Glavni

Migrena

Sumatriptan (Sumatriptan)

Ovaj lijek se tradicionalno koristi u liječenju migrene. Oko 63% pacijenata koji su sudjelovali u kliničkim ispitivanjima bili su zadovoljni djelovanjem lijeka, što značajno premašuje isti pokazatelj za druge lijekove protiv migrene. Lijek pripada kategoriji agonista receptora 5-HE1, koji doprinose smanjenju oslobađanja senzornih neuropeptida. Učinak nakon uzimanja lijeka primjećuje se nakon pola sata. Subkutanom primjenom, ovo se vrijeme prepolovi.

Lijek Sumatriptan

Lijek je predstavnik serotonergičke skupine koja ima antimigranski učinak. Za zaustavljanje napada uzimaju se tablete odmah nakon pojave simptoma migrene. Prednost lijekova je u tome što čak i jedna doza pomaže suzbiti simptome ovog neugodnog stanja. Sudeći prema pregledima, kod 1/3 pacijenata razvije se recidiv migrene tijekom dana. Uputa za Sumatriptan u ovom slučaju omogućuje njegovu ponovljenu upotrebu. Prosječna doza, koja pomaže u suzbijanju napada, je 25-100 mg lijeka..

Struktura

Sprej s ovim nazivom ne postoji. Ovaj oblik za ispuštanje s istim aktivnim sastojkom je, ali naziv lijeka zvuči kao Imigran. Koristi se nazalno, a također pomaže u ublažavanju napada migrene. Djelatna tvar u svim oblicima otpuštanja lijekova je kemijski spoj sumatriptan sukcinat. Nastaju zbog antimigrenskog učinka lijeka. Lijek je dostupan u tri oblika. Prva je filmom obložena tableta, druga su konvencionalne tablete, treća je otopina u ampulama. Sastav oblika za oralnu primjenu detaljnije je prikazan u tablici:

Naziv obrasca za puštanje

Koncentracija aktivnih sastojaka

Filmsko obložene tablete

50 mg ili 100 mg

Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza. Školjka: polisorbat, hipromeloza, makrogol, titanov dioksid.

Okrugli, dvokonski, bijeli.

50 mg ili 100 mg

Magnezijev stearat, manitol, hidroproza, kalcijev hidrogen fosfat, mikrokristalna celuloza, polisorbat, natrijev bikarbonat, natrijeva karmeloza.

Dvokonveksni, bijeli ili gotovo bijeli, duguljasti, s ugraviranom s "C" na jednoj strani i "33" (50 mg) ili "34" (100 mg). Dostupno u kartonskoj kutiji ili staklenki..

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna komponenta lijeka je specifični selektivni agonist 5-HT1-serotoninskih receptora, koji su koncentrirani uglavnom u žilama mozga. Pod njegovim utjecajem padaju neke podvrste serotoninskih receptora. Primjer je 5-HT 2-7. Kao rezultat toga, dolazi do sužavanja žila arterijskog korita. Njihova ekspanzija uzrok je edema i naknadne pojave migrene.

Lijek smanjuje oslobađanje senzornih neuropeptida inhibirajući prekomjernu aktivnost trigeminalnih receptora. S obzirom na ovu pozadinu, nema značajnog utjecaja na protok krvi u mozgu. Rezultat prijema je uklanjanje mučnine, fotofobije i drugih simptoma migrene. Za to je potrebna pojedinačna doza od 100 mg. Djelovanje se manifestira pola sata nakon uzimanja tablete unutra. Karakteristike farmakokinetike lijeka:

  • brzo se apsorbira nakon oralne primjene, dosegnuvši 70% maksimalne koncentracije nakon 45 minuta;
  • biološka raspoloživost je 14% zbog nepotpune apsorpcije i pressistemskog metabolizma;
  • maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 54 ng / ml;
  • vezanje za proteine ​​u krvi je 14-21%;
  • metabolizira se oksidacijom uz sudjelovanje monoamin oksidaze s stvaranjem metabolita - indol octenog analoga sumatriptana i njegovog glukuronida;
  • izlučuju bubrezi u obliku metabolita;
  • poluživot je 2 sata;
  • u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, sadržaj aktivne komponente u plazmi u krvi raste.

Indikacije za uporabu

Glavna indikacija za uporabu je migrena. Lijek se koristi za zaustavljanje akutnih napada bolesti i daljnju stabilizaciju stanja. Lijek je u stanju suzbiti migrene sa i bez aure. Isto vrijedi i za njegov menstrualno pridruženi oblik. Uvjet za uzimanje lijeka je provjerena dijagnoza koju je postavio liječnik.

Upute za uporabu Sumatriptana

Prednost lijeka je što dolazi u nekoliko oblika. Tako pacijent može odabrati za sebe pogodniju opciju za ublažavanje napada migrene. Tablete se uzimaju isključivo oralno, sprejom - intranazalno, otopinom - subkutanom injekcijom. Ako uporaba bilo kojeg oblika otpuštanja nije učinkovita, nije propisana ponovljena doza lijeka. U tom slučaju pacijent mora uzimati paracetamol, acetilsalicilnu kiselinu ili jedan od nesteroidnih protuupalnih lijekova. Naknadni napadaji mogu koristiti Sumatriptan.

Tablete

Koriste se za oralnu primjenu. Tabletu treba progutati cijelu s puno vode. Uzmite lijek kada se pojave prvi znakovi migrenske glavobolje ili drugi simptomi migrene, kao što su mučnina, fotofobija i povraćanje. Napominje se da uzimanje pilula za vrijeme migrene dok se ne pojave preostali znakovi ne može spriječiti napad. Pravila doziranja lijeka:

  • preporučena oralna doza za odrasle je 50 mg;
  • za neke pacijente potrebno je 100 mg lijeka za zaustavljanje napada, a za druge, naprotiv, niže doze lijeka;
  • s drugim napadom dopušteno je ponovno uzimati tabletu, ali ne ranije od 2 sata nakon prvog postupka;
  • dnevna doza ne smije prelaziti 300 mg;
  • preporučena doza za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre - 50 mg.

Sprej

Oblik za oslobađanje u obliku spreja je lijek Imigran. Koristi se intranazalno, tj. lijek se ubrizgava u nosnice. Za svaki nosni prolaz naznačeno je doziranje od 20 mg. Lijek je potrebno ubrizgati na samom početku razvoja migrenskog napada. Sprej za ponovnu uporabu dopušten je najkasnije 2 sata nakon prethodnog postupka. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je 40 mg.

Riješenje

Lijek u obliku otopine naznačen je za supkutanu primjenu, što je u uputama naznačeno kao s / c. Za postupak se koriste posebni brizgalice koje pacijent može koristiti samostalno. Doziranje za supkutanu primjenu je 6 mg. Postupak se može ponoviti tek nakon 1 sata Dopušteno je davati najviše 12 mg lijeka dnevno. U slučaju Hortonovog sindroma koristi se doza od 6 mg za svaki napad. Maksimalno dnevno može se unijeti najviše 12 mg. Interval između administracija je najmanje 1 sat.

posebne upute

Tijekom uporabe Sumatriptana, morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima. Isto se odnosi na prakticiranje drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje uzrokuju da osoba intenzivno koncentrira pažnju i pokaže brze psihomotorne reakcije. Ostale značajke primjene ovog lijeka:

  • ne može se koristiti protiv migrene radi prevencije;
  • pacijenti iz rizične skupine za razvoj kardiovaskularnih bolesti zahtijevaju preliminarni pregled (osobe sklone razvoju IHD-a, žene u postmenopauzalnom razdoblju, muškarci stariji od 40 godina);
  • pacijenti s atipičnom ili novodijagnosticiranom migrenom trebaju prethodno isključiti druge potencijalno opasne neurološke bolesti;
  • nakon uzimanja tablete mogući su osjećaj stezanja u prsima i bol koji daje u vrat;
  • ako pacijent ima povijest alergijskih reakcija na antibiotike iz skupine sulfonamida, tada je mogući njihov razvoj na sumatriptanu;
  • posebno je potrebno paziti na kombiniranje lijeka s selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina zbog mogućeg razvoja serotoninskog sindroma.

Sumatriptan tijekom trudnoće

Razdoblje trudnoće i dojenja apsolutna je kontraindikacija za uporabu bilo kojeg oblika ovog lijeka. To je zbog činjenice da je kliničko iskustvo s primjenom lijeka u takvim slučajevima ograničeno. Ako je potrebno, dojenje treba prekinuti tijekom liječenja. Možete ga nastaviti tek nakon 24 sata nakon uzimanja tablete ili subkutane injekcije otopine.

U djetinjstvu

Učinkovitost i sigurnost liječenja ovim lijekom kod pedijatrijskih bolesnika nisu utvrđene. Iz tog razloga, osobe mlađe od punoljetnosti ne bi trebale koristiti Sumatriptan. Starost do 18 godina apsolutna je kontraindikacija za njegovu upotrebu. To je zbog nedovoljnih podataka koji bi potvrdili učinkovitost i sigurnost ovog alata.

Interakcija lijekova

Lijek je odobren za uporabu u kombinaciji s etanolom, Pisotifenom, Propranololom i Flunarizinom. Kao rezultat istodobne primjene s Ergotaminom, opažaju se grčevi žila. Iz tog razloga između uporabe droge mora se promatrati interval od 24 sata. Zabranjeno je uzimati istodobno s MAO inhibitorima. Zbog mogućeg razvoja hiperrefleksije, slabosti i oslabljene koordinacije pokreta, savjetuje se oprez korištenjem selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina..

Kako bi se izbjeglo povećanje bioraspoloživosti moklobemida, serotoninskog sindroma, rizika od aditivne hiperstimulacije i nuspojava, potrebno je isključiti istodobnu primjenu sa:

  • risatriptan;
  • litijeve soli;
  • Hypericum;
  • moklobemid.

Nuspojave

Kao rezultat kliničkih studija utvrđeno je nekoliko nuspojava koje se javljaju nakon uzimanja lijeka. Glavne negativne reakcije ogledaju se u sljedećem popisu:

  • snižavanje krvnog tlaka;
  • bradikardija, tahikardija i ostale poremećaje srčanog ritma;
  • spaljivanje ili iritacija u nosnoj šupljini;
  • dispneja;
  • smanjena oštrina vida;
  • diplopija;
  • vrtoglavica;
  • krv iz nosa;
  • povraćanje
  • osjećaj vrućine ili hladnoće;
  • slabost;
  • epileptični napadaji;
  • disgrafija i ishemijski kolitis;
  • brza zamornost;
  • kožni osip s svrbežom i anafilaktičkim reakcijama;
  • plime;
  • osjećaj stiskanja, zatezanja i težine u različitim dijelovima tijela4
  • ponekad Raynaudov sindrom i mijalgija.

Predozirati

Ako uzimate lijek u dozi koja znatno prelazi dopuštene vrijednosti, tada se pacijentovo stanje mora promatrati 10 sati. Kao rezultat, moguća je pojačana manifestacija nuspojava i porast njihove učestalosti. Simptomatska terapija pomaže eliminirati znakove predoziranja. Podaci o učinkovitosti peritonealne dijalize i hemodijalize nisu dovoljni.

kontraindikacije

Ako ste alergični na sastav lijeka, njegovo uzimanje je kontraindicirano. Isto se odnosi na individualnu preosjetljivost na komponente sumatriptana. Među ostalim kontraindikacijama su:

  • teška cerebrovaskularna nesreća i moždani udar u povijesti pacijenta;
  • dob prije 18 i nakon 65 godina;
  • infarkt miokarda;
  • koronarna bolest srca;
  • Prinzmetalna angina pektoris;
  • vaskularne bolesti na periferiji, koje su okluzivne prirode;
  • teška kršenja jetre;
  • terapija MAO inhibitorima, agonistima 5-HT1 receptora, ergotaminom i njegovim derivatima.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Bilo koji oblik otpuštanja lijeka dostupan je na recept. Čuvajte proizvod na temperaturi koja ne prelazi 30 stupnjeva.

analoga

Tablete od migrene sumatriptan imaju nekoliko analoga. Podijeljeni su u 2 kategorije. Prvi je sličan ovom lijeku u sastavu, a drugi - prema principu djelovanja. Među popularnim analogima ističu se:

  1. Sumatriptan Teva. Dostupno samo u dozi od 50 mg. Ostatak lijeka praktički nema razlike.
  2. Rapimed. Na temelju iste tvari. Razlika između ovog lijeka je u tome što je najveća koncentracija lijeka u vrijeme nakon 2-2,5 sati nakon primjene. Lijek se uklanja iz tijela duže - u 2,5 sata.
  3. Amigrenin. Koristi se za migrene sa ili bez aure. Uputa za uporabu je slična. S oprezom se ovaj lijek koristi za arterijsku hipertenziju i epilepsiju..
  4. Sumamigraine. Na temelju iste aktivne komponente pokazuje sličan princip djelovanja, što je, dakle, potpuni analog ovog lijeka.

Sumatriptan Price

Trošak lijeka ovisi o koncentraciji aktivne komponente i marži pojedine ljekarne. Prosječna cijena 2 tablete ne prelazi 150-200 rubalja. Primjeri troškova u različitim ljekarnama prikazani su u tablici:

sumatriptan

  • farmakokinetika
  • Indikacije za uporabu
  • Način primjene
  • Nuspojave
  • kontraindikacije
  • Trudnoća
  • Interakcija s drugim lijekovima
  • Predozirati
  • Uvjeti skladištenja
  • Obrazac za puštanje
  • Struktura
  • Dodatno

Sumatriptan - lijek protiv migrene
Sumatriptan je specifični selektivni agonist 5HT1D-serotoninskih receptora (5-hidroksitriptamin-1 sličan) smješten uglavnom u krvnim žilama mozga. Stimulacija 5HT1D-serotoninskih receptora dovodi do vazokonstrikcije. Lijek ne utječe na druge podvrste receptora 5HT-serotonina (5HT2-5HT7).
U eksperimentalnim studijama pokazano je da sumatriptan uzrokuje selektivno suženje karotidnih arterija, koje opskrbljuju ekstrakranijalna i intrakranijalna tkiva krvlju, uključujući meninge (širenje ovih žila i / ili njihov edem je glavni mehanizam za razvoj migrene u ljudi), bez značajnog utjecaja na cerebralni protok krvi. Eksperimentalno je utvrđeno i da sumatriptan inhibira aktivnost terminalnih receptora aferentnih trigeminalnih vlakana. Eliminira mučninu i fotofobiju povezane s napadom migrene.

farmakokinetika

Izlučuje se bubrezima, uglavnom u obliku metabolita (97% nakon gutanja) slobodne kiseline ili glukuronida, ostatak se izlučuje crijevima.

Indikacije za uporabu

Sumatriptan je namijenjen uporabi kod migrene (za ublažavanje napadaja, sa ili bez aure).

Način primjene

Uzmite sumatriptan oralno (tabletu progutajte cijelu s vodom).
Početna pojedinačna doza od 50 mg, ako je potrebno, doza se može povećati na 100 mg.
Ako simptomi migrene ne nestanu i ne smanje se nakon uzimanja prve doze, tada uzimanje druge doze za zaustavljanje napada u tijeku nije propisano.
Za zaustavljanje naknadnih napada (ako se simptomi smanje ili nestanu, a zatim nastave), možete uzeti drugu dozu tijekom sljedeća 24 sata, pod uvjetom da je interval između doza najmanje 2 sata. Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu je 300 mg.

Nuspojave

Učestalost nuspojava klasificirana je prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01% (uključujući izolirane slučajeve). Od kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - bradikardija, tahikardija, aritmija, prolazno povećanje krvnog tlaka (BP) (odmah nakon početka liječenja), prolazni znakovi miokardijalne ishemije na elektrokardiogramu, koronarni spazam, infarkt miokarda, Raynaudov sindrom, sniženi krvni tlak, "Ispiranje" krvi s lica.
Iz dišnog sustava: često - kratkoća daha, prolazno nadraživanje sluznice ili peckanje u nosnoj šupljini ili grlu.
Iz probavnog sustava: često - mučnina, povraćanje; neznatno povećanje aktivnosti enzima "jetre"; vrlo rijetko - ishemijski kolitis, proljev, osjećaj nelagode u trbuhu.
Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, pospanost, oslabljena osjetljivost, uključujući paresteziju, hipesteziju; vrlo rijetko - konvulzije (obično s napadima u povijesti); nepoznata učestalost - tremor, distonija, anksioznost.
Sa strane organa vida: rijetko - diplopija, treperenje „muha“ pred očima, nistagmus, skotom, smanjena oštrina vida; vrlo rijetko - djelomični prolazni gubitak vida (treba imati na umu da oštećenje vida može biti povezano s napadom same migrene).
Iz mišićno-koštanog sustava: često - mialgija; nepoznata učestalost - ukočeni vrat, artralgija.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - osip na koži, urtikarija, pruritus, eritem, anafilaksa.
Ostalo: često - bol, trnce, osjećaj vrućine, osjećaj slabosti i / ili umora, krvarenje iz nosa, osjećaj suženja ili težine (ti su simptomi obično prolazni, ali mogu biti intenzivni i javljaju se u bilo kojem dijelu tijela, uključujući prsa i vrat); nepoznata učestalost - pretjerano znojenje.

kontraindikacije

u anamnezi); bolesti periferne vaskularne okluzije; nekontrolirana arterijska hipertenzija; ozbiljno zatajenje jetre i / ili bubrega; istodobna uporaba s ergot alkaloidima i njihovim derivatima (uključujući metisergid) ili drugim triptanima / agonistima 5HT1-serotoninskih receptora (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima"); istodobna primjena MAO inhibitora i razdoblje do 14 dana nakon njihovog povlačenja (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima"); dob do 18 godina, pacijenti stariji od 65 godina; netolerancija na laktozu, manjak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze.
S oprezom: epilepsija (uključujući bilo koje stanje praćeno smanjenjem praga konvulzivne spremnosti u povijesti), organsko oštećenje mozga, kontrolirana arterijska hipertenzija, oslabljena bubrežna funkcija i / ili oslabljena funkcija jetre blage do umjerene težine, trudnoća.

Trudnoća

Unatoč činjenici da podaci o sigurnosti dobiveni primjenom Sumatriptana na 1000 žena u prvom tromjesečju trudnoće ne sadrže dovoljno podataka, nema razloga za donošenje konačnih zaključaka o riziku razvoja urođenih malformacija u plodu. Iskustvo sa sumatriptanom u drugom i trećem tromjesečju trudnoće je ograničeno. Primjena sumatriptana tijekom trudnoće moguća je samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod. Dojenje treba prekinuti tijekom uporabe sumatriptana i unutar 24 sata nakon završetka njegove upotrebe..

Interakcija s drugim lijekovima

Također je zabilježen razvoj sindroma serotonina uz istodobnu primjenu triptana s selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SSRI).
Primljena su izolirana izvješća o izraženijoj manifestaciji nuspojava od sumatriptana dok se upotrebljava s biljnim pripravcima koji sadrže perforiranu sol šipka..

Predozirati

Jednom potkožnom injekcijom u dozi od 12 mg, Sumatriptan nije izazvao nikakve nuspojave. Kada se daje supkutano u dozi većoj od 16 mg ili kada je gutao više od 400 mg, sumatriptan nije izazvao nepredviđene nuspojave, osim onih navedenih gore.
Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, praćenje stanja pacijenata najmanje 10 sati, ako je potrebno, simptomatska terapija. Nema podataka o utjecaju hemodijalize i peritonialne dijalize na koncentraciju sumatriptana u plazmi.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za puštanje

Sumatriptan - filmom obložene tablete 50 mg, 100 mg.
2, 6, 12, 30 tableta u blisteru od polivinilklorida i aluminijske folije.
1 blister zajedno s uputama za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Struktura

1 tableta Sumatriptan 50 mg sadrži aktivnu tvar sumatriptan (sumatriptan sukcinat) 50,00 mg (70,00 mg); pomoćne tvari: laktoza monohidrat 70,00 mg, kroskarmeloza natrij 1,50 mg, mikrokristalna celuloza 6,75 mg, koloidni silicijev dioksid 0,25 mg, magnezijev stearat 1,50 mg; Opadry II 33G23092 školjka breskve (hipromeloza (E 464) 2.0000 mg, titanov dioksid (E 171) 1.1725 mg, laktoza monohidrat 1.1000 mg, makrogol-3000 0.4000 mg, triacetin 0,3000 mg, željezno bojilo crveni oksid (E 172) 0,0180 mg, željezo u boji oksid žuto (E 172) 0,0090 mg, željezo u boji crni oksid (E 172) 0,0005 mg).
1 tableta Sumatriptan 100 mg sadrži aktivnu tvar: sumatriptan (sumatriptan sukcinat) 100,00 mg (140,00 mg); pomoćne tvari: laktoza monohidrat 140,00 mg, kroskarmeloza natrij 3,00 mg, mikrokristalna celuloza 13,50 mg, koloidni silicijev dioksid 0,50 mg, magnezijev stearat 3,00 mg; Opadry II 33G28707 bijela školjka (hipromeloza (E 464) 4.0000 mg, titanov dioksid (E 171) 2.4000 mg, laktoza monohidrat 2.2000 mg, makrogol-3000 0.8000 mg, triacetin 0.6000 mg).

sumatriptan

Sumatriptan: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Sumatriptan

ATX kôd: N02CC01

Djelatna tvar: Sumatriptan (Sumatriptan)

Proizvođač: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Rusija) Kievmedpreparat, OJSC (Ukrajina)

Ažuriranje opisa i fotografije: 22.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 76 rubalja.

Sumatriptan - lijek s antigrenskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdavanja

Oblici doziranja Sumatriptana:

  • filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, bijele boje (2, 6 ili 10 komada u blisterima, u kartonskom paketu 1-3 blistera);
  • tablete: duguljasti, bikonveksni, gotovo bijeli ili bijeli, s graviranjem "C" s jedne strane, "33" (50 mg) ili "34" (100 mg) (1-7 ili 10 mg svaki) (ovisno o dozi) kom. u blisterima, u kartonskom snopu 1-6, 8 ili 10 blistera; 2, 10, 50 ili 100 kom. u limenkama, u kartonskom snopu 1 kanta).

Sastav 1 filmom obložene tablete:

  • aktivna tvar: sumatriptan - 50 ili 100 mg (sumatriptan sukcinat - 70 ili 140 mg);
  • pomoćne komponente (50/100 mg): natrijeva karmeloza - 2/4 mg; talk u prahu - 1,5 / 3 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3 mg; laktoza monohidrat - 125/250 mg; mikrokristalna celuloza - 100/200 mg;
  • školjka (50/100 mg): polisorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titanov dioksid - 0,92 / 1,84 mg; hipromeloza - 5,9 / 11,8 mg; makrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.

Sastav 1 tableta:

  • aktivna tvar: sumatriptan - 50 ili 100 mg (u obliku sumatriptan sukcinata - 69,98 ili 139,96 mg);
  • pomoćne komponente (50/100 mg): magnezijev stearat - 2,38 / 4,76 mg; natrij bikarbonat - 10/20 mg; kalcijev hidrogenfosfat - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmeloza natrij - 11/22 mg; mikrokristalna celuloza - 22,5 / 45 mg; polisorbat-80 - 0,7 / 1,4 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Sumatriptan je selektivni agonist vaskularnih 5-hidroksitriptamin-1 receptora (5-HT1D), na ostale podvrste 5-HT receptora (5-HT2 - 5-NT7) nema učinka. 5-HT receptori1D smještene prvenstveno u kranijalnim krvnim žilama mozga, kao rezultat njihove stimulacije, dolazi do sužavanja tih žila.

Sumatriptan u životinja selektivno utječe na vazokonstrikciju grana karotidne arterije, bez utjecaja na protok krvi u žilama mozga. Zbog vaskularnog bazena karotidne arterije dolazi do dovoda krvi intrakranijalnim i ekstrakranijalnim tkivima (uključujući meningealne membrane). Smatra se da je oticanje zidova ovih žila i / ili njihovo širenje glavni mehanizam za pojavu migrene kod ljudi. Također, prema pretkliničkim podacima, sumatriptan smanjuje osjetljivost trigeminalnog živca. Antimigranski učinak lijeka može se temeljiti na oba ova učinka..

Sumatriptan je učinkovit u liječenju menstrualne migrene, odnosno migrene bez aure, koja se razvija 3 dana prije menstrualnog ciklusa ili 5 dana nakon njega. Klinički učinak obično se očituje 30 minuta nakon uzimanja 100 mg lijeka.

Napadi migrene variraju u težini kod različitih bolesnika i kod jednog pacijenta. Raspon doza od 25–100 mg najučinkovitiji je u usporedbi s placebom, ali doza od 25 mg ima značajno niži učinak od 50 i 100 mg.

farmakokinetika

Napadi migrene ne utječu značajno na farmakokinetiku sumatriptana.

Apsorpcija: nakon oralne primjene, tvar se brzo apsorbira, koncentracija u plazmi nakon 45 minuta doseže 70% maksimuma. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon uzimanja 100 mg u prosjeku iznosi 54 ng / ml. Prosječna apsolutna bioraspoloživost iznosi 14%, dijelom zbog presistemskog metabolizma, dijelom zbog nepotpune apsorpcije.

Raspodjela: vezanje sumatriptana na proteine ​​u plazmi dolazi u maloj mjeri (od 14 do 21%), prosječni ukupni volumen raspodjele je 170 l.

Metabolizam: izlučivanje glavnog metabolita, indola-octenog analoga sumatriptana, događa se uglavnom mokraćom, u obliku glukuronida i slobodne kiseline. Ova aktivnost metabolita u odnosu na 5-HT1 i 5-nt2-ne posjeduje serotoninske receptore. Nisu otkriveni sekundarni metaboliti..

Izlučivanje: vrijeme poluraspada je otprilike 2 sata. Prosječni ukupni plazemski klirens je oko 1160 ml / min, prosječni bubrežni klirens je oko 260 ml / min; vanrenalni klirens - otprilike 80% ukupnog klirensa.

Sumatriptan se metabolizira monoamin oksidazom A.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, sadržaj plazme sumatriptana u krvi povećava se.

Indikacije za uporabu

Sumatriptan je indiciran za ublažavanje napada migrene sa / bez aure, uključujući napade migrene povezane s menstruacijom..

Lijek treba propisati samo u slučajevima provjerene dijagnoze.

kontraindikacije

  • migrena u hemiplegičnim, bazilarnim ili oftalmoplegičkim oblicima;
  • IHD (koronarna bolest srca), uključujući sumnju na nju, anginu pektoris (uključujući Prinzmetalovu anginu pektoris), infarkt miokarda (uključujući opterećenu anamnezu), post-infarktnu kardiosklerozu, kao i simptome koji sugeriraju prisustvo koronarne srčane bolesti;
  • oslabljena funkcija jetre / bubrega u teškom tijeku;
  • farmakološki nekontrolirana hipertenzija;
  • moždani udar ili prolazna cerebrovaskularna nesreća (uključujući povijest bolesti);
  • bolesti periferne vaskularne okluzije;
  • prirođena netolerancija na laktozu, manjak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
  • kombinirana primjena s ergotaminom ili njegovim derivatima (uključujući metisergid) ili drugim 5-HT tripptaminima / agonistima1-serotoninski receptori;
  • kombinirana primjena s inhibitorima monoamin oksidaze (upotreba je moguća ne prije 14 dana nakon njihovog povlačenja);
  • dob do 18 godina i stariji od 65 godina;
  • trudnoća i dojenje;
  • individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (bolesti / stanja kod kojih primjena Sumatriptana zahtijeva oprez):

  • epilepsija, uključujući bilo koje stanje sa smanjenim epileptičkim pragom;
  • kontrolirana arterijska hipertenzija;
  • bolesti kod kojih je moguća promjena apsorpcije, metabolizma ili izlučivanja sumatriptana (na primjer, funkcionalno oštećenje bubrega / jetre);
  • preosjetljivost na sulfonamide (uzimanje lijeka može izazvati alergijske reakcije, čija ozbiljnost varira od manifestacija na koži do anafilaksije);
  • poprečna osjetljivost.

Upute za uporabu Sumatriptan: metoda i doziranje

Sumatriptan se uzima oralno s vodom. Tabletu treba progutati cijelu.

Lijek treba koristiti za povremenu terapiju napadaja migrene. U preventivne svrhe ne možete ga uzimati.

Nakon napada migrene, liječenje treba započeti što je moguće ranije (iako je sumatriptan jednako učinkovit u bilo kojoj fazi napada).

U akutnim napadima propisano je 50 mg, u nekim je slučajevima moguće uzimati povećanu dozu (100 mg).

Kako bi se zaustavili naknadni napadi (uz smanjenje / nestanak simptoma, a zatim i njihov nastavak) u naredna 24 sata, prijem se može ponoviti (u razmaku od 2 sata).

Maksimalna dnevna doza je 300 mg..

Ako je Sumatriptan neučinkovit za zaustavljanje simptoma migrene, druga doza nije propisana. U takvim slučajevima naznačeni su paracetamol, acetilsalicilna kiselina ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Za ublažavanje naknadnih napadaja može se uzeti Sumatriptan..

Nemojte koristiti lijek u kombinaciji s ergotaminom ili njegovim derivatima (uključujući metisergid).

Preporučena doza za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre je 50 mg.

Nuspojave

Neki od dolje opisanih simptoma kao nuspojava mogu biti simptomi povezani s migrenom..

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i

sumatriptan

Sumatriptan je "zlatni standard" za liječenje migrene. Učinkovitost i sigurnost sumatriptana proučavana je u 300 tisuća napada na više od 60 tisuća pacijenata u kliničkim ispitivanjima i u 200 milijuna napada u kliničkoj praksi tijekom 15 godina njegove uporabe..

Zadovoljstvo pacijenata ovim lijekom iznosi 63% i značajno nadmašuje zadovoljstvo lijekovima drugih klasa koji se koriste za ublažavanje migrena.

U ovom ćemo članku razmotriti zašto liječnici propisuju Sumatriptan, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene ovog lijeka u ljekarnama. REALNI PREGLEDI ljudi koji su već koristili Sumatriptan mogu se pročitati u komentarima.

Sastav i oblik ispuštanja

Sumatriptan je dostupan u obliku tableta obloženih posebnom folijom. Jedna kartona obično sadrži jedan blister sa dvije tablete..

  • Jedna tableta Sumatriptana sadrži 140 mg. aktivni spoj lijeka sumatriptan sukcinat.

Klinička i farmakološka skupina: agonist 5-HT1 receptora serotonina. Lijek s antigrenskim djelovanjem.

Indikacije za uporabu

Spoj lijeka preporučuje se kod migrene za ublažavanje akutnih napada bolesti i daljnju stabilizaciju.

farmakološki učinak

Spomenuti pripravak je sredstvo protiv migrene. To je selektivni i specifični agonist 5-HT1-serotoninskih receptora koji se nalaze u krvnim žilama mozga. Treba napomenuti da lijek ne utječe na druge podvrste 5-HT-serotoninskih receptora.

Nakon uzimanja lijeka uzrokuje sužavanje žila koje pripadaju karotidnom arterijskom sloju. Dakle, lijek "Sumatriptan" (tablete) opskrbljuje krv intrakranijalnim i ekstrakranijalnim tkivima. Treba napomenuti da su uzroci razvoja migrene kod ljudi razlog širenja žila meninga, kao i njihov edem..

Upute za korištenje

Prema uputama za uporabu, sumatriptan je propisan iznutra, tabletu treba progutati cijelu, isprati vodom. Započnite liječenje što je prije moguće u slučaju napada migrene.

  • Preporučena doza je 50 mg, ako je potrebno i 100 mg.
  • Maksimalna dnevna doza je 300 mg..

Ako simptomi migrene ne nestanu i ne smanje se nakon uzimanja prve doze, tada se lijek ne koristi ponovno za zaustavljanje istog napada..

Za zaustavljanje naknadnih napadaja (smanjenjem ili nestankom simptoma i ponovnim nastavljanjem) možete uzeti drugu dozu tijekom sljedeća 24 sata, pod uvjetom da je interval između doza najmanje 2 sata.

kontraindikacije

Preosjetljivost, hemiplegični, bazilarni ili oftalmoplegični oblik migrene, infarkt miokarda (uključujući anamnezu), nekontrolirana arterijska hipertenzija, koronarna bolest srca, angina pektoris, periferne vaskularne okluzije, prolazna cerebrovaskularna nesreća, moždani udar (moždani udar) oslabljena funkcija jetre i / ili bubrega.

Ograničenja upotrebe Sumatriptana - epilepsija (uključujući bilo koje stanje s padom praga konvulzivne spremnosti), arterijska hipertenzija (kontrolirana), trudnoća, dojenje, stariji od 18 i starijih od 65 godina.

Nuspojave

Na pozadini primjene tableta Sumatriptan moguć je razvoj negativnih patoloških reakcija iz različitih organa i sustava:

  • Iz probavnog trakta: često - mučnina, povraćanje.
  • Alergijske reakcije - kožni osip, svrbež, jake sistemske reakcije poput anafilaktičkog šoka (kritično smanjenje sistemskog krvnog tlaka s zatajenjem više organa).
  • Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, pospanost, poremećaji osjetljivosti, uključujući paresteziju i smanjenu osjetljivost.
  • Kardiovaskularni sustav - prolazno povećanje razine sistemskog krvnog tlaka (arterijska hipertenzija), koje se obično normalizira nakon otkazivanja lijekova, "vruće trepće" s osjećajem vrućine u licu, poremećajem srčanog ritma (aritmija), povećanjem otkucaja srca (tahikardija).
  • Iz dišnog sustava i organa, skupina stanica: često - dispneja, pluća, prolazno nadraživanje sluznice ili peckanje u nosnoj šupljini ili grlu, krvarenje iz nosa.
  • Organi osjetila - dvostruki vid (diplopija), smanjena oštrina vida, pojava "muha" pred očima.
  • Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - osjećaj težine (obično prolazan, može biti intenzivan i pojaviti se u bilo kojem dijelu tijela, uključujući grudni koš i grlo).

Ako se tijekom primjene ovog lijeka pojave negativne patološke reakcije, obično se poništavaju ili se doza korigira.

Analozi Sumatriptana

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Amigrenin;
  • imigrant;
  • Migrepam;
  • Rapimed;
  • Sumamigraine;
  • Sumartin
  • Sumatriptan Adipharm;
  • Sumatriptan Pfizer;
  • Sumatriptan Teva;
  • Sumatriptan sukcinat;
  • Sumitran;
  • Trimigraine.

Pažnja: uporabu analoga treba dogovoriti s liječnikom.

Prosječna cijena SUMATRIPTAN, tableta u ljekarnama (Moskva) je 120 rubalja.

sumatriptan

Farma akcija

Sredstvo protiv migrene. Specifični i selektivni agonist 5-HT1-serotoninskih receptora, lokaliziranih uglavnom u krvnim žilama mozga, i ne utječe na ostale podvrste 5-HT-serotoninskih receptora (5-HT2-7). To izaziva sužavanje krvnih žila karotidnog arterijskog sloja, koji opskrbljuju ekstrakranijalna i intrakranijalna tkiva krvlju (dilatacija žila meninga i / ili njihov edem je glavni mehanizam za razvoj migrene u ljudi), bez značajnog utjecaja na cerebralni protok krvi. Inhibira aktivnost terminalnih receptora aferentnih trigeminalnih vlakana u dura materu (kao rezultat, smanjuje se oslobađanje senzornih neuropeptida). Eliminira mučninu i fotofobiju povezane s napadom migrene. U 50-70% slučajeva brzo eliminira napad kada se uzima oralno u dozi od 25-100 mg. U roku od 24 sata, u 1/3 slučajeva, može se razviti relaps, što zahtijeva ponovno korištenje. Početak djelovanja je 30 minuta nakon gutanja u dozi od 100 mg i 10-15 minuta nakon intranazalnog davanja od 20 mg.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira, nakon 45 minuta koncentracija u plazmi doseže 70% maksimalne razine. Bioraspoloživost - 15% (zbog presistemskog metabolizma i nepotpune apsorpcije). TCmax (nakon oralne primjene 100 mg) je 2-2,5 sati i iznosi 51 ng / ml. Nakon intranazalne primjene, brzo se apsorbira, TCmax - 1-1,5 sati. Bioraspoloživost kod intranazalnog davanja manja je nego s s / c (zbog presistemskog metabolizma). Komunikacija s proteinima plazme - 14-21%, ukupni volumen raspodjele - 170 l (2,4 l / kg). Metabolizira se oksidacijom uz sudjelovanje MAO (uglavnom izoenzima A) s stvaranjem metabolita, od kojih su glavni indolacetički analog sumatriptana, koji nema farmakološku aktivnost protiv 5-HT1 i 5-HT2 serotoninskih receptora, i njegov glukuronid. T1 / 2 - 2-2,5 sati Klirens u plazmi - 1160 ml / min, bubrežni klirens - 260 ml / min; ekstrarenalni klirens - 40% nakon oralne primjene. Izlučuju ga bubrezi, uglavnom u obliku metabolita (97% nakon gutanja) - bez kiseline ili glukuronidnog konjugata.

indikacije

Migrena (ublažavanje napadaja, sa ili bez aure).

kontraindikacije

Preosjetljivost, hemiplegični, bazilarni ili oftalmoplegični oblici migrene, koronarna bolest srca (uključujući sumnju na njega), angina pektoris (uključujući Prinzmetalnu anginu), infarkt miokarda (uključujući anamnezu), arterijska hipertenzija (nekontrolirano), periferna arterijska okluzivna bolest, moždani udar ili prolazna cerebrovaskularna nesreća (uključujući povijest), jetre i / ili zatajenje bubrega..
Pažljivo. Epilepsija (uključujući bilo koje stanje sa smanjenim epileptičkim pragom), arterijska hipertenzija (kontrolirana), trudnoća, dojenje, djetinjstvo i adolescencija (do 18 godina), starost (preko 65 godina); istodobna primjena lijekova koji sadrže ergotamin i njegovih derivata, kao i MAO inhibitora i razdoblje do 14 dana nakon njihovog povlačenja.

doza

Unutra, intranazalno.
Unutra. Započnite liječenje što je prije moguće nakon napada migrene (iako je lijek podjednako učinkovit u bilo kojoj fazi napada). Za ublažavanje akutnih napadaja migrene, odrasli - 50 mg, ako je potrebno - 100 mg (tabletu treba progutati cijelu, oprati vodom).
Ako simptomi migrene ne nestanu i ne smanje se nakon uvođenja prve doze, tada nemojte propisivati ​​napad u tijeku da biste zaustavili napad koji je u tijeku. Za zaustavljanje naknadnih napada (sa smanjenjem ili nestankom simptoma, a zatim ponovnim nastavljanjem), možete uzeti drugu dozu tijekom sljedeća 24 sata, pod uvjetom da je interval između doza najmanje 2 sata. Tijekom bilo kojeg razdoblja od 24 sata, maksimalna doza je 300 mg / dan.
Intranazalno. Za ublažavanje napada migrene - 20 mg (u 1 nosnici). Ako simptomi ne nestanu i ne smanje se nakon uvođenja prve doze, tada nemojte ponovno postavljati kako biste zaustavili napad u tijeku.
Ako se simptomi smanje ili nestanu, a zatim se nastave, druga se doza spreja za nos može primijeniti u sljedeća 24 sata, pod uvjetom da je interval između doza najmanje 2 sata. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Nuspojave

Iz CCC-a: pad krvnog tlaka, prolazno povećanje krvnog tlaka (uočeno ubrzo nakon primjene), bradikardija, palpitacije, tahikardija (uključujući ventrikularnu); u nekim slučajevima - teški poremećaji srčanog ritma (do ventrikularne fibrilacije), prolazne promjene u EKG-u ishemijskog tipa, infarkt miokarda, u izoliranim slučajevima - Raynaudov sindrom.
Iz probavnog sustava: mučnina i povraćanje (češće ako se uzimaju oralno); u nekim slučajevima - neznatno povećanje aktivnosti transaminaza "jetre", osjećaj nelagode u trbuhu, disfagija, ishemijski kolitis.
Iz živčanog sustava: vrtoglavica, slabost (obično blaga ili umjerena i prolazna); rijetko - pospanost, osjećaj umora (češće ako se uzima oralno); u nekim slučajevima epileptični napadaji (obično s epilepsijom u povijesti). Sa strane osjetilnih organa: ponekad - diplopija, treperenje muha pred očima, nistagmus, skotom, smanjena oštrina vida, vrlo rijetko - djelomični gubitak vida (može biti povezan s napadom migrene). Alergijske reakcije: osip na koži (uključujući urtikariju i eritematske osipe), svrbež kože, anafilaktičke reakcije.
Lokalne reakcije: intranazalnom primjenom - peckanje u nosu ili grlu, krvarenje iz nosa. Ostalo: mijalgija, ispiranje.
Predozirati. Simptomi: kada se guta do 400 mg, nisu uočene druge štetne reakcije, osim gore navedenih.
Liječenje: praćenje tijekom 10 sati, simptomatska terapija.

Interakcija

Uz istodobnu primjenu s ergotaminom i lijekovima koji sadrže ergotamin, moguć je produljeni grč žila (interval između njihove primjene trebao bi biti najmanje 24 sata).
Moguća je interakcija između sumatriptana i MAO inhibitora (pad intenziteta metabolizma sumatriptana, porast njegove koncentracije).
Istodobnom primjenom sumatriptana i lijekova iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina može se razviti slabost, hiperrefleksija i poremećena koordinacija pokreta.

posebne upute

Nije namijenjeno prevenciji migrene (primjena tijekom aure migrene prije pojave drugih simptoma ne može spriječiti razvoj glavobolje).
Pacijenti u riziku od CCC-a ne započinju terapiju bez prethodnog pregleda (žene u postmenopauzalnom razdoblju, muškarci stariji od 40 godina, osobe s faktorima rizika za koronarnu bolest srca). Kada se propisuje tijekom dojenja, ne preporučuje se dojenje djeteta u roku od 24 sata nakon uzimanja sumatriptana.
U bolesnika s preosjetljivošću na sulfonamide s uvođenjem sumatriptana, postoji povećan rizik od alergijskih reakcija (od manifestacija kože do anafilaktičkog šoka). Ako nema učinka na prvu dozu, dijagnozu treba razjasniti..
Iskustvo sa sumatriptanom u bolesnika starijih od 65 godina je ograničeno (nema značajne razlike u farmakokinetikama u usporedbi s mlađim pacijentima).
Prije propisivanja sumatriptana pacijentima s tek dijagnosticiranom migrenom ili atipičnim tečajem, potrebno je isključiti ostale potencijalno opasne neurološke bolesti..
Treba imati na umu da pacijenti koji pate od migrene imaju rizik od razvoja moždanog udara ili prolazne cerebrovaskularne nesreće.
Nakon intranazalnog davanja sumatriptana mogu se pojaviti bolovi i stezanje u prsima. Bol može biti intenzivna i zrači u vrat. Ako postoji razlog za vjerovanje da su ti simptomi manifestacija bolesti koronarnih arterija, potrebno je provesti odgovarajući pregled. Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija..