindikacije "Azilekt" moraju se strogo pridržavati.
  • Sa feokromocitomom.
  • U djetinjstvu i adolescenciji (do 18 godina).
  • Trudnoća, kao i razdoblje dojenja, također je zabrana upotrebe Azilekta, jer postoji rizik od inhibicije proizvodnje mlijeka zbog inhibicije proizvodnje prolaktina.
  • S povećanom osjetljivošću na razagilin ili neku od komponenti farmaceutske tvari u pitanju.

S velikim oprezom propisuje se antiparkinsonski lijek u slučaju blagog zatajenja jetre, kao i kod kombinirane primjene sa selektivnim inhibitorima (Fluoksetin i Fluvoksamin), tetracikličkim i tricikličkim antidepresivima.

Uputa i uporaba

Opisani farmaceutski lijek propisuje se pacijentima oralno u dozi od 1 miligrama jednom dnevno sa ili bez Levodope. Lijek se može koristiti bez obzira na prijem proizvoda. Za starije ljude prilagođavanje doze obično nije potrebno.

Zasebno, vrijedno je istaknuti bolesnike koji pate od oslabljene funkcije jetre. Moraju izbjegavati uporabu razagilina u slučaju da je dijagnosticiran prosječni stupanj insuficijencije ovog organa. S velikim oprezom dopušteno je provoditi terapiju za osobe s blagim zatajenjem jetre. No, ipak, u takvim slučajevima, u slučaju početka progresije i pogoršanja stanja, liječenje Azilectom treba odmah prekinuti.

Što se tiče osoba s oštećenom funkcijom bubrega, treba imati na umu da im prilagodba doze nije potrebna.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka mogu se primijetiti kršenja u obliku anoreksije, napadaja, depresije, glavobolje, mučnine i vrtoglavice. U stvari, može se izazvati dosta mogućih negativnih manifestacija, pa biste trebali detaljnije razmotriti ovo pitanje:

  • Živčani sustav može reagirati glavoboljom, depresijom, vrtoglavicom, anoreksijom, napadajima, rjeđe, poremećajem u procesu cerebralne cirkulacije.
  • Probavni sustav u pravilu reagira smanjenjem apetita, dispeptičkim simptomima i tako dalje..
  • Artralgija zajedno s artritisom i bolovima u vratu može se vidjeti u radu koštanog i mišićnog sustava..
  • Dermatološke reakcije uključuju vezikulobulozni osip u kombinaciji s kontaktnim dermatitisom, a kožni karcinom rijetko se može pojaviti.
  • Srčani i krvožilni sustav reagiraju pojavom angine pektoris. Infarkt miokarda izuzetno je rijedak.
  • Ostale nepoželjne manifestacije, prema uputama, uključuju razvoj sindroma gripe zajedno s groznicom, leukopenijom, rinitisom, općom slabošću, konjuktivitisom, akutnim poremećajima mokraćnog sustava i alergijskim reakcijama.

U slučaju da se Azilekt uzima zajedno s Levodopom, mogu se pojaviti sljedeći patološki simptomi:

  • Živčani sustav ponekad reagira s diskinezijom, mišićnom distonijom, anoreksijom, neobičnim snovima, ataksijom, izuzetno rijetkim poremećajem cerebralne cirkulacije i zbunjenošću.
  • Probavni sustav može reagirati zatvor, povraćanjem, bolovima u trbuhu ili suhim ustima.
  • Rad koštanog i mišićnog sustava popraćen je artralgijom, bolovima u vratu i tendosynovitisom.
  • Dermatološke reakcije uključuju osip, izuzetno rijedak melanom kože.
  • Iz srca i krvožilnog sustava moguća je posturalna hipotenzija. Rijetko se u ovom slučaju javlja angina pektoris..
  • Ostali neželjeni efekti uključuju slučajne padove zajedno s gubitkom težine i alergijskim reakcijama..

Do danas su zabilježena dva izvještaja o pojavi rabdomiolize i problemima u izlučivanju antidiuretskih hormona. Oba su slučaja viđena kao dio testova nakon registracije bez placebo kontrole. Veza između ovih komplikacija i primjene razagilina problematična je za utvrđivanje.

Predozirati

Simptomatologija predoziranja Azilekt pripravkom slična je onoj kod prevelike količine neselektivnih inhibitora MAO. U tom slučaju pacijenti mogu doživjeti arterijsku i posturalnu hipotenziju. U sklopu liječenja liječnici pribjegavaju ispiranju želuca, uzimajući aktivni ugalj i simptomatsku terapiju. Nema specifičnog protuotrova.

posebne upute

Preporučuje se izbjegavati kombiniranu upotrebu razagilina s Fluoksetinom ili Fluvoksaminom. Ukupna pauza između prekida lijeka "Fluoksetin" i početka liječenja "Azilectom" trebala bi biti najmanje pet tjedana. A između ukidanja razagilina i početka liječenja Fluvoxaminom to bi trebalo biti najmanje četrnaest dana.

Proizvođači lijeka ne savjetuju da uzimaju razagilin s Dextromethorphanom ili sa simpatomimeticima, na primjer, oni koji su uključeni u oralne i nazalne vazokonstriktorne lijekove ili hladne lijekove koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Kao što je ranije spomenuto, s velikim oprezom treba započeti liječenje "Azilektom" među pacijentima koji pate od oštećenja jetre.

Važno je, između ostalog, uzeti u obzir da glavna komponenta lijeka razagilin može izazivati ​​pospanost tijekom dana u pacijenata, a ponekad je, posebno kada se koristi s alternativnim dopaminergičkim lijekovima, čak moguće zaspati tijekom obavljanja jedne ili druge aktivnosti.

S obzirom na to, pacijente treba upozoriti na potrebu opreza tijekom vožnje ili korištenja drugih mehanizama. I najbolje je odbiti takve radnje za vrijeme liječenja.

Recenzije pacijenata s Parkinsonovom o "Azilekt"

Na Internetu možete pročitati pozitivne komentare o lijeku. Ljudi govore o poboljšanju. Vrijedno je napomenuti da recenzije povezane s učinkovitošću lijeka ostavljaju pacijenti iz različitih dobnih skupina. Stoga, većina izvještaja potvrđuje učinkovitost predmetnog lijeka..

Ali postoje i negativni komentari u kojima pacijenti pišu da su u mnogim slučajevima, posebno u prvim mjesecima prijema, primijetili razvoj različitih nuspojava, koje su, međutim, kasnije prešle.

Liječnici, pak, to komentiraju jer rijetke nuspojave mogu biti komplikacija osnovne bolesti, takve posljedice često se nalaze među onima koji pate od bolesti i ne koriste Azilekt za liječenje Parkinsonovog sindroma. Ako se uzima ovaj lijek, doza lijeka se ne povećava, a nuspojave su manje uobičajene nego tijekom liječenja alternativnim lijekovima protiv Parkinsona.

Mogu li uzimati ovaj lijek noću?

Mnogi su zainteresirani za pitanje je li uporaba najnovijeg Azilekt modernog lijeka dopuštena prije spavanja. Odgovor u ovom slučaju je pozitivan. Glavni uvjet je da ovaj lijek morate piti svaki dan, po mogućnosti u isto vrijeme.

cijena

Cijena Azilekta uvelike ovisi o cjenovnoj politici ljekarničkog lanca u kojem se provodi. U pravilu, danas u prosjeku iznosi 5,5 tisuća rubalja po paketu. S tim u vezi mora se imati na umu da ovaj lijek nije jeftin, a za ciljano liječenje potrebno je biti spreman za ozbiljne troškove. Ovaj lijek se proizvodi u Izraelu..

Azilekt: INN

Međunarodno ime (INN) predmetnog lijeka je ime Rasagiline (razagilin). Generička definicija aktivnog sastojka daje bitne informacije o lijekovima na međunarodnom farmaceutskom tržištu. Činjenica je da se vrlo često lijekovi s istim aktivnim sastojkom puštaju pod različitim trgovačkim imenima, to je, zapravo, to isti lijek, ali proizvode ga različiti proizvođači. INN pruža liječnicima mogućnost da se snalaze u velikom broju svih vrsta lijekova koji se danas prodaju širom svijeta..

Azilekt

Upute za korištenje:

Cijene u internetskim ljekarnama:

Azilekt - antiparkinsonski lijek; Selektivni ireverzibilni inhibitor monoaminooksidaze tipa B.

Oblik i sastav izdavanja

Azilekt se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele, okrugle, plosnasto-cilindrične, sa nagibom, s jedne strane gravirajući "GIL 1" (10 kom. U blisterima, 1, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

  • Djelatna tvar: razagilin - 1 mg (razagilin mesilat - 1,56 mg);
  • Pomoćne komponente: talk - 4 mg; manitol - 159,24 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg; kukuruzni škrob - 20 mg; stearinska kiselina - 4 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob - 20 mg.

Indikacije za uporabu

Azilect je propisan u liječenju Parkinsonove bolesti (kao monoterapija ili istovremeno s lijekovima levodopa).

kontraindikacije

  • Jetrna insuficijencija umjerenog i teškog stupnja (klase B i C na skali Child-Pugh);
  • Kombinirana uporaba s drugim inhibitorima monoamin oksidaze (uključujući lijekove i aditive u hrani koji sadrže hipericum perforatum), petidin. Interval između završetka terapije razagilinom i imenovanja ovih lijekova trebao bi biti najmanje 14 dana;
  • Starost do 18 godina (bez sigurnosnog profila);
  • Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno (Azilekt se propisuje s oprezom u slučaju sljedećih bolesti / stanja):

  • Blaga hepatička insuficijencija (klasa A na skali Child-Pugh);
  • Kombinirana uporaba sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (uključujući fluoksetin, fluvoksamin), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, tetracikličnim i tricikličkim antidepresivima, snažni inhibitori izoenzima CYP1A2.

Prije propisivanja lijeka Azilect trudnicama i dojiljama, potrebno je povezati koristi za majku s mogućim štetnim zdravljem fetusa / djeteta (zbog nedostatka potrebnih podataka).

Doziranje i primjena

Azilekt se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Dnevna doza je 1 tableta (1 mg). Lijek se koristi za monoterapiju ili kao dio složenog liječenja levodopom.

Indicirana je dugotrajna terapija.

Nuspojave

Poremećaji koji se javljaju tijekom uzimanja Azilect mogu se razviti s različitom učestalošću: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 do

Azilekt: cijene u internetskim ljekarnama

Azilekt 1 mg tableta 30 kom.

Azilekt 1 mg tablete 100 kom.

Podaci o lijeku su generalizirani, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samo-lijek je opasan za zdravlje.!

Najviša tjelesna temperatura zabilježena je kod Willieja Jonesa (SAD), koji je primljen u bolnicu s temperaturom od 46,5 ° C.

Milijuni bakterija rađaju se, žive i umiru u našem crijevu. Mogu se vidjeti samo pri velikom uvećanju, ali ako se spoje, stavili bi se u običnu šalicu kave.

Tijekom života prosječna osoba proizvodi ne manje od dva velika bazena sline.

Tijekom rada naš mozak troši količinu energije jednaku žarulji od 10 vata. Dakle, slika žarulje iznad vaše glave u trenutku pojave zanimljive misli nije toliko daleko od istine.

U nastojanju da izvuku pacijenta, liječnici često idu predaleko. Tako je, na primjer, izvjesni Charles Jensen u razdoblju od 1954. do 1994. preživjelo je više od 900 operacija uklanjanja neoplazme.

Prvi vibrator izumljen je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju..

Svaka osoba nema samo jedinstvene otiske prstiju, već i jezik.

U 5% bolesnika antidepresiv klomipramin izaziva orgazam..

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija tijekom kojih su došli do zaključka da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da ribu i meso ne isključuju u potpunosti iz njihove prehrane..

Osoba koja uzima antidepresive u većini slučajeva opet će patiti od depresije. Ako se osoba sama suoči s depresijom, ima sve šanse da zauvijek zaboravi na ovo stanje..

Poznati lijek "Viagra" izvorno je razvijen za liječenje arterijske hipertenzije.

Ljudi koji su navikli doručkovati redovito, mnogo je manje vjerojatno da će biti pretili..

Očekivani životni vijek lijeve ruke je manji od desnog.

Čak i ako čovjekovo srce ne tuče, tada može dugo živjeti, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao u snijegu.

Lijek protiv kašlja "Terpincode" jedan je od lidera u prodaji, uopće ne zbog svojih ljekovitih svojstava.

Gotovo svi imaju analgetike u kabinetu za lijekove. Među najpoznatijim je Nise u obliku gela koji pomaže u borbi s bolovima i.

Upute za uporabu Azilect (Azilect)

Vlasnik potvrde o registraciji:

Kontakti za pozive:

Oblik doziranja

reg. Br: LSR-003820/08 od 19.05.08 - Neograničeno
Azilekt

Oblik otpuštanja, pakiranje i sastav lijeka Azilekt

Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, pločaste cilindrične oblike, savijene, urezane s "GIL 1" na jednoj strani tableta.

1 kartica.
razagilin mesilat1,56 mg,
što odgovara sadržaju razagilina1 mg

Pomoćne tvari: manitol - 159,24 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob - 20 mg, stearinska kiselina - 4 mg, talk - 4 mg.

10 komada. - blisteri (3) - paketi od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Antiparkinsonski lijek. Azilekt je selektivni ireverzibilni inhibitor MAO tipa B, enzima koji 80% određuje aktivnost MAO u mozgu i metabolizam dopamina. Razagilin je 30-80 puta aktivniji u odnosu na MAO tip B, u usporedbi s MAO tip A.

Kao rezultat inhibicijskog učinka lijeka na MAO tip B u središnjem živčanom sustavu, razina dopamina raste, smanjuje se stvaranje toksičnih slobodnih radikala, čija se prekomjerna tvorba opaža kod Parkinsonove bolesti. Razagilin ima i neuroprotektivni učinak..

Za razliku od neselektivnih inhibitora MAO, lijek u terapijskim dozama ne blokira metabolizam biogenih amina (na primjer, tiramin) koji dolaze iz hrane, te stoga ne uzrokuje sindrom hipertenziva izazvanog tiraminom (efekt "sira").

farmakokinetika

Razagilin se brzo apsorbira nakon oralne primjene, C max u krvnoj plazmi postiže se nakon 0,5 sati, a apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon jedne injekcije iznosi oko 36%. Hrana ne utječe na vrijeme dostizanja C max razagilina u krvi, međutim, kada konzumirate masnu hranu, C max i AUC smanjuju za 60% i 20%, respektivno.

Farmakokinetika lijeka je linearna u rasponu doza od 0,5-2 mg.

Vezanje na proteine ​​krvne plazme kreće se od 60% do 70%.

Razagilin se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. Biotransformacija se provodi N-alkilacijom i / ili hidroksilacijom s tvorbom glavnog biološki neaktivnog metabolita - 1-aminoindan, kao i dva druga metabolita - 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindan i 3-hidroksi-1-aminoindan. Metabolizam lijeka provodi se uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2.

Razagilin se izlučuje uglavnom putem bubrega (više od 60%) i u manjoj mjeri kroz crijeva (više od 20%). Manje od 1% primijenjene doze lijeka izlučuje se nepromijenjeno. T 1/2 je 0,6-2 h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

Parametri farmakokinetike razagilina praktički se ne mijenjaju u bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem bubrega.

Kod blage hepatičke insuficijencije može se primijetiti porast parametara AUC i C max za 80% i 38%, a u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre ti parametri dosežu više od 500% i 80%.

Indikacije Azilekt

  • liječenje Parkinsonove bolesti (u obliku monoterapije ili kombinirane terapije lijekovima levodope).
Otvorite popis kodova ICD-10
ICD-10 kodnaznaka
G20Parkinsonova bolest
G21Sekundarni parkinsonizam

Režim doziranja

Dodijelite 1 mg 1 put / dan, u obliku monoterapije, i uz primjenu levodope, dulje vrijeme.

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane..

Nuspojava

U programu kliničkih istraživanja razagilina ukupno je sudjelovalo 1361 pacijent koji je iznosio 3076,4 bolesnika-godina. U dvostruko slijepom, placebo kontroliranom istraživanju, 529 bolesnika uzimalo je 1 mg razagilina dnevno, što je bilo 212 pacijentskih godina, a 539 bolesnika je dobilo placebo, što je iznosilo 213 pacijentskih godina..

Donji popis opisuje nuspojave koje su zabilježene s povećanom učestalošću u placebo kontroliranim studijama u bolesnika koji su primali razagilin u dozi od 1 mg / dan (grupa razagilina n = 149, skupina placeba n = 151).

Nuspojave s razlikama većim od 2% u usporedbi s placebo skupinom prikazane su kurzivom..

Učestalost nuspojava navedena je u zagradama (% bolesnika): razagilin / placebo.

Nuspojave se raspoređuju prema sljedećoj učestalosti: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 do zaraznih i parazitskih bolesti: često - gripa (4,7% / 0,7%).

Benigne, zloćudne i neodređene novotvorine (uključujući ciste i polipe): često - karcinom kože (1,3% / 0,7%).

Iz hemopoetskog sustava: često - leukopenija (1,3% / 0%).

Od imunološkog sustava: često - alergijske reakcije (1,3% / 0,7%).

Sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - gubitak apetita (0,7% / 0%).

Psihički poremećaji: često - depresija (5,4% / 2%), halucinacije (1,3% / 0,7%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja (4,1% / 11,9%); rijetko - cerebrovaskularna nesreća (0,7% / 0%).

Sa strane organa vida: često - konjuktivitis (2,7% / 0,7%).

Poremećaj organa sluha i labirint: često - vrtoglavica (2,7% / 1,3%).

Iz kardiovaskularnog sustava: često - angina pektoris (1,3% / 0%); rijetko - infarkt miokarda (0,7% / 0%).

Iz probavnog sustava: napuhanost (1,3% / 0%).

Iz dišnog sustava: često - rinitis (3,4% / 0,7%).

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - dermatitis (2% / 0%); rijetko - vezikulo-bulozni osip (0,7% / 0%).

Iz mišićno-koštanog sustava: često - mišićno-koštana bol (6,7% / 2,6%), bol u vratu (2,7% / 0%), artritis (1,3% / 0,7%).

Iz mokraćnog sustava: često - mokrenje (1,3% / 0,7%).

Ostalo: često - vrućica (2,7% / 1,3%), malaksalost (2% / 0%).

Kada se koristi kao dodatna terapija

Sljedeći popis uključuje neželjene reakcije koje su zabilježene s povećanom učestalošću u placebo kontroliranim ispitivanjima u bolesnika koji su primali razagilin u dozi od 1 mg / dan (grupa razagilina n = 380, skupina placeba n = 388). Učestalost nuspojava navedena je u zagradama (% bolesnika): razagilin / placebo.

Nuspojave s razlikama većim od 2% u usporedbi s placebo skupinom prikazane su kurzivom..

Učestalost nuspojava navedena je u zagradama (% bolesnika): razagilin / placebo.

Nuspojave se raspodjeljuju prema sljedećoj učestalosti: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 do benigne, zloćudne i neodređene novotvorine (uključujući ciste i polipe): rijetko - kožni melanom (0,5% / 0,3%).

Sa strane metabolizma i prehrane: često - gubitak apetita (2,4% / 0,8%).

Mentalni poremećaji: često - halucinacije (2,9% / 2,1%), noćne more (2,1% / 0,8%); rijetko - zbunjenost (0,8% / 0,5%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - diskinezija (10,5% / 6,2%), često - distonija (2,4% / 0,8%), sindrom karpalnog tunela (1,3% / 0%), neravnoteža (1,6% / 0,3%); rijetko - cerebrovaskularna nesreća (0,5% / 0,3%).

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - angina pektoris (0,5% / 0%); često - ortostatska hipotenzija (3,9% / 0,8%).

Iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu (4,2% / 1,3%), zatvor (4,2% / 2,1%), mučnina i povraćanje (8,4% / 6,2%), suha usta (3,4% / 1,8%).

Na dijelu kože i potkožnom tkivu: često osip (1,1% / 0,3%).

Iz mišićno-koštanog sustava: često - artralgija (2,4% / 2,1%), bol u vratu (1,3% / 0,5%).

Ostalo: često - gubitak težine (4,5% / 1,5%), pad (4,7% / 3,4%).

Kod Parkinsonove bolesti nastaju halucinacije i zbrka. Prema iskustvu nakon registracije, ovi su simptomi primijećeni kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću koji su primali razagilin.

Ozbiljne neželjene reakcije koje se javljaju istodobnom primjenom SSRI, SSRI, tricikličkih / tetracikličnih antidepresiva i MAO inhibitora dobro su poznate. U razdoblju nakon registracije zabilježeni su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma, koji se očitovao u agitaciji, zbunjenosti, rigidnosti, vrućici i miokloniji kod pacijenata koji istodobno uzimaju antidepresive / SSRI i razagilin.

U kliničkim ispitivanjima razagilina njegova istovremena primjena s fluoksetinom ili fluvoksaminom nije bila dopuštena. Međutim, sljedeći antidepresivi dopušteni su u navedenim dozama: amitriptilin ne veći od 50 mg / dan, trazodon ne veći od 100 mg / dan, citalopram ne veći od 20 mg / dan, sertralin ne više od 100 mg / dan i paroksetin ne veći od 30 mg / dan. U programu kliničkog istraživanja u kojem se razagilin istodobno primjenjivao s tricikličkim antidepresivima (115 bolesnika) i SSRIs / SSRIs (141 pacijent), nisu zabilježeni slučajevi serotoninskog sindroma.

Pri korištenju razagilina u razdoblju nakon registracije zabilježeno je povećanje krvnog tlaka, uključujući rijetke slučajeve hipertenzivnih kriza, kod pacijenata koji u prehrani koriste neodređenu količinu hrane bogate tiraminom.

Poznati su slučajevi interakcije lijekova s ​​istodobnom primjenom MAO inhibitora sa simpatomimetičkim lijekovima.

U razdoblju nakon registracije zabilježen je slučaj povećanja krvnog tlaka u pacijenta koji je koristio oftalmički vazokonstriktor tetrahidrozolin i istovremeno liječen razagilinom.

Impulsivni poremećaj ličnosti

Zabilježeni su slučajevi povećanog libida, hiperseksualnosti, kockanja, kompulzivne potrebe za kupnjom ili stjecanjem, prejedanja i kompulzivnog prejedanja u bolesnika koji su liječeni agonistima dopaminskih receptora i / ili drugim dopaminomimeticima. Sličan obrazac impulzivnog poremećaja ličnosti uočen je u razdoblju nakon registracije u bolesnika koji su uzimali razagilin, a karakteriziralo ga je kompulzivno i impulzivno ponašanje, opsesivne ideje.

kontraindikacije

  • preosjetljivost na razagilin ili neku od komponenti lijeka;
  • istodobna primjena s drugim MAO inhibitorima (uključujući lijekove i aditive u hrani koji sadrže perforaciju biljke luka), petidin. Interval između otkazivanja razagilina i početka terapije ovim lijekovima trebao bi biti najmanje 14 dana;
  • umjerena do teška jetrena insuficijencija (Child-Pugh klasa B i C);
  • djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti).
  • blaga hepatička insuficijencija (klasa A na skali Child-Pugh);
  • istodobna primjena sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) (uključujući fluoksetin, fluvoksamin), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SSRIs), tricikličkim i tetracikličkim antidepresivima, snažnim inhibitorima izoenzima CYP1.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o primjeni razagilina u trudnica. Rezultati ispitivanja na životinjama ne pokazuju prisutnost izravnog ili neizravnog štetnog utjecaja na trudnoću, embriofetalni razvoj, rađanje djece i postnatalni razvoj. Ako je potrebno koristiti razagilin u trudnica, potrebno je povezati očekivanu korist za majku i rizik za plod.

Prema eksperimentalnim podacima, razagilin inhibira lučenje prolaktina i, na taj način, može inhibirati laktaciju. Nema podataka o prodiranju razagilina u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti razagilin tijekom dojenja, potrebno je povezati očekivane koristi za majku i dijete.

Upotreba za oslabljenu funkciju jetre

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

Primjena kod djece

posebne upute

Istodobna primjena lijeka Azilekt i fluoksetina ili fluvoksamina treba izbjegavati. Interval između povlačenja fluoksetina i početka liječenja Azilektom trebao bi biti 5 tjedana, a između povlačenja lijeka Azilekt i početka fluoksetina ili fluvoksamina 14 dana.

Zabilježeni su slučajevi impulzivnog poremećaja ličnosti u bolesnika liječenih agonistima dopaminskih receptora i / ili drugim mimeticima dopamina. Isti poremećaji zabilježeni su u razdoblju nakon registracije kod pacijenata koji su uzimali lijek Azilekt. Potrebno je nadzirati pacijente, u vezi s mogućnošću razvoja impulzivnog poremećaja ličnosti. Pacijente i njegovatelje treba informirati o mogućnosti razvoja poremećaja u ponašanju kod pacijenata koji uzimaju Azilekt, uključujući kompulzivno ponašanje, opsesije, ovisnost o kockanju, povećan libido, hiperseksualnost, impulzivno ponašanje i kompulzivne potrebe za kupnjom ili stjecanjem.

Ne preporučuje se istodobna primjena lijeka Azilekt s dekstrometorfanom, sa simpatomimetikom ili složenim lijekovima za prehranu za oralnu ili nazalnu upotrebu koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin.

Postoje dokazi da Parkinsonova bolest, a ne uporaba bilo kojeg lijeka, uklj. Azilekt je faktor rizika za nastanak raka kože, posebice melanoma. Potrebno je upozoriti pacijenta na potrebu konzultacije s liječnikom u slučaju bilo kakvih patoloških promjena na koži.

Moramo imati na umu da se simptomi poput halucinacija i zbunjenosti, koji se pojavljuju tijekom liječenja Azilektom, mogu smatrati manifestacijom Parkinsonove bolesti i kao nepoželjnim reakcijama na lijek Azilekt.

Azilekt je potrebno koristiti s oprezom u bolesnika s blagom hepatičkom insuficijencijom. Ne preporučuje se upotreba lijeka Azilekt u bolesnika s umjerenim oštećenjem funkcije jetre. U slučaju promjene težine zatajenja jetre iz blage u umjerene, primjena lijeka Azilekt mora se prekinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Ispitivanje utjecaja razagilina na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima nije provedeno. Međutim, s obzirom na mogućnost značajnih nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, tijekom liječenja lijekom Azilekt pacijente treba obavijestiti o potrebi opreznosti u upravljanju vozilima i obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija dok se ne provjere da lijek ne djeluje nepovoljno.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Azilekt slični su onima koji imaju predoziranje neselektivnih MAO inhibitora (uključujući arterijsku hipertenziju, posturalnu hipotenziju).

Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatska terapija. Ne postoji specifičan protuotrov.

Interakcija lijekova

Istodobna primjena razagilina s drugim MAO inhibitorima, uključujući s lijekovima i aditivima u hrani koji sadrže perforaciju luka, kontraindiciran je, jer postoji rizik od razvoja teške hipertenzivne krize zbog neselektivne inhibicije MAO-a.

Zabilježene su ozbiljne neželjene reakcije uz istodobnu upotrebu petidina i MAO inhibitora, uključujući selektivni inhibitori MAO-B. Istodobna primjena razagilina i petidina je kontraindicirana.

Zabilježeno je međusobno djelovanje inhibitora MAO i simpatomimetičkih lijekova uz njihovu istodobnu upotrebu. Zbog svojstva razagilina da inhibira MAO, istodobna primjena razagilina sa simpatomimeticima, kao što su dekongestanti ili složeni anti-hladni pripravci za oralnu ili nazalnu upotrebu, koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin.

Zabilježena je interakcija dekstrometorfana i neselektivnih MAO inhibitora uz njihovu istodobnu upotrebu. Zbog svojstva razagilina da inhibira MAO, istodobna primjena razagilina s dekstrometorfanom i kombiniranim lijekovima koji ga sadrže nije preporučljiva.

Istodobna primjena razagilina s fluoksetinom ili fluvoksaminom treba izbjegavati. Interval između otkazivanja razagilina i početka terapije ovim lijekovima trebao bi biti najmanje 14 dana. Nakon prekida liječenja fluoksetinom ili fluvoksaminom (dug poluživot) i početka liječenja razagilinom trebalo bi proći najmanje 5 tjedana.

Podaci o istodobnoj uporabi SSRI / SSRI i razagilina u kliničkim ispitivanjima prikazani su u odjeljku "Nuspojave".

Zabilježene su ozbiljne nuspojave istodobnom primjenom SSRI, SSRI, tricikličkih i tetracikličkih antidepresiva s MAO inhibitorima.

Zbog svojstva razagilina da inhibira MAO treba biti oprezan dok ga koristite sa SSRI, SSRI, tricikličkim i tetracikličkim antidepresivima.

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su duže vrijeme primali levodopu, kao dodatna terapija levodopa nije imala značajan utjecaj na klirens razagilina.

Studije in vitro pokazale su da je glavni enzim koji sudjeluje u metabolizmu razagilina izoenzim CYP1A2. Istodobna primjena ciprofloksacina i razagilina povećava AUC potonjeg za 83%.

Istodobna primjena razagilina i teofilina (supstrat izoenzima CYP1A2) nije utjecala na farmakokinetiku nijednog od njih. Dakle, moćni inhibitori izoenzima CYP1A2 mogu promijeniti koncentraciju razagilina u plazmi i zahtijevati pažljivu istodobnu upotrebu.

Postoji rizik da, u vezi s indukcijom izoenzima CYP1A2 kod bolesnika s pušenjem, koncentracija razagilina u krvnoj plazmi može se smanjiti.

Studije in vitro pokazale su da razagilin u koncentraciji od 1 µg / ml (što je ekvivalent koncentraciji koja prelazi 160 puta veću od prosječne C max (5,9-8,5 ng / ml) nakon opetovane primjene 1 mg razagilina u bolesnika s Parkinsonovom bolešću) ne inhibira izoencime CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP4A. Ovo sugerira da terapijske koncentracije razagilina najvjerojatnije ne podliježu klinički značajnom učinku supstrata ovih izoenzima..

Istodobnom primjenom entakapona s razagilinom, očistenje posljednjeg povećao se za 28%.

Kliničke studije interakcije tiramina i razagilina kod dobrovoljaca i bolesnika s Parkinsonovom bolešću (0,5-1 mg / dan razagilina ili placeba kao dodatna terapija levodope tijekom 6 mjeseci bez ograničavanja unosa tiramina) pokazale su da nema interakcije razagilina i tiramina. i, razagilin se može sigurno koristiti bez ograničavanja tiramina u prehrani.

Uvjeti skladištenja lijeka Azilekt

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne većoj od 25 ° C..

Azilekt

Upute za korištenje

farmakološki učinak

Azilect se odnosi na lijekove koji inhibiraju monoamin oksidazu. Primijećeno je povećanje učinkovitosti interakcije aktivne tvari s MAO-B nego s MAO-A. Alat 14 puta bolje reagira s MAO-B. Smatra se jednim od najmoćnijih neselektivnih inhibitora monoamin oksidaze tipa B i pripada drugoj generaciji sličnih proizvoda. Dakle, može se uzrokovati značajno povećanje razine dopamina u izvanstaničnoj tvari u mozgu. Umjetno povećanje dopaminergičke aktivnosti doprinosi liječenju motoričkih disfunkcija. Lijek se brzo apsorbira, dostižući maksimalnu volumenu koncentraciju u krvnoj plazmi za pola sata. Nakon pojedinačne doze, bioraspoloživost aktivne komponente je 36%. Istodobno, konzumirana hrana praktički ne utječe na ove pokazatelje, osim na hranu s visokim udjelom masti. Stoga se alat može koristiti s bilo kojom dijetom (osim LCHF) ili nedostatkom kontrole nad konzumiranom hranom. Glavni organ koji obrađuje aktivnu komponentu Azilect je jetra. Metabolizam se može provesti na nekoliko biokemijskih načina uz stvaranje niza metabolita. Specifični jetreni enzim uključen je u bilo koju od reakcija raspadanja razagilina. Konačno, lijek se uklanja u obliku konjugatora glukuronske kiseline i drugih metabolita. 62,6% aktivne tvari izlučuje se urinom, a 21,8% probavni sustav. Gotovo u potpunosti, jedna se doza izluči u 38 dana, a samo 1% korištenog lijeka izluči se mokraćom u svom izvornom obliku.

Struktura

Aktivna komponenta je razagilin mesilat. Jedna tableta sadrži 1 mg aktivnog sastojka. Pomoćne komponente su škrob, stearinska kiselina, talk i E421 (manitol, ima dehidracijski učinak).

Obrazac za puštanje

Tablete upakovane u blistere. Blisteri se ispunjavaju u kartonskim kutijama. U prodaji su pakiranja od 100, 30 i 10 tableta..

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pružaju informacije o uporabi lijeka za liječenje primarne Parkinsonove bolesti (u međunarodnoj klasifikaciji bolesti 10. revizije - G20).

Nuspojave

Lijek može izazvati neželjene nuspojave. Tijekom ispitivanja s kontrolnom skupinom opisani su simptomi koji su otkriveni u bolesnika s većom učestalošću u standardnoj dozi (1 pilula dnevno). Lijek se može koristiti i tijekom monoterapije i s dodatnom terapijom s drugim medicinskim proizvodima. Monoterapijom se otpornost subjekta na infekcije može smanjiti, ponekad se ispitanici žale na simptome alergije, vrtoglavicu i smanjeni apetit. Karcinom kože, leukopenija, depresija, halucinacije, migrene, angina pektoris i rinitis se također mogu razviti. S probavne strane, ispitanici su se žalili na frustraciju i nadimanje. Pojavio se i dermatitis, bol u mišićima i kostima, pojačano mokrenje, vrućica i pojačani umor. Pomoću adjuvantne terapije, Azilekt može uzrokovati kožni melanom, halucinacije i patološke snove, gubitak apetita, diskineziju, distoniju. Azilekt u kombinaciji s drugim sredstvima može izazvati anginu pektoris, rinitis, ortostatsku hipotenziju, bol u trbuhu, zatvor, mučninu, povraćanje, suha usta, osip, artralgiju i bol u vratu. Pacijenti osjećaju oštar pad težine. Poznati su i slučajevi razvoja intoksikacije serotoninom..

Prekomjerna doza

Znanstvenici su istraživali prekomjerne doze u rasponu od 3-100 mg dnevno. Glavni simptomi: disforija, intoksikacija serotoninom, hipertenzivna kriza. Predoziranje je povezano sa značajnim smanjenjem MAO-B. Provedene su studije tijekom kojih su volonteri primali 20 mg dnevno, a postojala je i grupa koja je primala 10 mg dnevno 10 dana. Reakcije su bile od srca i krvnih žila (uključujući arterijsku hipertenziju, posturalnu hipotenziju). Glavni simptomi su nestali nakon prekida lijeka. Vrijedi napomenuti da su simptomi slični standardnim reakcijama na prekomjerne doze neselektivnih inhibitora monoamin oksidaze. Specifični antidoti za lijek Azilekt nisu razvijeni. Ako je doziranje prekoračeno, pacijent treba odmah potražiti pomoć stručnjaka koji će provesti simptomatsku terapiju i propisati tečaj održavanja.

kontraindikacije

Uputa za uporabu opisuje niz kontraindikacija. Upotreba Azilect-a zabranjena je uz rizik od razvoja alergije na bilo koju od komponenti lijeka. U ovom slučaju nije potrebno kombinirati tečajeve različitih MAO inhibitora, uključujući biljne ekstrakte šipka, perforiranog i petidina. Između tečajeva treba proći najmanje dva tjedna, a naknadno liječenje mora biti popraćeno redovitim liječničkim nadzorom. Akutno zatajenje bubrega također se smatra razlogom odbijanja terapije..

Značajke skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu. Optimalna temperatura skladištenja je 25 Celzijevih stupnjeva.

Značajke uporabe

Maksimalna učinkovitost aktivnih sastojaka može se postići i monoterapijom i s dodatnom terapijom primjenom levodope. U slučaju levodope potrebno je promijeniti konačnu dozu.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Nema podataka o učinku lijeka na razvoj fetusa. Testovi na životinjama potvrdili su da nema objektivnog razloga za pretpostavku negativnog utjecaja na stvaranje fetusa i razdoblje nakon porođaja. Lijek se može propisati trudnicama, ali s izuzetnom oprezom. Postoje podaci da razagilin može biti uključen u suzbijanje proizvodnje majčinog mlijeka. Neželjeno je propisivati ​​lijek tijekom dojenja.

Kompatibilnost s alkoholom

Nema podataka koji potvrđuju utjecaj alkohola na apsorpciju aktivnih tvari, ali vrijedi primijetiti da je alkohol nepoželjan s bilo kojom terapijom..

Kompatibilnost lijekova

Nemojte koristiti Azilect i druge lijekove koji istodobno inhibiraju monoamin oksidazu. To se odnosi i na medicinske proizvode koji su razvijeni na biljnim materijalima. U ovom slučaju postoji rizik od razvoja hipertenzivne krize. Također, opasne nuspojave mogu uzrokovati uporabu lijeka i petidina. Pored toga, MAO inhibitori zajedno sa simpatomimeticima mogu reagirati. Uz istodobnu primjenu i nadopunu tečajeva lijeka i dekstromotorfana, kao i fluoksetina i fluvoksamina, mogu se pojaviti neželjeni uvjeti. U ovom slučaju, trebalo bi doći do značajnog prekida između tečaja. Na primjer, prije nego što počnete koristiti fluoksetin, morate napraviti pauzu od najmanje dva tjedna, a nakon prekida fluoksetina trebali biste napraviti pauzu od 5 tjedana.

posebne upute

Za starije bolesnike nije potrebno mijenjati dozu opisanu u uputama. Također, ako pacijent ima patologije bubrega, tada nema potrebe mijenjati ustaljeni način primjene lijeka. Pacijenti s hepatičkom insuficijencijom srednjeg stupnja neće moći propisati tijek lijeka Azilect. Oni koji pate od ove bolesti u blagom stupnju, proizvod se mogu konzumirati, ali tijekom tečaja potrebno je biti pod liječničkim nadzorom. Ako se tijekom razdoblja terapije jetra počne propadati, tada je potrebno prestati koristiti lijek. Ne postoje potpuni podaci o učinku proizvoda na tijelo djece. Stoga se lijek ne koristi za opisanu dobnu kategoriju bolesnika.

Azilekt

  • Rok trajanja: do 01.11.2021
  • Rok trajanja: do 01.01.2022
  • Datum isteka: do 01.11.2019
  • Rok trajanja: do 01.01.2020

Upute za uporabu Azilekta

Kupnja ovog proizvoda

Latinsko ime

Obrazac za puštanje

Struktura

tablete1 kartica.
aktivna tvar:
razagilin mesilat1,56 mg
(odgovara 1 mg baze razagilina)
pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 20 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob - 20 mg; manitol - 159,24 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg; stearinska kiselina - 4 mg; talk u prahu - 4 mg

Ambalaža

10,30 i 100 kom po pakiranju.

farmakološki učinak

Farmakološko djelovanje - inhibira MAO-B, antiparkinsonijan.

Razagilin je selektivni nepovratni inhibitor MAO tipa B, enzima koji 80% određuje aktivnost MAO u metabolizmu mozga i dopamina. Razagilin je 30-80 puta aktivniji protiv MAO-B u odnosu na drugu vrstu ovog enzima, MAO-A.

Kao rezultat inhibicijskog učinka lijeka na MAO-B u središnjem živčanom sustavu, razina dopamina raste, smanjuje se stvaranje toksičnih slobodnih radikala, čija se prekomjerna tvorba opaža u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. Razagilin ima i neuroprotektivni učinak..

Za razliku od neselektivnih inhibitora MAO, lijek u terapijskim dozama ne blokira metabolizam biogenih amina (na primjer, tiramin) koji dolaze iz hrane, i stoga ne uzrokuje sindrom hipertenzivnih poremećaja izazvanih tiraminom („učinak sira“).

indikacije

Monoterapija ili kombinirana terapija za Parkinsonovu bolest (s lijekovima levodopa).

kontraindikacije

preosjetljivost na razagilin ili neku od komponenti lijeka;

istodobna primjena s drugim MAO inhibitorima (uključujući lijekove i aditive u hrani koji sadrže perforaciju biljke luka), petidin. Interval između otkazivanja razagilina i početka terapije ovim lijekovima trebao bi biti najmanje 14 dana;

umjerena i teška jetrena insuficijencija (klase B i C na skali Child-Pugh);

djeca mlađa od 18 godina (nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti).

S oprezom: blaga hepatička insuficijencija (klasa A na skali Child-Pugh); istodobna primjena s SSRI (uključujući fluoksetin, fluvoksamin), SSRI, tricikličkim i tetracikličkim antidepresivima, snažni inhibitori izoenzima CYP1A2.

Doziranje i primjena

Iznutra, bez obzira na unos hrane, u dozi od 1 mg 1 puta dnevno, i s monoterapijom i u kombinaciji s levodopom.

Prilagodba doze u starijih bolesnika nije potrebna.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Primjena razagilina u bolesnika s umjerenim do teškim zatajenjem jetre je kontraindicirana.

Treba koristiti oprez pri primjeni razagilina u bolesnika s blagom hepatičkom insuficijencijom. Ako je tijekom liječenja razagilinom primijećeno progresivno zatajenje jetre do umjerenog stupnja, primjenu lijeka treba prekinuti.

Pacijenti s zatajenjem bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o primjeni razagilina u trudnica. Rezultati ispitivanja na životinjama ne pokazuju prisutnost izravnog ili neizravnog štetnog utjecaja na trudnoću, embriofetalni razvoj, rađanje djece i postnatalni razvoj. Ako je potrebno koristiti razagilin u trudnica, potrebno je povezati očekivanu korist za majku i rizik za plod.

Prema eksperimentalnim podacima, razagilin inhibira lučenje prolaktina i, na taj način, može inhibirati laktaciju. Nema podataka o prodiranju razagilina u majčino mlijeko..

Ako je potrebno koristiti razagilin tijekom dojenja, potrebno je povezati očekivane koristi za majku i dijete.

Nuspojave

Sljedeći popis opisuje nuspojave koje su zabilježene s povećanom učestalošću u placebo kontroliranim studijama u bolesnika koji su primali 1 mg razagilina dnevno (grupa razagilina n = 149, skupina placeba n = 151).

Nuspojave s razlikama većim od 2% u usporedbi s placebo skupinom prikazane su kurzivom. Učestalost razagilina / placeba navedena je u zagradama u učestalosti nuspojava (% bolesnika).

Nuspojave se raspodjeljuju u skladu sa sljedećom učestalošću: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%.

Infekcije, infestacije: često - gripa (4,7 / 0,7%).

Benigne, zloćudne i neodređene novotvorine (uključujući ciste i polipe): često - karcinom kože (1,3 / 0,7%).

Na dijelu krvi i limfnog sustava: često - leukopenija (1,3 / 0%).

Od imunološkog sustava: često - alergija (1,3 / 0,7%).

Sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - gubitak apetita (0,7 / 0%).

Psihički poremećaji: često - depresija (5,4 / 2%), halucinacije (1,3 / 0,7%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja (14,1 / 11,9%); rijetko - cerebrovaskularna nesreća (0,7 / 0%).

Sa strane organa vida: često - konjuktivitis (2,7 / 0,7%).

Sa strane organa sluha i ravnoteže: često - vrtoglavica (2,7 / 1,3%).

Sa strane srca: često - angina pektoris (1,3 / 0%); rijetko - infarkt miokarda (0,7 / 0%).

Iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - rinitis (3,4 / 0,7%).

Iz probavnog sustava: često - napuhavanje (1,3 / 0%).

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - dermatitis (2/0%); rijetko - vezikulo-bulozni osip (0,7 / 0%).

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - mišićno-koštana bol (6,7 / 2,6%), bol u vratu (2,7 / 0%), artritis (1,3 / 0,7%).

Iz bubrega i mokraćovoda: često - mokrenje (1,3 / 0,7%).

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - vrućica (2,7 / 1,3%), malaksalost (2/0%).

Kada se koristi kao dodatna terapija

Sljedeći popis uključuje neželjene reakcije koje su zabilježene s povećanom učestalošću u placebo kontroliranim ispitivanjima u bolesnika koji su primali 1 mg razagilina dnevno (grupa razagilina n = 380, skupina placeba n = 388). Učestalost razagilina / placeba navedena je u zagradama u učestalosti nuspojava (% bolesnika).

Nuspojave se raspodjeljuju u skladu sa sljedećom učestalošću: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%.

Benigne, zloćudne i neodređene novotvorine (uključujući ciste i polipe): rijetko - kožni melanom (0,5 / 0,3%).

Sa strane metabolizma i prehrane: često - gubitak apetita (2,4 / 0,8%).

Duševni poremećaji: često - halucinacije (2,9 / 2,1%), oslabljeni snovi (2,1 / 0,8%); rijetko - zbunjenost (0,8 / 0,5%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - diskinezija (10,5 / 6,2%); često - distonija (2,4 / 0,8%), sindrom karpalnog tunela (1,3 / 0%), neravnoteža (1,6 / 0,3%); rijetko - cerebrovaskularna nesreća (0,5 / 0,3%).

Sa strane srca: rijetko - angina pektoris (0,5 / 0%).

Iz žila: često - ortostatska hipotenzija (3,9 / 0,8%).

Iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu (4,2 / 1,3%), zatvor (4,2 / 2,1%), mučnina i povraćanje (8,4 / 6,2%), suha usta (3,4 / 1,8%).

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - osip (1,1 / 0,3%).

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - artralgija (2,4 / 2,1%), bol u vratu (1,3 / 0,5%).

Rezultati istraživanja: često - mršavljenje (4,5 / 1,5%).

Ozljede, trovanja i komplikacije postupaka: često - pad (4,7 / 3,4%).

Kod Parkinsonove bolesti nastaju halucinacije i zbrka. Prema iskustvu nakon registracije, ovi su simptomi primijećeni kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću koji su primali razagilin.

Ozbiljne neželjene reakcije koje se javljaju istodobnom primjenom SSRI, SSRI, tricikličkih / tetracikličnih antidepresiva i MAO inhibitora dobro su poznate. U razdoblju nakon registracije zabilježeni su slučajevi razvoja sindroma serotonina, koji se očitovao u agitaciji, zbunjenosti, rigidnosti, vrućici i miokloniji kod pacijenata koji su istodobno uzimali antidepresive / SSRI i razagilin.

U kliničkim ispitivanjima razagilina njegova istovremena primjena s fluoksetinom ili fluvoksaminom nije bila dopuštena. Međutim, dozvoljeni su sljedeći antidepresivi u navedenim dozama: amitriptilin - ne više od 50 mg / dan, trazodon - ne više od 100 mg / dan, citalopram - ne više od 20 mg / dan, sertralin - ne više od 100 mg / dan i paroksetin - ne više od 30 mg / dan U kliničkom istraživačkom programu u kojem se razagilin istodobno primjenjivao s tricikličkim antidepresivima (115 bolesnika) i SSRI / SSRIs (141 pacijent), nije bilo slučajeva serotoninskog sindroma.

Pri korištenju razagilina u razdoblju nakon registracije zabilježeno je povećanje krvnog tlaka, uključujući rijetke slučajeve hipertenzivnih kriza, kod pacijenata koji u prehrani koriste neodređenu količinu hrane bogate tiraminom.

Poznati su slučajevi interakcije lijekova s ​​istodobnom primjenom MAO inhibitora sa simpatomimetičkim lijekovima.

U razdoblju nakon registracije zabilježen je slučaj povećanja krvnog tlaka kod pacijenta koji je koristio oftalmički vazokonstriktor tetrahidrozolin i istodobno se liječio.

posebne upute

Upotreba Azilect-a u preporučenoj terapijskoj dozi ne uzrokuje „sindrom tiramina“ („efekt sira“), koji omogućava pacijentima da bez ograničenja koriste hranu koja sadrži značajne količine tiramina (uključujući sireve, čokoladu)..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s opremom koja zahtijeva povećanu koncentraciju pozornosti. Ispitivanje utjecaja razagilina na vožnju automobilom i kontrolu drugih mehanizama nije provedeno.

Međutim, s obzirom na mogućnost značajnih nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, za vrijeme liječenja Azilektom, potrebno je biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija..

Interakcija

Istodobna primjena razagilina s drugim MAO inhibitorima, uključujući s lijekovima i aditivima u hrani koji sadrže perforaciju luka, kontraindiciran je, jer postoji rizik od razvoja teške hipertenzivne krize zbog neselektivne inhibicije MAO-a.

Zabilježene su ozbiljne neželjene reakcije uz istodobnu upotrebu petidina i MAO inhibitora, uključujući selektivni MAO inhibitori -B. Istodobna primjena razagilina i petidina je kontraindicirana.

Zabilježeno je međusobno djelovanje inhibitora MAO i simpatomimetičkih lijekova uz njihovu istodobnu upotrebu. Zbog svojstva razagilina da inhibira MAO, istodobna primjena razagilina sa simpatomimeticima, poput dekongestiva ili složenih anti-hladnih pripravaka za oralnu ili nazalnu primjenu koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin, ne preporučuje se.

Zabilježena je interakcija dekstrometorfana i neselektivnih MAO inhibitora uz njihovu istodobnu upotrebu. Zbog svojstva razagilina da inhibira MAO, istodobna primjena razagilina s dekstrometorfanom i kombiniranim lijekovima koji ga sadrže nije preporučljiva.

Istodobna primjena razagilina s fluoksetinom ili fluvoksaminom treba izbjegavati. Interval između otkazivanja razagilina i početka terapije ovim lijekovima trebao bi biti najmanje 14 dana. Nakon prekida liječenja fluoksetinom ili fluvoksaminom (produljeno T1/2 ) i početak liječenja razagilinom trebao bi proći najmanje 5 tjedana.

Informacije o istodobnoj uporabi SSRI / SSRI i razagilina u kliničkim ispitivanjima prikazane su u odjeljku "Nuspojave". Zabilježene su ozbiljne nuspojave s istodobnom primjenom SSRI, SSRI, tricikličkih i tetracikličkih antidepresiva s MAO inhibitorima. Zbog svojstva razagilina inhibira MAO, treba biti oprezan dok se upotrebljava s SSRI, SSRI, tricikličkim i tetracikličkim antidepresivima..

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su duže vrijeme primali levodopu, kao dodatna terapija levodopa nije imala značajan utjecaj na klirens razagilina.

Studije in vitro pokazale su da je glavni enzim koji sudjeluje u metabolizmu razagilina izoenzim CYP1A2. Istodobna primjena ciprofloksacina i razagilina povećava AUC potonjeg za 83%. Istodobna primjena razagilina i teofilina (supstrat izoenzima CYP1A2) nije utjecala na farmakokinetiku nijednog od njih. Dakle, moćni inhibitori izoenzima CYP1A2 mogu promijeniti koncentraciju razagilina u plazmi i zahtijevaju pažljivu istodobnu upotrebu. Postoji rizik da, u vezi s indukcijom izoenzima CYP1A2 kod bolesnika s pušenjem, koncentracija razagilina u krvnoj plazmi može se smanjiti.

Ispitivanja in vitro pokazala su da je razagilin u koncentraciji od 1 µg / ml (što je ekvivalent koncentraciji koja je veća od 160 puta iznad prosjeka Cmaksimum (5,9-8,5 ng / ml) nakon opetovane primjene 1 mg razagilina u bolesnika s Parkinsonovom bolešću) ne inhibira izoenzime CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP4A. To ukazuje da su terapijske koncentracije Razagilin, najvjerojatnije, nije podložan klinički značajnom utjecaju supstrata navedenih izoenzima.

Istodobnom primjenom entakapona s razagilinom, očistenje posljednjeg povećao se za 28%.

Kliničke studije interakcije tiramina i razagilina kod dobrovoljaca i bolesnika s Parkinsonovom bolešću (0,5–1 mg razagilina ili placeba kao dodatna terapija za levodopu tijekom 6 mjeseci bez ograničavanja unosa tiramina) pokazale su da je bilo kakva interakcija razagilina i tiramina odsutan, a razagilin se može sigurno koristiti bez ograničavanja tiramina u prehrani.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom slični su simptomima predoziranja neselektivnih MAO inhibitora (uključujući arterijsku hipertenziju, posturalnu hipotenziju).

Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov. Ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatska terapija.